Eplerenona Arena 50 mg

Doze Pentru schema de tratament individualizată, sunt disponibile concentraţiile de 25 mg şi 50 mg. Doza maximă

admisă este 50 mg pe zi.

Pacienţi cu insuficienţă cardiacă după un infarct miocardic: Doza de întreţinere recomandată este de 50 mg eplerenonă pe zi, administrată o dată pe zi (OZ). Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză de 25 mg eplerenonă o dată pe zi, doza ajustându-se treptat, de preferat în decurs de 4 săptămâni, în funcţie de concentraţia potasiului seric (vezi Tabelul 1).Tratamentul cu eplerenonă se începe de obicei după 3-14 zile de la apariţia infarctului miocardic acut.

Pacienţi cu insuficienţă cardiacă (cronică) clasa II NYHA: La pacienţi cu insuficienţă cardiacă cronica clasa II NYHA, tratamentul trebuie iniţiat cu o doză de 25 mg o dată pe zi, doza crescându-se treptat, de preferat în decurs de 4 săptămâni, până la doza ţintă de 50 mg eplerenonă o dată pe zi, în funcţie de nivelul kaliemiei (vezi Tabelul 1 şi pct. 4.4).

La pacienţii cu concentraţia potasiului seric >5,0 mmol/l nu trebuie iniţiat tratamentul cu eplerenonă (vezi pct. 4.3). Concentraţia potasiului seric trebuie determinată înainte de iniţierea tratamentului cu eplerenonă, în cursul primei săptămâni de tratament şi la o lună de la iniţierea tratamentului sau la ajustarea dozei. Ulterior, concentraţia potasiului seric trebuie determinată periodic ori de câte ori se consideră necesar. După iniţierea tratamentului, doza de eplerenonă se ajustează în funcţie de concentraţia potasiului seric, conform Tabelului 1.

• ODZ: O dată la două zile OZ: O dată pe zi.

După întreruperea administrării de eplerenonă ca urmare a potasemiei ≥ 6,0 mmol/l, tratamentul poate fi reluat cu o doză de 25 mg eplerenonă o dată la două zile, atunci când potasemia scade sub 5,0 mmol/l.

Copii și adolescenți Siguranța și eficacitatea eplerenonei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Datele disponibile în prezent sunt descrise la punctele 5.1 și 5.2.

Vârstnici La pacienţii vârstnici nu este necesară ajustarea dozei iniţiale. Din cauza declinului funcţiei renale o dată cu vârsta, riscul de hiperpotasemie este crescut la pacienţii vârstnici. Acest risc poate fi crescut şi mai mult în condiţiile în care este asociată o altă afecţiune care duce la creşterea expunerii sistemice, în special o insuficienţă hepatică uşoară sau moderată. Se recomandă monitorizarea periodică a potasemiei (vezi pct. 4.4).

Insuficienţă renală La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară nu este necesară ajustarea dozei iniţiale. Se recomandă monitorizarea periodică a potasemiei (vezi pct. 4.4) și ajustarea dozelor conform Tabelului 1.

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (clearance al creatininei 30-60 ml/min), tratamentul trebuie iniţiat cu 25 mg o dată la 2 zile, iar doza trebuie ajustată în funcţie de nivelul kaliemiei (vezi Tabelul 1). Se

recomandă monitorizarea periodică a kaliemiei (vezi pct. 4.4)

Nu există experienţă la pacienţi cu insuficienţă cardiacă post IM cu clearance al creatininei <50 ml/min. La aceşti pacienţi eplerenona trebuie utilizată cu precauţie.

Doze mai mari de 25 mg pe zi nu au fost studiate la pacienţi cu clearance al creatininei <50 ml/min. Eplerenona este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance al creatininei < 30 ml/min) (vezi pct. 4.3). Eplerenona nu este dializabilă.

Insuficienţă hepatică Nu este necesară ajustarea dozei iniţiale la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată. Ca urmare a creşterii expunerii sistemice la eplerenonă la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată, se recomandă monitorizarea frecventă şi periodică a potasemiei la aceşti pacienţi, mai ales la vârstnici (vezi pct. 4.4).

Tratament concomitent În cazul tratamentului concomitent cu inhibitori ai CYP3A4 cu acţiune uşoară până la moderată, de exemplu amiodaronă, diltiazem şi verapamil, se poate începe cu o doză iniţială de 25 mg eplerenonă OZ. Doza nu trebuie să depăşească 25 mg OZ (vezi pct. 4.5). Eplerenona poate fi administrată cu sau fără alimente (vezi pct. 5.2).

Hiperkaliemie: În concordanţă cu mecanismul său de acţiune, hiperpotasemia se poate manifesta în tratamentul cu eplerenonă. Concentraţia potasiului seric trebuie monitorizată la toţi pacienţii în momentul iniţierii tratamentului şi la modificarea dozei. Ulterior, se recomandă monitorizarea periodică în special a pacienţilor cu risc de apariţie a hiperpotasemiei, cum sunt pacienţii (vârstnici) cu insuficienţă renală (vezi pct. 4.2) şi pacienţii cu diabet zaharat. După iniţierea tratamentului cu eplerenonă nu este recomandată utilizarea suplimentelor cu potasiu din cauza creşterii riscului de hiperpotasemie. Scăderea dozei de eplerenonă duce la scăderea concentraţiei potasiului seric. Într-un studiu, s-a demonstrat că administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu eplerenonă compensează creşterea concentraţiei potasiului seric.

Riscul de hiperkaliemie poate creşte atunci când eplerenona este utilizată în asociere cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) şi/sau un blocant al receptorului de angiotensină (BRA). Asocierea unui inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) şi un blocant al receptorului de angiotensină (BRA) cu eplerenonă nu trebuie realizată (vezi pct. 4.3 şi 4.5).

Insuficienţă renală: La pacienţii cu insuficienţă renală potasemia trebuie monitorizată periodic, inclusiv la cei cu

microalbuminurie diabetică. Riscul de hiperpotasemie creşte o dată cu afectarea funcţiei renale. Deşi datele din studiul Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart failure Efficacy and Survival Study (EPHESUS) referitoare la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 şi microalbuminurie sunt limitate, la acest număr mic de pacienţi s-a observat creşterea incidenţei hiperpotasemiei. De aceea, aceşti pacienţi trebuie trataţi cu prudenţă. Eplerenona nu se elimină prin hemodializă.

Insuficienţă hepatică: La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată (Child-Pugh clasa A şi B) nu s-au observat creşteri ale potasiului seric peste 5,5 mmol/l. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată trebuie monitorizate concentraţiile plasmatice ale electroliţilor. Nu a fost evaluată utilizarea eplerenonei la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi de aceea administrarea la aceşti pacienţi este contraindicată (vezi pct. 4.2 și 4.3).

Inductori ai CYP3A4: Nu este recomandată administrarea concomitentă de eplerenonă şi inductori puternici ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).

Litiu, ciclosporină, tacrolimus: trebuie evitată utilizarea acestor medicamente în timpul tratamentului cu eplerenonă (vezi pct. 4.5).

Lactoză: Comprimatele conţin lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Sodiu Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic „nu conţine sodiu”.

În două studii clinice EPHESUS și Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF), incidenţa globală a reacţiilor adverse raportate pentru eplerenonă a fost asemănătoare cu cea pentru placebo.

Tabel 2: Flecvența RAM în studiile cu epelernonă controlate cu placebo

Tulburări vasculare Frecvente hipotensiune arterială Mai puțin frecvente tromboză arterială la nivelul membrelor, hipotensiune arterială ortostatică Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Frecvente tuse Tulburări gastro-intestinale Frecvente diaree, greață, constipație, vărsături Mai puțin frecvente flatulență Tulburări hepatobiliare Mai puțin frecvente colecistite Afecțiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Frecvente Erupție cutanată tranzitorie, prurit, hiperhidroză Mai puțin frecvente angioedem Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Frecvente spasme musculare, durere la nivelul spatelui Mai puțin frecvente durere musculoscheletică Tulburări renale şi ale căilor urinare Frecvente insuficiență renală (vezi pct. 4.4 și 4.5) Tulburări ale aparatului genital şi sânului Mai puțin frecvente ginecomastie Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Frecvente astenie Mai puțin frecvente stare generală de rău Investigaţii diagnostice Frecvente valori crescute ale ureei sanguine, valori crescute ale creatininei sanguine Mai puțin frecvente reducere a receptorilor factorului de creştere epidermica, valori crescute ale glicemiei

În studiul EPHESUS, din punct de vedere numeric, au fost înregistrate mai multe cazuri de accidente vasculare cerebrale în grupul pacienţilor vârstnici (>75 ani). Totuşi, nu s-a înregistrat o diferenţă semnificativă din punct de vedere statistic între accidentele vasculare cerebrale la grupurile tratate cu eplerenonă (30), faţă de cele la care s-a administrat placebo (22). În studiul EMPHASIS-HF, la pacienţii foarte vârstnici (≥ 75 ani) au fost înregistrate 9 de cazuri de accident vascular cerebral în grupul de tratament cu eplerenonă şi 8 în grupul placebo.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro. Website: www.anm.ro