Locamin 500 mg/ml

Doze

Doza este determinată de intensitatea durerii sau febrei şi de sensibilitatea individuală în ceea ce priveşte răspunsul la tratamentul cu Locamin. Este esenţial să se aleagă cea mai mică doză care controlează durerea şi febra. La copii şi adolescenți cu vârsta până la 14 ani, se poate administra doza de 8-16 mg metamizol per kg corp, sub forma unei doze unice. În caz de febră, o doză de 10 mg metamizol per kilogram corp este, în general, suficientă la copii. La adulți şi adolescenți cu vârsta peste 15 ani (> 53 kg), se poate administra o doză de până la 1000 mg metamizol, sub forma unei doze unice. În conformitate cu doza zilnică maximă, o doză unică poate fi administrată până la de 4 ori pe zi, la intervale de 6-8 ore. Un efect clar poate fi așteptat după 30 până la 60 minute de la administrarea orală.

Următorul tabel prezintă dozele unice recomandate şi dozele maxime zilnice, în funcție de greutate sau vârstă:

Durata de utilizare Durata tratamentului depinde de tipul şi severitatea bolii.

Grupe speciale de pacienţi Pacienţi vârstnici, pacienţi debilitaţi şi pacienţi cu un clearance al creatininei redus

Doza trebuie redusă la vîrstnici, pacienţi debilitaţi şi la cei care au un clearance al creatininei redus, întrucât eliminarea produşilor de metabolizare a metamizolului poate fi prelungită.

Insuficienţă hepatică severă şi insuficienţă renală severă Deoarece viteza de eliminare este redusă atunci când funcția renală sau hepatică este afectată, trebuie evitate doze mari multiple. Nu este necesară reducerea dozei atunci când este utilizat doar o perioadă scurtă de timp. Până în prezent, experienţa privind utilizarea pe termen lung a metamizolului sodic la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi insuficienţă renală severă este insuficientă.

Mod de administrare

Administrare orală. Picăturile se administrează cu puţină apă.

Agranulocitoza Tratamentul cu metamizol poate determina agranulocitoză, care poate fi letală (vezi pct. 4.8). Poate apărea chiar și după ce metamizolul a fost utilizat anterior fără complicații. Agranulocitoza indusă de metamizol este o reacție adversă idiosincratică. Nu este dependentă de doză și poate apărea în orice moment în timpul tratamentului, chiar și la scurt timp după

întreruperea tratamentului. Pacienții trebuie instruiți să întrerupă tratamentul și să solicite imediat asistență medicală în cazul în care apar simptome care sugerează agranulocitoză (de exemplu, febră, frisoane, dureri în gât și leziuni dureroase la nivelul mucoasei, în special la nivelul gurii, nasului și gâtului sau în regiunea genitală sau anală). Dacă metamizolul este utilizat pentru scăderea febrei, unele simptome precoce ale agranulocitozei pot trece neobservate. În plus, la pacienții tratați cu antibiotice, aceste simptome pot fi, de asemenea, mascate. Dacă apar semne și simptome care sugerează agranulocitoză, trebuie efectuată imediat o hemoleucogramă completă (incluzând formula leucocitară), iar tratamentul trebuie oprit în așteptarea rezultatelor. Dacă se confirmă agranulocitoza, tratamentul nu trebuie reinițiat (vezi pct. 4.3).

Locamin conţine derivatul de pirazolonă metamizol sodic şi este asociat în cazuri rare cu şoc, care poate pune viaţa în pericol (vezi pct. 4.8).

Pacienţii care dezvoltă reacţii anafilactoide la Locamin prezintă un risc special de a dezvolta reacţii similare la alte analgezice non-narcotice.

Pacienţii care dezvoltă o reacţie anafilactoidă sau alte reacţii mediate imunologic (de exemplu agranulocitoză) la Locamin prezintă un risc special de a dezvolta reacţii similare la alte pirazolone şi pirazolidine.

Pancitopenie Dacă apare pancitopenie, administrarea Locamin trebuie întreruptă imediat şi trebuie monitorizat numărul celulelor sanguine; monitorizarea trebuie continuată până când numărul celulelor sanguine revine în limita valorilor normale (vezi pct. 4.8). Toţi pacienţii trebuie sfătuiţi să solicite asistenţă medicală dacă în cursul tratamentului sunt observate semne şi simptome care indică o discrazie sanguină (de exemplu o deteriorare a stării generale, infecţie, febră persistentă, hematoame, sângerări, paloare).

Reacţii anafilactice/anafilactoide Riscul de apariţie a reacţiilor anafilactoide severe în cazul utilizării de Locamin este deosebit de crescut la pacienţii cu:

• sindrom de astm bronşic indus de analgezice sau intoleranţă la analgezice cu manifestări cum sunt urticarie/angioedem
• astm bronşic, în special la pacienţii care prezintă concomitent rino-sinuzită şi polipi nazali
• urticarie cronică
• intoleranţă la agenţi de colorare (de exemplu tartrazină) sau conservanţi (de exemplu benzoaţi)
• intoleranţă la alcool. Aceşti pacienţi reacţionează chiar şi la cantităţi minime de băuturi alcoolice prin simptome cum sunt strănut, lăcrimare şi eritem facial sever. Existenţa unei asemenea intoleranţe la alcool poate indica un sindrom de astm bronşic indus de analgezice, nediagnosticat anterior.

Înainte de administrarea Locamin, trebuie efectuată anamneza. La pacienţii cu risc crescut de reacţii anafilactoide, utilizarea Locamin trebuie să se facă numai după evaluarea cu atenţie a riscurilor potenţiale comparativ cu beneficiile anticipate. Dacă se administrează Locamin în astfel de cazuri, pacientul trebuie monitorizat strict şi trebuie să fie disponibile facilităţi pentru situaţii de urgenţă medicală.

Reacții cutanate severe Au fost raportate reacții adverse cutanate (RACS) severe, inclusiv sindrom Stevens-Johnson (SSJ), necroliză epidermică toxică (NET) și reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS), care poate pune în pericol viața sau poate fi letală, în asociere cu tratamentul cu metamizol. Pacienții trebuie informați cu privire la semne și simptome și trebuie monitorizați cu atenție pentru a se observa reacțiile cutanate. Dacă apar semne și simptome care sugerează aceste reacții, metamizolul trebuie retras imediat și nu trebuie reluat niciodată (vezi pct. 4.3).

Reacţii hipotensive Locamin poate precipita reacţiile hipotensive (vezi şi pct. 4.8). Aceste reacţii pot fi dependente de doză. De asemenea, riscul apariţiei acestor reacţii este crescut la:

• pacienţii cu hipotensiune arterială preexistentă, hipovolemie sau deshidratare, instabilitate circulatorie sau insuficienţă circulatorie preexistentă (de exemplu pacienţi cu infarct miocardic sau politraumatism)
• pacienţi cu febră mare

Prin urmare, la aceşti pacienţi indicaţia de utilizare trebuie stabilită cu atenţie, fiind necesară monitorizare atentă. Pot fi necesare măsuri preventive (de exemplu stabilizare circulatorie) pentru a reduce riscul de reacţii hipotensive.

Locamin poate fi administrat numai în condiţiile monitorizării atente a parametrilor hemodinamici la pacienţii la care trebuie evitată o scădere a tensiunii arteriale, de exemplu pacienţi cu boală coronariană severă sau stenoză vasculară cerebrală semnificativă.

Afecțiuni hepatice induse medicamentos La pacienții tratați cu metamizol, au fost raportate cazuri de hepatită acută de tip predominant hepatocelular, cu debut la câteva zile până la câteva luni de la inițierea tratamentului. Semnele și simptomele includ concentrații plasmatice crescute ale enzimelor hepatice, asociate sau nu cu icter, frecvent în contextul altor reacții de hipersensibilitate la medicamente (de exemplu erupții cutanate tranzitorii, discrazii sanguine, febră și eozinofilie) sau însoțite de caracteristicile hepatitei autoimune. Majoritatea pacienților s-au recuperat la întreruperea tratamentului cu metamizol; cu toate acestea, în cazuri izolate, a fost raportată evoluția către insuficiență hepatică acută, care a necesitat transplant hepatic. Mecanismul afecțiunilor hepatice induse de metamizol nu este elucidat în mod clar, însă datele indică un mecanism imunoalergic. Pacienții trebuie instruiți să se adreseze medicului în cazul apariției simptomelor sugestive de afecțiuni hepatice. La acești pacienți, administrarea de metamizol trebuie întreruptă, iar funcția hepatică trebuie evaluată. Administrarea de metamizol nu trebuie reluată la pacienții cu un episod de afecțiune hepatică în timpul tratamentului cu metamizol, pentru care nu s-a determinat nicio altă cauză a afecțiunii hepatice.

La pacienţi cu insuficienţă renală sau insuficienţă hepatică, Locamin trebuie utilizat numai după evaluarea cu atenţie a raportului dintre beneficii şi riscuri şi numai după ce au fost luate măsurile de precauţie adecvate (vezi pct. 4.2).

Acest medicament conţine sodiu 33,4 mg per ml (20 picături), echivalentul a 1,7% din doza zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.

Principalele reacţii adverse la metamizol sodic sunt derivate din reacţiile de hipersensibilitate. Cele mai semnificative sunt şocul şi agranulocitoza. Aceste reacţii au o frecvenţă de apariţie rară sau foarte rară, dar pot pune viaţa în pericol şi pot apărea inclusiv în situaţia în care a mai fost administrat anterior metamizol sodic, fără să fie înregistrate complicaţii.

Tulburări hematologice şi limfatice Rare: leucopenie Foarte rare: agranulocitoză sau trombocitopenie Cu frecvenţă necunoscută: pancitopenie, inclusiv cazuri cu evoluţie letală

Aceste reacţii pot apărea chiar şi dacă a mai fost administrat anterior metamizol sodic, fără să fie înregistrate complicaţii. De obicei, agranulocitoza este caracterizată prin modificări inflamatorii ale mucoaselor (de exemplu la nivelul gurii, nasului, faringelui şi zonelor genitală şi anală), dureri în gât, dificultăţi la înghiţire, febră şi frisoane. Totuşi, la pacienţii care utilizează concomitent antibiotice aceste semne pot fi minime. Mărirea volumului ganglionilor limfatici şi splinei este mică sau absentă. Viteza de sedimentare a hematiilor (VSH) este mărită în mod semnificativ iar numărul de granulocite este considerabil redus sau se constată absenţa granulocitelor. În general, valorile hemoglobinei, numărul de eritrocite şi numărul de trombocite sunt normale. De asemenea, o deteriorare bruscă a stării generale poate indica agranulocitoză.

Întreruperea imediată a tratamentului este esenţială pentru recuperare. Prin urmare, dacă apar semne de agranulocitoză, se recomandă în mod insistent să se întrerupă imediat tratamentul cu Locamin, fără a se mai aştepta rezultatele testelor diagnostice de laborator.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii anafilactoide sau anafilactice Foarte rare: reacţii anafilactoide sau anafilactice severe şi cu risc vital

Asemenea reacţii la medicament pot apărea în cursul injectării, imediat după administrare precum şi la câteva ore după aceea; totuşi, în majoritatea cazurilor acestea apar în prima oră după administrare.

De obicei, reacţiile mai uşoare se manifestă ca reacţii la nivelul pielii şi mucoaselor (de exemplu prurit, senzaţie de arsură, eritem, urticarie, tumefiere), dispnee şi, mai rar, tulburări gastrointestinale (de exemplu greaţă, dispepsie, vărsături). Astfel de reacţii uşoare pot deveni severe prin apariţia de manifestări cum sunt urticarie generalizată, angioedem sever (inclusiv edem laringian), bronhospasm sever, aritmii cardiace, scădere marcată a tensiunii arteriale (uneori precedată de o creştere a tensiunii arteriale) şi şoc circulator. La pacienţii cu sindrom de astm bronşic indus de analgezice, reacţiile de intoleranţă se manifestă, de regulă, sub formă de episoade de astm bronşic.

La primul semn de instalare a şocului, de exemplu transpiraţii reci, ameţeli, stare confuzională, modificarea culorii pielii, o senzaţie de disconfort în regiunea cardiacă, trebuie instituite măsurile de urgenţă necesare.

Tulburări vasculare Rare: reacţii hipotensive în cursul administrării sau după administrare.

Acestea pot fi de origine farmacologică, neînsoţite de alte semne de reacţie anafilactoidă sau anafilactică. Acest tip de reacţie poate determina o scădere marcată a tensiunii arteriale. Injectarea intravenoasă rapidă creşte riscul apariţiei unei asemenea reacţii hipotensive.

Tulburări hepatobiliare Cu frecvență necunoscută: Afecțiuni hepatice induse medicamentos, care includ hepatită acută, icter, valori serice crescute ale enzimelor hepatice (vezi pct. 4.4)

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Rare: exantem indus de administrarea medicamentului sau alte tipuri de exantem (erupţii cutanate). În cazuri izolate poate apărea sindromul Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică (NET). Prin urmare, tratamentul cu Locamin trebuie întrerupt imediat dacă apar reacţii cutanate. Cu frecvență necunoscută: Reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS

Tulburări renale şi ale căilor urinare Foarte rare: pot apărea tulburări renale cu anurie sau oligurie, proteinurie şi nefrită interstiţială, în special la pacienţii cu hipovolemie sau boală renală preexistentă, precum şi ca urmare a supradozajului.

Descrierea reacțiilor adverse selectate Au fost raportate reacții adverse cutanate severe, printre care sindrom Stevens-Johnson (SSJ), necroliză epidermică toxică (NET) și reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS), în asociere cu tratamentul cu metamizol (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro