Azurvig 12,5 mg/Actionare A Pompei
Suspensie orală · DCI: Sildenafilum
Azurvig conţine substanţa activă sildenafil care aparţine clasei de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5).
De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.
Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.
Azurvig conţine substanţa activă sildenafil care aparţine clasei de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5). Azurvig acţionează prin relaxarea vaselor de sânge de la nivelul penisului, favorizând circulaţia sângelui în penis atunci când sunteţi excitat sexual. Azurvig vă ajută să obţineţi o erecţie numai dacă sunteţi stimulat sexual.
Azurvig este destinat bărbaţilor adulţi cu disfuncţie erectilă, cunoscută uneori şi sub denumirea de impotenţă. Această afecţiune constă în lipsa sau în imposibilitatea menţinerii erecţiei penisului în vederea desfăşurării actului sexual.
AZURVIG este indicat la bărbaţi adulţi cu disfuncţie erectilă, care reprezintă incapacitatea de a obţine sau de a menţine o erecţie peniană suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Pentru ca medicamentul AZURVIG să fie eficace este necesară stimularea sexuală.
- Dacă sunteţi alergic la sildenafil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- Dacă utilizaţi medicamente denumite nitraţi deoarece această asociere poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale. Informaţi medicul dacă luaţi oricare dintre aceste medicamente care sunt de obicei administrate pentru tratamentul anginei pectorale (“dureri în piept”). Dacă nu sunteţi sigur, întrebaţi medicul dumneavoastră sau farmacistul.
- Dacă utilizaţi oricare dintre medicamentele cunoscute sub numele de donori de oxid nitric, cum este nitritul de amil deoarece această asociere poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
- Dacă aveţi o afecţiune a inimii sau a ficatului severă.
- Dacă aţi avut recent un accident vascular cerebral sau infarct miocardic, sau aveţi tensiune arterială mică.
- Dacă aveţi din naştere anumite boli rare de ochi (cum este retinita pigmentară).
- Dacă aţi avut vreodată pierderea vederii din cauza neuropatiei optice anterioare ischemice, non-arteritice (NOAIN).
- Dacă luați riociguat. Acest medicament este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale pulmonare (de exemplu, tensiune mare a sângelui la nivelul plămânilor) și a hipertensiunii pulmonare tromboembolice cronice (de exemplu, tensiune mare a sângelui la nivelul plămânilor secundar cheagurilor de sânge). Inhibitorii de PDE5, cum este Azurvig, s-au dovedit a mări efectul hipotensor al acestui medicament. Dacă luați riociguat sau nu sunteți sigur de acest lucru, spuneți medicului dumneavoastră.
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, prin urmare, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric (cum este nitritul de amil) sau cu orice formă de nitraţi.
Medicamentele pentru tratamentul disfuncţiei erectile, inclusiv sildenafilul, nu trebuie administrate la bărbaţii la care activitatea sexuală nu este indicată (de exemplu pacienţi cu tulburări severe cardiovasculare cum sunt angina instabilă sau insuficienţa cardiacă severă).
AZURVIG este contraindicat la pacienţii la care s-a instalat pierderea vederii la un ochi din cauza neuropatiei optice anterioare ischemice, non-arteritice, (NOAIN) indiferent dacă acest episod a fost sau nu corelat cu expunerea anterioară la inhibitori ai PDE5.
Siguranţa tratamentului cu sildenafil nu a fost studiată la următoarele subgrupe de pacienţi şi, prin urmare, utilizarea sa este contraindicată în aceste cazuri: insuficienţă hepatică severă, hipotensiune arterială (tensiunea arterială < 90/50 mmHg), antecedente personale recente de accident vascular cerebral sau de infarct miocardic, boli ereditare degenerative cunoscute ale retinei cum este retinita pigmentară (un procent mic dintre aceşti pacienţi prezintă tulburări genetice ale fosfodiesterazelor retiniene).
Administrarea concomitentă de inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, cu stimulatori ai guanilat ciclazei, cum este riociguat, este contraindicată deoarece poate determina hipotensiune arterială simptomatică (vezi pct. 4.5).
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizaţi, aţi utilizat recent sau s-ar putea să utilizaţi orice alte medicamente.
Spuneți medicului sau farmacistului dumneavoastră dacă deja luați riociguat.
Azurvig poate interfera cu acţiunea altor medicamente, în special cu cele utilizate pentru durerile în piept. În cazul oricăror urgenţe medicale, trebuie să informaţi medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală că aţi utilizat Azurvig şi când aţi utilizat. Nu utilizaţi alte medicamente în acelaşi timp cu Azurvig decât cu acordul medicului dumneavoastră. Nu trebuie să luaţi Azurvig dacă luaţi medicamente denumite nitraţi deoarece asocierea acestor medicamente poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale. Informaţi medicul, farmacistul sau asistenta medicală dacă luaţi oricare dintre aceste medicamente care se administrează frecvent pentru tratamentul anginei pectorale (“dureri în piept”).
Nu trebuie să luaţi Azurvig dacă utilizaţi oricare dintre medicamentele cunoscute sub numele de donori de oxid nitric, cum este nitritul de amil deoarece această asociere poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
Dacă utilizaţi în acelaşi timp medicamente cunoscute sub numele de inhibitori de protează, medicamente utilizate pentru tratamentul infecţiei cu HIV, este posibil ca medicul dumneavoastră să vă recomande să începeţi cu cea mai mică doză de Azurvig (2 acționări ale pompei reprezintă echivalentul a 25 mg de sildenafil).
Unii pacienţi care utilizează medicamente blocante alfa-adrenergice pentru tratarea tensiunii arteriale mari sau pentru prostata mărită pot avea ameţeli sau stare de confuzie care pot fi determinate de o scădere a tensiunii arteriale care apare atunci când staţi în picioare sau când vă ridicaţi în picioare prea brusc. Unii pacienţi au avut aceste manifestări când au luat Azurvig în acelaşi timp cu medicamente alfa-blocante. Manifestările apar cel mai frecvent în primele 4 ore de la administrarea de Azurvig. Pentru a reduce probabilitatea apariţiei acestor simptome, tratamentul cu medicamentul alfa-blocant trebuie urmat cu o doză zilnică constantă înainte de a începe tratamentul cu Azurvig. Medicul s-ar putea să vă recomande să începeţi tratamentul cu Azurvig cu o doză mai mică (2 acționări ale pompei reprezintă echivalentul a 25 mg de sildenafil).
Azurvig suspensie orală împreună cu alimente, băuturi şi alcool
Azurvig poate fi administrat cu sau fără alimente. Cu toate acestea, este posibil ca instalarea efectului să fie mai lentă dacă luaţi Azurvig în timpul unei mese consistente.
Consumul de băuturi alcoolice poate afecta temporar capacitatea de a obţine o erecţie. Pentru a beneficia la maximum de efectele medicamentului, vă sfătuim să nu consumaţi cantităţi excesive de băuturi alcoolice înainte de a utiliza Azurvig.
Efectele altor medicamente asupra sildenafilului
Studii in vitro Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 (CYP) prin izoenzimele 3A4 (calea principală) şi 2C9 (calea secundară). Prin urmare, inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul sildenafilului iar inductorii acestor izoenzime pot creşte cleareance-ul sildenafilului.
Studii in vivo Datele farmacocinetice populaţionale din studiile clinice au evidenţiat o reducere a clearance-ului sildenafilului când acesta este administrat concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (cum sunt ketoconazol, eritromicină, cimetidină). Cu toate că nu s-a înregistrat o creştere a incidenţei evenimentelor adverse, la aceşti pacienţi trebuie luată în considerare utilizarea unei doze iniţiale de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de ritonavir (în doză de 500 mg de două ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV, care este şi un inhibitor puternic al citocromului P450, cu sildenafil (în doză unică de 100 mg), a determinat creşterea cu 300% (de 4 ori) a Cmax a sildenafilului şi cu 1000% (de 11 ori) a ASC (aria de sub curba concentraţiei în funcţie de timp) pentru sildenafil. La 24 ore concentraţia plasmatică de sildenafil a fost încă de aproximativ 200 ng/ml, comparativ cu 5 ng/ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie. Această constatare este în concordanţă cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica ritonavirului. Pe baza datelor farmacocinetice rezultă că administrarea concomitentă de sildenafil și ritonavir nu este recomandată (vezi pct. 4.4) și că în niciun caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 1 ml, echivalentul a 25 mg, într-un interval de 48 ore.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de saquinavir (în doză de 1200 mg de trei ori pe zi), un alt inhibitor al proteazei HIV şi al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil (în doză unică de 100 mg) a
determinat creşterea cu 140% a Cmax a sildenafilului şi cu 210% a ASC pentru sildenafil. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica saquinavirului (vezi pct. 4.2). Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul şi itraconazolul să aibă efecte mai importante.
Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicină, un inhibitor moderat al CYP3A4, la starea de echilibru (în doză de 500 mg de două ori pe zi, timp de 5 zile) s-a înregistrat o creştere cu 182% a expunerii sistemice la sildenafil (ASC). La voluntarii sănătoşi de sex masculin nu s-a înregistrat niciun efect al azitromicinei (la doza de 500 mg pe zi, timp de 3 zile) asupra ASC, Cmax, Tmax, constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătăţire plasmatică prin eliminare ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliţi circulanţi. La voluntari sănătoşi, cimetidina (800 mg) care este un inhibitor al citocromului P450 și un inhibitor nespecific al CYP3A4, când a fost administrată concomitent cu sildenafilul (50 mg) a deteminat o creştere cu 56% a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Sucul de grepfrut este un inhibitor slab al CYP3A4 implicat în metabolismul de la nivelul peretelui intestinal şi poate duce la o creştere mică a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Dozele unice de antiacide (hidroxid de magneziu/hidroxid de aluminiu) nu au influenţat biodisponibilitatea sildenafilului.
Cu toate că nu au fost realizate studii specifice de interacţiune cu toate medicamentele, studiile de farmacocinetică populaţionale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influenţată de tratamentul concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 (cum sunt tolbutamida, warfarina, fenitoina), inhibitori ai CYP2D6 (cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresivele triciclice), tiazide şi diuretice înrudite, diuretice de ansă sau diuretice care economisesc potasiul, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), blocanţi ai canalelor de calciu, antagonişti ai receptorilor beta-adrenergici sau activatori ai metabolismului CYP450 (cum sunt rifampicina şi barbituricele). Într-un studiu efectuat la voluntari bărbaţi sănătoşi, administrarea concomitentă a antagonistului de endotelină, bosentan (inductor al CYP3A4[moderat], CYP2C9 şi posibil al CYP2C19), la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) şi sildenafil la starea de echilibru (80 mg de 3 ori pe zi) a determinat scăderi de 62,6% şi 55,4% ale ASC şi respectiv Cmax pentru sildenafil. Astfel, este de aşteptat ca administrarea concomitentă de inductori puternici ai CYP3A4, precum rifampicină, să determine scăderi mai mari ale concentraţiilor plasmatice de sildenafil.
Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu şi nitrat. Din cauza nitratului din compoziţie, este posibil să determine o interacţiune puternică cu sildenafilul.
Efectele sildenafilului asupra altor medicamente
Studii in vitro Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4 (CI50> 150 µM) ale citocromului P450. Luând în considerare concentraţiile plasmatice maxime de sildenafil de aproximativ 1 µM realizate după administrarea dozelor recomandate, este puţin probabil ca AZURVIG să modifice clearance–ul substraturilor acestor izoenzime.
Nu sunt disponibile date privind interacţiunile medicamentoase dintre sildenafil şi inhibitori nespecifici de fosfodiesteraze cum sunt teofilina sau dipiridamolul.
Studii in vivo În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, prin urmare, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric (cum este nitritul de amil) sau cu orice forme de nitraţi (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienţii trataţi cu blocante alfa-adrenergice poate determina la unii pacienţi susceptibili hipotensiune arterială simptomatică. Aceasta este mai probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil (vezi pct. 4.2 şi 4.4). În 3 studii de
interacţiune medicamentoasă specifică, alfa-blocantul doxazosin (4 mg şi 8 mg) şi sildenafilul (25 mg, 50 mg sau 100 mg) au fost administrate simultan pacienţilor cu hipertrofie benignă de prostată (HBP) stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin. La grupele de pacienţi aflate în studiu au fost observate scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în clinostatism de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg şi, respectiv, 8/4 mmHg şi scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în ortostatism de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg şi, respectiv, 4/5 mmHg. La administrarea simultană de sildenafil şi doxazosin pacienţilor stabilizaţi sub tratamentul cu doxazosin, au fost raportate ocazional cazuri de hipotensiune arterială posturală simptomatică. Aceste raportări au inclus ameţeli şi stare de confuzie, dar nu şi sincopă.
Nu a fost observată nicio interacţiune semnificativă când sildenafilul (50 mg) a fost administrat concomitent cu tolbutamida (250 mg) sau warfarina (40 mg), ambele fiind metabolizate de către CYP2C9.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat acţiunea acidului acetilsalicilic (150 mg) de creştere a timpului de sângerare.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoşi, cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg/dl.
S-a demonstrat că profilul reacţiilor adverse în cazul în care se administrează sildenafil la pacienţii care sunt în tratament cu un antihipertensiv aparţinând uneia din următoarele clase – diuretice, blocanţi beta-adrenergici, IEC, antagonişti ai angiotensinei II, antihipertensive cu acţiune vasodilatatoare periferică sau centrală, blocanţi ai neuronilor adrenergici, blocanţi ai canalelor de calciu, blocanţi ai receptorilor alfa-adrenergici – este similar cu profilul reacţiilor adverse al pacienţilor la care s-a administrat placebo. Într-un studiu de interacţiune specifică în care au fost incluşi pacienţi hipertensivi aflaţi sub tratament cu amlodipină şi la care s-a administrat concomitent sildenafil (100 mg) s-a observat o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism de 8 mmHg. Scăderea suplimentară a tensiunii arteriale diastolice a fost de 7 mmHg. Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoşi (vezi pct. 5.1).
Sildenafil (100 mg) nu a influenţat farmacocinetica la starea de echilibru a inhibitorilor proteazei HIV, saquinavirul şi ritonavirul, ambele fiind substraturi ale CYP3A4.
La voluntari bărbaţi sănătoşi, sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi.) a determinat o creştere de 49,8% a ASC a bosentanului şi o creştere de 42% a Cmax a bosentanului (125 mg de două ori pe zi).
Riociguat: Studiile preclinice au arătat un efect suplimentar de reducere a tensiunii arteriale în cazul administrării concomitente de inhibitori ai PDE5 cu riociguat. În cadrul studiilor clinice, riociguat a determinat o creștere a efectelor hipotensoare ale inhibitorilor de PDE5. În cadrul populației studiate nu s-a evidențiat niciun efect favorabil clinic al acestei administrări concomitente. Administrarea concomitentă de riociguat cu inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Azurvig nu este destinat utilizării de către femei.
AZURVIG nu este indicat pentru utilizare la femei.
Nu există studii adecvate şi bine controlate la femei gravide sau care alăptează.
În studiile asupra funcţiei de reproducere efectuate la şobolan şi iepure, după administrarea orală de sildenafil nu au fost evidenţiate reacţii adverse semnificative.
La voluntarii sănătoşi, după administrarea orală a unei doze unice de 100 mg sildenafil nu au fost observate modificări ale motilităţii sau morfologiei spermatozoizilor (vezi pct. 5.1).
Ce conţine Azurvig
- Substanța activă este sildenafil. Fiecare ml de suspensie conține citrat de sildenafil, echivalent la sildenafil 25 mg (35,1 mg sub formă de citrat de sildenafil). Fiecare acționare a pompei (0,5 ml de suspensie) conține sildenafil 12,5 mg (sub formă de citrat de sildenafil).
- Celelalte ingrediente sunt: Benzoat de sodiu, acid citric anhidru, sucraloză (E-955), acesulfam potasic (E-950), hipromeloză (15 cP), gumă xantan, aromă de mentă 501500 TP0504 (care conține maltodextrină de porumb, componente aromatizante (mentofuran 0,6%, pulegona 0,2%, estragol 0,09%) și amidon de porumb modificat E-1450 (7,9%), aromă de mascare (SC241160, care conține substanțe natural aromatizante, sucraloză E-955 (94,5%), maltodextrină de cartof și monoamina glicirizinat (0,4%)), apă purificată.
Cum arată Azurvig şi ce conţine ambalajul
Azurvig este o suspensie de culoare albă până la aproape albă șters, fără substanțe străine, având o aromă caracteristică de mentă.
Materialul ambalajului primar constă în flacoane din polietilenă de înaltă densitate (HDPE) de 30 ml, prevăzute cu un sistem de închidere cu protecție pentru copii compus dintr-un capac din polietilenă de înaltă densitate (HDPE), inclusiv o pompă polipropilenă cu doză măsurată de 0,5 ml per acționare a pompei.
Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă şi fabricantul:
Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă Alpen Pharma GmbH Steinenfeld 3, 77736 Zell am Harmersbach, Germania
Fabricanții Biofabri, S.L. A Relva, s/n, O Porriño – Pontevedra, 36400, Spania
Edefarm, S.L. Polígono Industrial Enchilagar del Rullo, 117 Villamarchante, Valência, 46191, Spania
Farmalider, S.A. C/ Aragoneses, 2 Alcobendas, Madrid, 28108, Spania
Acest medicament este autorizat în statele membre ale Spaţiului Economic European sub următoarele denumiri comerciale:
Bulgaria Azurvig 12.5 mg/pump actuation, oral suspension Republica Cehă Azurvig Grecia Azurvig 12,5 mg/πάτημα δοσομετρικής αντλίας, πόσιμο εναιώρημα Ungaria Azurvig 12,5 mg/pumpálásonként belsőleges szuszpenzió Italia Azurvig Polonia Azurvig Portugalia Erepry 12,5 mg/aplicação da bomba doseadora suspensão oral România Azurvig 12,5 mg/acționare a pompei, suspensie orală Slovacia Azurvig 12,5 mg/dávka pumpy, perorálna suspenzia
Acest prospect a fost revizuit în aprilie 2024.
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe websiteul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro/.
Fiecare ml de suspensie conține citrat de sildenafil, echivalent la sildenafil 25 mg (35,1 mg sub formă de citrat de sildenafil). Fiecare acționare a pompei (0,5 ml) conține sildenafil 12,5 mg (sub formă de citrat de sildenafil).
Excipienți cu efecte cunoscute Fiecare ml conține benzoat de sodiu 1 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
- Benzoat de sodiu
- Acid citric anhidru
- Sucraloză (E-955)
- Acesulfam potasic (E-950)
- Hipromeloză (15 cP)
- Gumă xantan
- Aromă de mentă 501500 TP0504 conținând: maltodextrină din porumb, componente aromatizante (mentofuran 0,6%, pulegon 0,2%, estragol 0,09%) și amidon de porumb modificat E-1450 (7,9%)
- Aroma de mascare SC241160 conține: substanțe natural aromatizante, sucraloză E-955 (94,5%), maltodextrină de cartof și monoamina glicirizinat (0,4%)
- Apă purificată.
Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Pentru flaconul nedeschis: A se păstra la temperatură mai mică de 30 ºC. A nu se utiliza medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj și pe flacon după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
După prima deschidere: A nu se utiliza după 6 luni de la prima deschidere. A se păstra la temperatură mai mică de 30 ºC
Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
Perioada de valabilitate: 18 luni. Perioada de valabilitate după prima deschidere: 6 luni.
Pentru flaconul nedeschis: A se păstra la temperatură mai mică de 30 ºC.
După prima deschidere: A se păstra la temperatură mai mică de 30 ºC.