Lioresal 25 mg

Întotdeauna, tratamentul trebuie început cu doze mici de Lioresal, care se cresc treptat. Se recomandă cea mai mică doză compatibilă cu răspunsul optim.

Doza optimă zilnică trebuie ajustată individual, astfel încât clonusul, spasmele extensorilor şi flexorilor şi spasticitatea să fie reduse, dar să se evite pe cât posibil, apariţia reacţiilor adverse.

Pentru a preveni slăbiciunea musculară excesivă şi căderile, Lioresal trebuie utilizat cu precauţie în cazul în care spasticitatea este necesară pentru a susţine poziţia verticală şi echilibrul în mişcare sau în cazurile în care spasticitatea este utilizată pentru a menţine funcţionalitatea. Poate fi important să se menţină un anumit grad de tonicitate musculară care să permită susţinerea funcţiei circulatorii.

Doza zilnică trebuie administrată divizat, de preferinţă în 3 prize la adult şi în 4 prize la copii.

Dacă nu se observă niciun beneficiu în 6 până la 8 săptămâni de la administrarea dozei maxime, trebuie luată decizia continuării sau întreruperii tratamentului cu Lioresal.

Întreruperea tratamentului trebuie să se facă întotdeauna treptat, prin reducerea succesivă a dozei într-o perioadă de aproximativ 1 până la 2 săptămâni, cu excepţia situaţiilor de urgenţă determinate de supradozaj sau la apariţia reacţiilor adverse grave (vezi pct. 4.4).

Adulţi Ca regulă generală, tratamentul trebuie început cu o doză de 15 mg pe zi, preferabil în 2 până la 4 prize. Dozele trebuie crescute cu precauţie, la intervale de 3 zile, cu câte 15 mg pe zi, până când se atinge doza zilnică optimă. La unii pacienţi cu hipersensibilitate la medicamente, se recomandă să se înceapă tratamentul cu o doză zilnică mai mică (5 sau 10 mg) şi să se crească treptat această doză. Doza optimă este cuprinsă, în general, între 30 şi 80 mg pe zi. În spital pot fi administrate doze zilnice de 100 până la 120 mg, sub monitorizare atentă.

Grupe speciale de pacienţi

Copii şi adolescenţi (0 – < 18 ani) Tratamentul trebuie început, de regulă, cu o doză foarte redusă (corespondentul a aproximativ 0,3 mg/kg pe zi), în 2-4 doze (preferabil în 4 doze).

Doza trebuie crescută cu precauţie, la intervale de 1 săptămână, până când aceasta este suficientă pentru necesităţile individuale ale copilului.

Doza zilnică recomandată pentru tratamentul de întreţinere este cuprinsă între 0,75 şi 2 mg/kg. Doza zilnică totală nu trebuie să depăşească un maxim de 40 mg/zi la copii cu vârsta sub 8 ani. La copii cu vârsta de peste 8 ani, poate fi administrată o doză maximă de 60 mg/zi.

Lioresal comprimate nu este adecvat pentru copiii cu greutatea corporală sub 33 kg.

Insuficienţă renală La pacienţii cu insuficienţă renală, Lioresal trebuie administrat cu precauţie şi în doze mai mici. La pacienţii hemodializaţi cronic, concentraţiile plasmatice ale baclofenului sunt crescute şi, de aceea, trebuie administrată o doză mică de Lioresal, adică aproximativ 5 mg pe zi. Lioresal trebuie administrat la pacienţii cu insuficienţă renală în stadiu terminal numai dacă beneficiile depăşesc posibilele riscuri. Aceşti pacienţi trebuie monitorizaţi îndeaproape pentru o diagnosticare promptă a semnelor şi/sau simptomelor incipiente ale toxicităţii (de exemplu somnolenţă, letargie) (vezi pct. 4.4 şi pct. 4.9).

În acest context, s-au raportat semne şi simptome de supradozaj cu doze mai mari de 5 mg pe zi (vezi pct. 4.9).

Insuficienţă hepatică Nu au fost efectuate studii la pacienţii cu insuficienţă hepatică care primesc tratament cu Lioresal. Ficatul nu are un rol semnificativ în metabolismul baclofenului, după administrarea orală de Lioresal (vezi pct.5). Cu toate acestea, Lioresal poate creşte valorile enzimelor hepatice. Lioresal trebuie prescris cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 4.4).

Pacienţi vârstnici (cu vârsta de 65 de ani şi peste această vârstă) Deoarece este mai probabil ca reacţiile adverse să apară la pacienţii vârstnici, se recomandă ajustarea cu precauţie a schemei terapeutice şi monitorizarea pacientului.

Pacienţi cu stări spastice de origine cerebrală Deoarece este mai probabil ca reacţiile adverse să apară la pacienţii cu stări spastice de origine cerebrală, se recomandă ajustarea cu precauţie a schemei terapeutice şi monitorizarea pacientului.

Mod de administrare Lioresal trebuie luat în timpul mesei, cu puţin lichid.

Encefalopatie Au fost raportate cazuri de encefalopatie la pacienţii trataţi cu baclofen în doze terapeutice, care au fost reversibile după întreruperea tratamentului. Simptomele au inclus somnolenţă, scăderea nivelului de conştienţă, confuzie, mioclonii şi comă.

Dacă se observă semne de encefalopatie, tratamentul cu baclofen trebuie întrerupt.

Tulburări psihice şi tulburări ale sistemului nervos Pacienţii cu psihoze, schizofrenie, tulburări maniaco-depresive, stări confuzionale sau boală Parkinson, trebuie trataţi cu precauţie cu Lioresal şi atent monitorizaţi, deoarece pot să apară agravări ale acestor afecţiuni. Au fost raportate cazuri de suicid și evenimente legate de suicid la pacienți tratați cu baclofen. În majoritatea cazurilor, pacienții au prezentat factori de risc suplimentari asociați cu un risc crescut de suicid, inclusiv tulburări asociate cu consumul de alcool, depresia și/sau antecedente de tentative de suicid. Supravegherea atentă a pacienților cu factori suplimentari de risc de suicid trebuie asociată cu terapia cu medicamente. Pacienții (și îngrijitorii pacienților) trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a monitoriza comportamentul clinic care se agravează, comportamentul suicidar sau gândurile suicidare sau schimbările neobișnuite de comportament și de a solicita imediat asistență medicală în cazul în care prezintă aceste simptome.

Au fost raportate cazuri de utilizare necorespunzătoare, abuz și dependență ca urmare a administrării de baclofen. În cazul pacienților cu antecedente de abuz de substanțe, trebuie acționat cu prudență, iar aceștia trebuie monitorizați în ceea ce privește simptomele de utilizare necorespunzătoare, abuz sau dependență de baclofen, de exemplu, creșterea dozei, comportament caracterizat de acțiuni care au ca scop obținerea de medicamente, apariția toleranței.

Epilepsie Pacienţii cu epilepsie trebuie atent supravegheaţi deoarece poate să apară scăderea pragului convulsivant şi, ocazional, s-au raportat crize determinate de întreruperea tratamentului cu Lioresal sau de supradozaj. Trebuie continuat tratamentul antiepileptic adecvat şi pacientul monitorizat atent.

Alte tulburări Lioresal trebuie administrat cu precauţie pacienţilor cu ulcer gastric sau duodenal, sau cu antecedente de ulcer gastric sau duodenal, precum şi la cei cu afecţiuni cerebrovasculare sau cu insuficienţă respiratorie sau hepatică. Deoarece este posibilă apariţia reacţiilor adverse, dozajul pentru vârstnici şi pacienţii cu spasticitate de origine cerebrală trebuie stabilit cu precauţie (vezi pct. 4.2).

Insuficienţă renală La pacienţii cu insuficienţă renală, Lioresal trebuie administrat cu precauţie, iar la pacienţii cu insuficienţă renală în stadiu terminal, numai când beneficiile depăşesc riscurile posibile. (vezi pct. 4.2 şi pct. 4.9). La pacienții cu insuficiență renală care iau baclofen pe cale orală în doze mai mari de 5 mg pe zi și la doze de 5 mg pe zi la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal tratați prin hemodializă cronică au fost observate semne și simptome neurologice de supradozaj, inclusiv manifestări clinice de encefalopatie toxică (de exemplu confuzie, dezorientare, somnolență și scăderea nivelului de conștientă). Pacienții cu insuficiență renală trebuie monitorizați cu atenție pentru diagnosticarea promptă a simptomelor timpurii de toxicitate.

Este necesară o atenţie specială când Lioresal se administrează concomitent cu medicamente care pot avea un impact semnificativ asupra funcţiei renale.

Funcţia renală trebuie monitorizată îndeaproape, iar doza zilnică de Lioresal trebuie ajustată corespunzător pentru a preveni toxicitatea baclofenului.

Pe lângă întreruperea tratamentului, poate fi avută în vedere hemodializa neprogramată ca tratament alternativ la pacienţii cu toxicitate severă la baclofen. Hemodializa elimină în mod eficient baclofenul din organism, atenuează simptomele clinice ale supradozajului şi scurtează timpul de recuperare la aceşti pacienţi.

Copii şi adolescenţi Există date clinice foarte limitate privind utilizarea Lioresal la copiii cu vârsta sub un an. Utilizarea la această categorie de pacienţi trebuie să se bazeze pe evaluarea de către medic a beneficiilor şi riscurilor tratamentului.

Tulburări ale tractului urinar După administrarea Lioresal, tulburările neurogene care afectează golirea vezicii urinare, se pot ameliora. La pacienţii cu hipertonie preexistentă a sfincterului vezical, poate să apară retenţie urinară acută; în aceste cazuri, medicamentul trebuie administrat cu precauţie.

Analize de laborator Rar, au fost înregistrate creşteri ale valorilor serice ale TGO (transaminaza glutamică oxaloacetică), fosfatazei alcaline şi glucozei. La pacienţii cu afecţiuni hepatice sau diabet zaharat, se recomandă efectuarea periodică a testelor de laborator corespunzătoare, pentru a se asigura că nu au apărut agravări ale acestor afecţiuni induse de medicament.

Întreruperea bruscă a tratamentului După întreruperea bruscă a tratamentului cu Lioresal, în special a tratamentului de lungă durată, au fost raportate: apariţia anxietăţii şi stărilor confuzionale, delir, halucinaţii, tulburări psihotice, maniacale sau paranoide, convulsii (status epilepticus), dischinezie, tahicardie, hipertermie, rabdomioliză şi, ca fenomen de rebound, agravarea temporară a spasticităţii și hipertonie.

Au fost raportate convulsii postnatale după expunerea intrauterină la Lioresal (vezi pct. 4.6).

Cu excepţia urgenţelor determinate de supradozaj sau a cazurilor de apariţie a reacţiilor adverse, tratamentul trebuie întrerupt treptat prin scăderea gradată a dozelor (pe parcursul unei perioade de timp de aproximativ 1-2 săptămâni).

Postură şi echilibru Lioresal trebuie utilizat cu precauţie când spasticitatea este necesară pentru a susţine poziţia verticală şi echilibrul locomotor (vezi pct 4.2).

Excipienţi Lioresal conţine amidon de grâu, care poate conţine gluten, dar numai în cantităţi neglijabile şi, de aceea, administrarea sa poate fi considerată sigură la pacienţii cu boală celiacă. (Cantitatea de gluten este limitată prin efectuarea testului de determinare a proteinelor totale descris în monografia Farmacopeei Europene).

Reacţiile adverse apar în special la începutul tratamentului (de exemplu: sedare, somnolenţă), dacă doza este crescută rapid sau dacă se administrează doze mai mari. Frecvent, acestea sunt tranzitorii şi pot fi ameliorate prin scăderea dozei; acestea sunt rareori atât de grave încât să necesite întreruperea tratamentului.

La pacienţii cu antecedente de afecţiuni psihice sau cu tulburări cerebrovasculare (de exemplu, accident vascular cerebral), precum şi la pacienţii vârstnici, reacţiile adverse pot fi mult mai grave.

În special la pacienţii epileptici, pot să apară scăderea pragului convulsivant şi convulsii.

La anumiţi pacienţi a apărut spasticitate crescută, ca o reacţie paradoxală la tratament.

Multe dintre reacţiile adverse raportate apar în asociere cu tratamentul afecţiunii de bază.

Tabel 1 Rezumat sub formă de tabel al reacţiilor adverse Tulburări ale sistemului imunitar

Cu frecvență necunoscută Hipersensibilitate

Tulburări psihice

Frecvente Confuzie mentală, halucinaţii, depresie, insomnie, euforie, coşmaruri Tulburări cardiace

Cu frecvenţă necunoscută Bradicardie Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvente Sedare, somnolenţă

Frecvente Ameţeli, ataxie, tremor, cefalee, nistagmus

Rare Parestezie, dizartrie, disgeuzie

Cu frecvenţă necunoscută Encefalopatie, sindrom de apnee în somn Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente Greaţă

Frecvente Tulburări gastro-intestinale, constipaţie, diaree, eructaţii, vărsături, xerostomie

Rare Dureri abdominale Tulburări oculare

Frecvente Tulburări de vedere, tulburări de acomodare Tulburări renale şi ale căilor urinare

Frecvente Polakiurie, enurezis, disurie

Rare Retenţie urinară Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente Erupţii cutanate, hiperhidroză

Cu frecvenţă necunoscută Urticarie, alopecie Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Frecvente Slăbiciune musculară, mialgie Tulburări vasculare

Frecvente Hipotensiune arterială Tulburări hepatobiliare

Rare Funcţie hepatică anormală Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Rare Disfuncţie erectilă

Cu frecvenţă necunoscută Disfuncție sexuală Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Frecvente Deprimare respiratorie Tulburăr generale şi la nivelul locului de administrare

Frecvente Fatigabilitate

Foarte rare Hipotermie

Cu frecvenţă necunoscută Sindrom de sevraj (vezi pct.4.4), umflarea feței și edem periferic Investigaţii diagnostice

Frecvente Debit cardiac scăzut

Cu frecvenţă necunoscută Hiperglicemie

• La administrarea de baclofen în doze mari (≥ 100 mg) s-au observat cazuri de sindrom de apnee centrală în somn la pacienții dependenți de alcool