Lysthenon 0,1 g/5 ml

Doza la adolescenţi cu vârsta de peste 12 ani şi adulţi Doză unică pentru intubaţie: 1- 1,5 mg/kg.

Doza la copii cu vârsta cuprinsă între 1 şi 12 ani La copii cu vârsta sub 12 ani: 1 mg/kg.

Doza la nou-născuţi şi la copii cu vârsta sub 1 an Nou-născuţi şi copii mici: 1-2 mg/kg. Nou-născuţii necesită o concentraţie mai mare de succinilcolină într-un mg/kg (volum mai mare de distribuţie). Dozele echipotente de succinilcolină au aceeaşi durată de acţiune la toate grupele de vârstă, deşi activitatea colinesterazei plasmatice până la vârsta de 6 luni este de numai 40-50% în raport cu nivelul înregistrat la adulţi (vezi pct. 4.5).

Doza la pacienţii obezi

În cazul acestor pacienţi doza trebuie calculată în funcţie de greutatea ideală, nu pentru greutatea corporală reală.

Doza la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală şi cu afecţiuni cardiace Nu este necesară o doză specială, dar trebuie respectate indicaţiile de la pct. 4.3 şi pct. 4.4.

Modul de administrare Lysthenon este administrat intravenos, sub forma unei doze unice de soluţie injectabilă, în timpul anesteziei generale. Efectul se obţine după 30-60 de secunde şi durează aproximativ 2-6 minute. Lysthenon nu trebuie administrat sub formă de perfuzie continuă (vezi pct. 4.4). Manipularea fiolelor OPC (one-point-cut) Fiolă este casabilă. Nu este necesară folosirea unei pile. Punctul colorat trebuie orientat în sus. Se agită pentru ca soluţia să coboare spre baza fiolei. Se trage în jos de vârful fiolei pentru a-l rupe.

Ca relaxant muscular depolarizant, clorura de suxametoniu produce paralizia muşchilor respiratori fără a influenţa starea de conştientă a pacientului. Din acest motiv, clorura de suxametoniu poate fi administrată exclusiv în timpul anesteziei generale de către un anestezist sau clinician cu experienţă, caz în care trebuie să fie disponibile mijloacele necesare pentru intubaţie endotraheală şi ventilaţie artificială şi, dacă este necesar, reanimare.

Efectele parasimpatomimetice care includ, de exemplu, de la bradicardie la asistolă, hipotensiune arterială şi hipersalivaţie, pot fi prevenite în cea mai mare parte, sau atenuate prin administrarea de atropină.

Totuşi, se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cu afecţiuni cardiace şi pulmonare.

Efectele cardiace sunt mai frecvente la copii (iniţial bradicardie, apoi tahicardie, posibil ritm nodal, posibil puls bigeminal). S-au înregistrat cazuri de deces la copii şi adolescenţi ca urmare a rezistenţei la terapie. În unele din aceste cazuri existaseră afecţiuni neuromusculare nedetectate anterior.

În funcţie de vârsta pacientului, incidenţa aritmiilor este sporită dacă este administrată o a doua doză într-un interval de 15 minute după prima (vezi pct. 4.8).

Din această cauză şi din motivele prezentate mai jos, nu trebuie injectate doze repetate de clorură de suxametoniu şi nu trebuie administrat prin perfuzare continuă.

Clorura de suxametoniu este hidrolizată şi astfel inactivată de colinesterază sau de pseudocolinesteraza care se găseşte în plasmă. De aceea, durata efectului suxametoniului depinde în primul rând de concentraţia şi activitatea acestei enzime.

Deficitul de colinesterază sau de pseudocolinesterază poate prelungi efectul clorurii de suxametoniu. Cauza deficitului de colinesterază poate fi genetică, poate fi rezultatul unor tulburări severe ale funcţiei hepatice, al insuficienţei renale care provoacă dependenţă de dializă, al hipotiroidismului, sau al unor afecţiuni severe cu diferite etiologii (afecţiuni maligne, malnutriţie severă), al arsurilor şi de asemenea, al tratamentului (vezi pct. 4.5). Reducerea fiziologică a colinesterazei apare la nou-născuţi, persoane în vârstă şi în cazul femeilor cu sarcini avansate. O durată prelungită a efectului suxametoniului este relevantă din punct de vedere clinic în primul rând la pacienţii cu deficit genetic de colinesterază plasmatică. În anumite circumstanţe, la aceşti pacienţi ventilaţia trebuie să continue timp de mai multe ore.

Administrarea repetată a succinilcolinei poate provoca, în acelaşi mod ca şi perfuzarea continuă, modificarea proprietăţilor de blocare ale substanţei (doza cumulativă necesară este de 5-10 mg/kg). Un bloc depolarizant iniţial prelungit (bloc de primă fază) se dezvoltă apoi într-o formă de bloc nedepolarizant de lungă durată (faza II sau bloc dual). În acelaşi mod, un bloc dual apare dacă succinilcolina nu poate fi hidrolizată cu pseudocolinesterază atipică şi astfel se acumulează în fanta sinaptică. Spre deosebire de blocul depolarizant, blocul dual trebuie să fie parţial antagonizabil prin acţiunea inhibitorilor colinesterazei.

După injectarea cu clorură de suxametoniu poate urma o migrare intracelulară şi extracelulară semnificativă a potasiului. O creştere a nivelului de potasiu seric poate determina o hipercalemie asociată cu fibrilaţie ventriculară şi asistolie care pot pune în pericol viaţa pacientului. Pacienţii cu insuficienţă renală şi cei cu arsuri severe, precum şi cei cu politraumă, sunt expuşi în mod deosebit acestui risc.

După injectarea de clorură de suxametoniu apar fasciculaţii musculare temporare, care pot avea ca rezultat mialgii sau dureri musculare. Pre-curarizarea (administrarea unei doze reduse de relaxant muscular nedepolarizant) permite reducerea fasciculaţiei musculare iniţiale şi a mialgiei.

Hipotermia poate potenţa şi prelungi efectul suxametoniului prin încetinirea proceselor fizice şi a celor de la nivelul membranei biochimice.

Efectul suxametoniului poate fi potenţat şi prelungit de hipermagnezemie şi hipocalcemie, datorită inhibării eliberării acetilcolinei din veziculele presinaptice şi de hipocalemie, din cauza reducerii potenţialului membranei în repaus.

Incompatibilitate cu tiopentalul: tiopentalul este incompatibil din punct de vedere chimic cu soluţiile cu pH redus şi cu substanţele oxidante. De aceea, tiopentalul şi suxametoniul nu trebuie injectate în acelaşi timp sau asociate (vezi RCP pentru Tiopental).

Suxametoniul este o substanţă declanşatoare pentru hipertermia malignă (vezi pct. 4.8).

Administrarea de Lysthenon poate provoca numeroase reacţii adverse care uneori pot fi periculoase.

Cel mai frecvent întâlnite reacţii adverse sunt: mialgie, fasciculaţie musculară şi hiperpotasemie. Forme uşoare de bradicardie (în special la copii şi mai puţin la adulţi) şi de mioglobinemie sunt foarte frecvente. În plus, sunt frecvente şi creşterea presiunii intraoculare şi intragastrice, precum şi reacţiile alergice cum este eritemul.

Cele mai grave reacţii adverse care trebuie avute în vedere la administrarea fiecărei doze de suxametoniu sunt prezentate în continuare: hiperpotasemie asociată cu aritmie şi stop cardiac, hipertermie malignă, şoc anafilactic, rabdomioliză şi mioglobinurie însoţite de insuficienţă renală.

Tulburări metabolice şi de nutriţie Foarte rare: hipercalemie care poate pune în pericol viaţa pacientului, porfirie, hipertermie malignă cu sau fără rigiditate musculară (spasm maseter), complicaţii cardiovasculare (tahicardie, tensiune arterială instabilă), nivel ridicat al concentraţiei finale de expiraţie a CO2, temperatură corporală crescută, acidoză severă, hemoglobinurie şi mioglobinurie.

Tulburări oculare Frecvente: presiune intraoculară crescută.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Rare: apnee prelungită la pacienţii cu tulburări de colinesterază plasmatică, bronhospasm, laringospasm. Foarte rare: insuficienţă pulmonară întârziată în cazul afecţiunilor neuromusculare, bronhospasm provocat de reacţii anafilactoide, edem laringian, edem pulmonar.

Tulburări gastrointestinale Frecvente: presiune intragastrică crescută (risc de regurgitare la pacientele gravide, la pacienţii cu hernie hiatală, cu atonie gastrică şi intestinală, ascite precum şi cu tumori intra-abdominale), sialoree.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Frecvente: eritem din cauza eliberării de histamină. Foarte rare: reacţii anafilactoide.

Tulburări renale şi ale tractului urinar Rare: mioglobinurie şi concentraţii plasmatice crescute de CPK, în principal la copiii cărora li se administrează clorură de suxametoniu şi halotan. Foarte rare: mioglobinurie care determină insuficienţă renală, în principal la pacienţii cu distrofie musculară (latentă).

Tulburări vasculare Frecvente: hipotensiune arterială, hipertensiune arterială.

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: presiune intracerebrală crescută.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare al Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale.