Entranin 50 mg
Comprimate mast. · DCI: Sildenafilum
Entranin conține substanța activă sildenafil, care face parte din grupa medicamentelor numită inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 (PDE5).
De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.
Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.
Entranin conține substanța activă sildenafil, care face parte din grupa medicamentelor numită inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 (PDE5). El acţionează prin relaxarea pereţilor vaselor de sânge din penis, lucru ce permite creşterea fluxului de sânge la nivelul penisului în prezenţa unei excitări sexuale. Entranin vă va ajuta să aveţi o erecţie doar în prezenţa unei stimulări sexuale.
Entranin se foloseşte pentru tratamentul bărbaţilor adulți cu disfuncţie erectilă, uneori cunoscută sub denumirea de impotenţă. Acest lucru se întâmplă în momentul când un bărbat nu poate sau poate cu dificultate să susţină erecţia penisului în cadrul activităţii sexuale.
Entranin este indicat în tratamentul bărbaţilor cu disfuncţie erectilă, care reprezintă incapacitatea de a obţine sau de a menţine o erecţie peniană suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Pentru ca Entranin să fie eficace este necesară stimularea sexuală.
- Dacă sunteți alergic la sildenafil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- Dacă luaţi medicamente numite nitraţi, deoarece utilizarea concomitentă a acestor medicamente poate duce la o scădere periculoasă a presiunii sângelui. Spuneţi medicului dumneavoastră dacă luaţi oricare dintre aceste medicamente care adeseori sunt administrate pentru ameliorarea
anginei pectorale (sau „durerii în piept”). Dacă nu sunteţi sigur întrebaţi medicul dumneavoastră sau farmacistuld
- Dacă utilizaţi oricare alte medicamente cunoscute ca donori de oxid nitric, cum este nitritul de amil, deoarece această combinaţie poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
- Dacă luaţi riociguat. Acesta este utilizat în tratamentul hipertensiunii pulmonare (de exemplu, presiunea crescută a sângelui în plămâni) şi al hipertensiunii pulmonare tromboembolice cronice (de exemplu, presiunea crescută a sângelui în plămâni ca urmare a unui cheag de sânge). Inhibitorii PDE5 precum sildenafilul, au arătat o creştere a efectului de scădere a tensiunii arteriale al acestui medicament. Dacă luaţi riociguat sau sunteţi nesigur, spuneţi medicul dumneavoastră.
- Dacă aveţi probleme severe la inimă sau ficat.
- Dacă aţi avut recent un accident cerebrovascular sau un infarct miocardic sau dacă aveţi tensiunea arterială scăzută.
- Dacă aveţi unele probleme ereditare rare la nivelul ochilor (cum este retinita pigmentară).
- Dacă aţi avut vreodată probleme de pierdere a vederii din cauza neuropatiei oculare ischemice anterioare non-arteritice (NOIAN).
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, de aceea, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric (cum este nitritul de amil) sau cu orice formă de nitraţi.
Administrarea concomitentă de inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, cu stimulatori ai guanilat ciclazei, cum este riociguat, este contraindicată deoarece poate determina hipotensiune arterială simptomatică (vezi pct. 4.5).
Medicamentele pentru tratamentul disfuncţiei erectile, inclusiv sildenafilul, nu trebuie administrate la bărbaţii la care activitatea sexuală nu este indicată (de exemplu pacienţi cu tulburări severe cardiovasculare cum sunt angina instabilă sau insuficienţa cardiacă severă).
Entranin este contraindicat la pacienţii la care s-a instalat pierderea vederii la un ochi datorită neuropatiei optice anterioare ischemice, non-arteritice (NOAIN), indiferent dacă acest episod a fost sau nu corelat cu expunerea anterioară la inhibitori ai PDE5 (vezi pct. 4.4).
Siguranţa tratamentului cu sildenafil nu a fost studiată la următoarele subgrupe de pacienţi şi, de aceea, utilizarea sa este contraindicată în aceste cazuri: insuficienţă hepatică severă, hipotensiune arterială (tensiunea arterială < 90/50 mmHg), antecedente personale recente de accident vascular cerebral sau de infarct miocardic, boli ereditare degenerative cunoscute ale retinei cum este retinita pigmentară (un procent mic dintre aceşti pacienţi prezintă tulburări genetice ale fosfodiesterazelor retiniene).
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau s-ar putea să luaţi orice alte medicamente.
Entranin comprimate masticabile poate interacţiona cu unele medicamente, mai ales acelea utilizate pentru tratamentul durerilor în piept. În cazul unei situaţii de urgenţă trebuie să spuneţi medicului dumneavostră, farmacistului sau asistentei că aţi luat Entranin şi când aţi luat. Nu luaţi alte medicamente concomitent cu Entranin decât în situaţia în care medicul dumneavoastră v-a spus că o puteţi face.
Nu trebuie să luaţi Entranin dacă luaţi medicamente numite nitraţi, deoarece combinaţia dintre acestea poate determina o scădere periculoasă a tensiunii arteriale. Spuneţi întotdeauna medicului
dumneavoastră, farmacistului sau sistentei medicale dacă luaţi oricare din aceste medicamente care sunt utilizate în general pentru tratarea anginei pectorale (sau „durerii în piept”).
Nu trebuie să luaţi Entranin concomitent cu oricare din medicamentele cunoscute ca donori de oxid nitric cum este nitritul de amil deoarece această combinaţie poate determina o scădere a tensiunii arteriale.
Spuneţi medicului dumneavostră sau farmacistului dacă luaţi riociguat.
Medicul dumneavoastră va începe tratamentul cu doza cea mai mică de sildenafil (25 mg) în cazul în care sunteţi sub tratament cu medicamente cunoscute ca inhibitori de protează, utilizate pentru tratamentul infecţiei cu HIV.
Unii pacienţi care sunt sub tratament cu alfa-blocanţi pentru tensiune arterială mare sau pentru afecţiune a prostatei pot prezenta ameţeli sau stări confuzionale uşoare, cauzate de scăderea tensiunii arteriale la schimbarea bruscă a în poziţie şezând sau la ridicarea bruscă în picioare. Unii pacienţi au prezentat aceste simptome după ce au luat Entranin şi alfa-blocanţi. Acest lucru este posibil să apară mai ales în primele 4 ore după administrarea de Entranin. Pentru a reduce șansele apariţiei acestor simptome, alfa-blocantul trebuie administrat regulat înainte de a începe să luaţi Entranin. Medicul dumneavoastră poate iniţia tratamentul cu o doză mai mică de sildenafil (25 mg).
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați medicamente care conțin sacubitril/valsartan, utilizate pentru tratamentul insuficienței cardiace.
Doza de 25 de mg nu este disponibilă la acest medicament. Pentru doze care nu se ating cu Entranin comprimate masticabile, sunt disponibile şi pot fi folosite alte medicamente cu substanţa activă sildenafil. Entranin împreună cu alimente, băuturi şi alcool Entranin poate fi luat cu sau fără alimente. Totuşi, veţi constata că efectul Entranin se va instala cu întârziere în cazul unei mese consistente.
Consumul de băuturi alcoolice poate influenţa temporar abilitatea de a avea o erecţie. Pentru beneficii maxime ale medicamentului se recomandă să nu consumaţi cantităţi excesive de alcool etilic înainte de a lua Entranin.
Efectele altor medicamente asupra sildenafilului
Studii in vitro: Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 (CYP) prin izoenzimele 3A4 (calea principală) şi 2C9 (calea secundară). De aceea, inhibitorii acestor izoenzime pot scădea clearance–ul sildenafilului, iar inductorii acestor izoenzime pot creşte cleareance-ul sildenafilului.
Studii in vivo:
Datele farmacocinetice populaţionale din studiile clinice au evidenţiat o scădere a clearance-ului sildenafilului când acesta este administrat concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (cum sunt ketoconazol, eritromicină, cimetidină). Deşi nu s-a înregistrat o creştere a incidenţei reacţiilor adverse, la aceşti pacienţi trebuie luată în considerare utilizarea unei doze iniţiale de sildenafil 25 mg când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de ritonavir (în doză de 500 mg de două ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV, care este şi un inhibitor puternic al citocromului P450, cu sildenafil (în doză unică de 100 mg), a determinat creşterea cu 300% (de 4 ori) a Cmax a sildenafilului şi cu 1000% (de 11 ori) a ASC (aria de sub curba concentraţiei în funcţie de timp) pentru sildenafil. La 24 ore concentraţia plasmatică de sildenafil a fost încă de aproximativ 200 ng/ml, comparativ cu 5 ng/ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie. Această constatare este în concordanţă cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica ritonavirului. Pe baza acestor date farmacocinetice rezultă că administrarea concomitentă de sildenafil şi ritonavir nu este recomandată (vezi pct. 4.4) şi că în niciun caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depăşească 25 mg într-un interval de 48 ore.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de saquinavir (în doză de 1200 mg de trei ori pe zi), un alt inhibitor al proteazei HIV şi al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil (în doză unică de 100 mg) a determinat creşterea cu 140% a Cmax a sildenafilului şi cu 210% a ASC pentru sildenafil. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica saquinavirului (vezi pct. 4.2). Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul şi itraconazolul să aibă efecte mai importante.
Când sildenafilul a fost administrat în doză unică de 100 mg, concomitent cu eritromicina, un inhibitor moderat al CYP3A4 (în doză de 500 mg de două ori pe zi, timp de 5 zile), la starea de echilibru, s-a înregistrat o creştere cu 182% a expunerii sistemice la sildenafil (ASC). La voluntarii sănătoşi de sex masculin nu s-a înregistrat nici un efect al azitromicinei (la doza de 500 mg pe zi, timp de 3 zile) asupra ASC, Cmax, Tmax, constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătăţire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliţi circulanţi. La voluntari sănătoşi, cimetidina (800 mg) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4, când a fost administrată concomitent cu sildenafilul (50 mg) a deteminat o creştere cu 56% a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Sucul de grepfrut este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal şi poate duce la o creştere mică a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Dozele unice de antiacide (hidroxid de magneziu/hidroxid de aluminiu) nu au influenţat biodisponibilitatea sildenafilului.
Deşi nu au fost realizate studii specifice de interacţiune cu toate medicamentele, studiile de farmacocinetică populaţionale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influenţată de tratamentul concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 (cum sunt tolbutamida, warfarina, fenitoina), inhibitori ai CYP2D6 (cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresivele triciclice), tiazide şi diuretice înrudite, diuretice de ansă sau diuretice care economisesc potasiul, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), blocanţi ai canalelor de calciu, antagonişti ai receptorilor beta-adrenergici sau activatori ai metabolismului CYP450 (cum sunt rifampicina şi barbituricele). Într-un studiu efectuat la voluntari sănătoşi de sex masculin, administrarea concomitentă a antagonistului de endotelină, bosentan (inductor al CYP3A4[moderat], CYP2C9 şi posibil al CYP2C19), la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) şi sildenafil la starea de echilibru (80 mg de 3 ori pe zi) a determinat scăderi de 62,6% şi 55,4% ale ASC şi respectiv Cmax pentru sildenafil. Astfel, este de aşteptat ca administrarea concomitentă de inductori puternici ai CYP3A4, precum rifampicină, să determine scăderi mai mari ale concentraţiilor plasmatice de sildenafil. Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu şi un nitrat. Datorită componentei nitrat, este posibil să determine o interacţiune puternică cu sildenafilul.
Efectele sildenafilului asupra altor medicamente
Studii in vitro: Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4 (CI50> 150 µM) ale citocromului P450. Luând în considerare concentraţiile plasmatice maxime de sildenafil de aproximativ 1 µM realizate după administrarea dozelor recomandate, este puţin probabil ca sildenafilul să modifice clearance–ul substraturilor acestor izoenzime.
Nu sunt disponibile date privind interacţiunile medicamentoase dintre sildenafil şi inhibitori nespecifici de fosfodiesteraze cum sunt teofilina sau dipiridamolul.
Studii in vivo: În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, de aceea, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric sau cu orice forme de nitraţi (vezi pct. 4.3).
Riociguat: studiile preclinice au arătat un efect suplimentar de scădere a tensiunii arteriale în cazul administrării concomitente de inhibitori ai PDE5 cu riociguat. În cadrul studiilor clinice, riociguat a determinat o creștere a efectelor hipotensoare ale inhibitorilor de PDE5. În cadrul populației studiate nu s-a evidențiat niciun efect favorabil clinic al acestei administrări concomitente. Administrarea concomitentă de riociguat cu inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienţii trataţi cu blocante alfa-adrenergice poate determina la unii pacienţi susceptibili hipotensiune arterială simptomatică. Aceasta este mai probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil (vezi pct. 4.2 şi 4.4). În 3 studii de interacţiune medicamentoasă specifică, alfa-blocantul doxazosin (4 mg şi 8 mg) şi sildenafilul (25 mg, 50 mg sau 100 mg) au fost administrate simultan pacienţilor cu hipertrofie benignă de prostată (HBP) stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin. La grupele de pacienţi aflate în studiu au fost observate scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în clinostatism de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg şi, respectiv, 8/4 mmHg şi scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în ortostatism de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg şi, respectiv, 4/5 mmHg. La administrarea simultană de sildenafil şi doxazosin pacienţilor stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin, au fost raportate ocazional cazuri de hipotensiune arterială simptomatică. Aceste raportări au inclus ameţeli şi stare de confuzie, dar nu şi sincopă.
Nu a fost observată nici o interacţiune semnificativă când sildenafilul (50 mg) a fost administrat concomitent cu tolbutamida (250 mg) sau warfarina (40 mg), ambele fiind metabolizate de către CYP2C9.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat acţiunea acidului acetilsalicilic (150 mg) de creştere a timpului de sângerare.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoşi, cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg/dl.
S-a demonstrat că profilul reacţiilor adverse în cazul în care se administrează sildenafil la pacienţii care sunt în tratament cu un antihipertensiv aparţinând uneia din următoarele clase – diuretice, blocanţi beta-adrenergici, IECA, antagonişti ai angiotensinei II, antihipertensive cu acţiune vasodilatatoare periferică sau centrală, blocanţi ai neuronilor adrenergici, blocanţi ai canalelor de calciu, blocanţi ai receptorilor alfa-adrenergici – este similar cu profilul reacţiilor adverse al pacienţilor la care s-a administrat placebo. Într-un studiu de interacţiune specifică în care au fost incluşi pacienţi hipertensivi aflaţi în tratament cu amlodipină şi la care s-a administrat concomitent sildenafil (100 mg) s-a observat o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism de 8 mmHg. Scăderea suplimentară a tensiunii arteriale diastolice în clinostatism, a fost de 7 mmHg. Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoşi (vezi pct. 5.1). La starea de echilibru, sildenafilul (100 mg) nu a influenţat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV, saquinavirul şi ritonavirul, ambele fiind substraturi ale CYP3A4.
La voluntari bărbaţi sănătoşi, sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi.) a determinat o creştere de 49,8% a ASC a bosentanului şi o creştere de 42% a Cmax a bosentanului (125 mg de două ori pe zi).
Adăugarea unei doze unice de sildenafil la sacubitril/valsartan la starea de echilibru la pacienții cu hipertensiune arterială a fost asociată cu o scădere semnificativ mai mare a tensiunii arteriale în comparație cu administrarea de sacubitril/valsartan în monoterapie. Prin urmare, se recomandă prudență la inițierea tratamentului cu sildenafil la pacienții tratați cu sacubitril/valsartan.
Entranin nu este recomandat pentru administrare femeilor.
Entranin nu este indicat pentru utilizare la femei.
Nu există studii adecvate şi bine controlate la femei gravide sau care alăptează.
În studiile asupra funcţiei de reproducere efectuate la şobolan şi iepure, după administrarea orală de sildenafil nu au fost evidenţiate reacţii adverse semnificative.
La voluntarii sănătoşi, după administrarea orală a unei doze unice de sildenafil 100 mg nu au fost observate modificări ale motilităţii sau morfologiei spermatozoizilor (vezi pct. 5.1).
Ce conţine Entranin
- Substanţa activă este sildenafilul. Fiecare comprimat conţine sildenafil 50 mg sau 100 mg (sub formă de citrat).
- Celelalte componente sunt: polacrilină potasică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, lactoză monohidrat, povidonă K-30, aspartam (E951), croscarmeloză sodică, aromă de mentă (conține: maltodextrină, amidon modificat (E1450) și ulei de mentă), stearat de magneziu, hidroxid de potasiu (pentru ajustarea pH-ului) sau acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului).
Cum arată Entranin şi conţinutul ambalajului Comprimate triunghiulare, biconvexe, de culoare albă, marcate cu „50” pe una din feţe, cu diametru de 8,8 x 8,6±0,2 mm. Comprimate triunghiulare, biconvexe, de culoare albă, marcate cu „100” pe una din feţe, cu diametru de 11,8 x 11,6 ± 0,2 mm.
Cutie de carton cu blistere conţinând 2, 4, 8 sau 12 comprimate masticabile. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă şi fabricantul Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă Labormed Pharma S.A. Bd. Theodor Pallady nr. 44B, sector 3, Bucureşti, România
Fabricanţii Genepharm S.A. 18 km Marathon Avenue, 15351 Pallini Attikis, Grecia
Pharma Pack Hungary Kft. Vasút utca 13., Budaörs, 2040, Ungaria
Pharmadox Healthcare Ltd. KW20A Kordin Industrial, Park, Paola, PLA 3000, Malta
Acest medicament este autorizat în Statele Membre ale Spaţiului Economic European sub următoarele denumiri comerciale:
Țările de Jos Entranin 50 mg kauwtabletten Entranin 100 mg kauwtabletten România Entranin 50 mg comprimate masticabile Entranin 100 mg comprimate masticabile
Acest prospect a fost revizuit în decembrie 2025.
Fiecare comprimat masticabil conţine citrat de sildenafil echivalent la 50 mg sildenafil. Excipienţi cu efect cunoscut: Fiecare comprimat conţine 4,30 mg de aspartam (E951) și 140,915 mg de lactoză monohidrat.
Fiecare comprimat masticabil conţine citrat de sildenafil echivalent la 100 mg sildenafil.
Excipienţi cu efect cunoscut: Fiecare comprimat conţine 8,60 mg de aspartam (E951) și 281,83 mg de lactoză monohidrat.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
Polacrilină potasică Dioxid de siliciu coloidal anhidru Lactoză monohidrat Povidonă K-30 Aspartam (E951) Croscarmeloză sodică Aromă de mentă (conține: maltodextrină, amidon modificat și ulei de mentă) Stearat de magneziu Hidroxid de potasiu (pentru ajustarea pH-ului) sau Acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului)
Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu utilizaţi acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie şi pe blister, după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.
MEDICAMENTELE EXPIRATE ȘI/SAU NEUTILIZATE TREBUIE RETURNATE LA SPITALE PUBLICE SAU PRIVATE.
Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
3 ani.
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură pentru păstrare.A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.