Rextol 5 Micrograme/ml

Rextol se administrează pe calea accesului pentru hemodializă.

Adulţi 1) Doza iniţială trebuie calculată în funcţie de concentraţia plasmatică iniţială a hormonului paratiroidian (PTH). Doza iniţială de paricalcitol se calculează după formula următoare:

SAU

= concentraţie plasmatică iniţială PTH exprimată în pg/ml

Doza iniţială se administrează intravenos (i.v.) în bolus, oricând în timpul dializei, la minim două zile interval între doze.

În timpul studiilor clinice, doza maximă administrată în siguranţă a fost de 40 micrograme.

2) Stabilirea treptată a dozelor Valoarea de referinţă actuală acceptată pentru concentraţia plasmatică a PTH la pacienţii cu insuficienţă renală în stadiu terminal, care efectuează şedinţe de hemodializă, este de maxim 1,5 până la de 3 ori limita superioară a valorilor concentraţiei plasmatice a PTH la pacienţii cu funcţie renală neafectată, 15,9 – 31,8 pmol/l (150 – 300 pg/ml), luând în calcul PTH intact. Este necesară monitorizarea strictă şi stabilirea treptată individualizată a dozelor pentru a atinge concentraţiile plasmatice fiziologice corespunzătoare. Dacă se observă hipercalcemie sau o creştere persistentă a produsului Ca x P corectat mai mare de 5,2 mmol2/l2 (65 mg2/dl2), doza trebuie redusă sau se întrerupe administrarea până la normalizarea acestor parametri. Apoi, administrarea paricalcitolului trebuie reîncepută cu o doză mai mică. Poate fi necesară reducerea dozelor odată cu scăderea concentraţiilor plasmatice ale PTH ca răspuns la tratament.

În tabelul următor este prezentat un model de stabilire treptată a dozelor.

Odată ce doza a fost stabilită, calcemia şi fosfatemia trebuie determinate cel puţin o dată pe lună. Se recomandă determinarea concentraţiei plasmatice a PTH intact la interval de trei luni. În timpul perioadei de ajustare a dozei de paricalcitol poate fi necesară efectuarea testelor de laborator mai frecvent.

Insuficienţă hepatică La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată concentraţia de paricalcitol nelegat de proteinele plasmatice este similară cu cea observată la subiecţii sănătoşi şi nu este necesară ajustarea dozei la acești pacienți. Nu există date cu privire la utilizarea medicamentului la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Copii şi adolescenţi Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea utilizării Rextol la copii. Datele privind administrarea la copii cu vârsta sub 5 ani sunt limitate sau nu sunt disponibile. Datele disponibile în prezent privind administrarea la copii sunt descrise la pct. 5.1.

Utilizare la vârstnici Există experienţă limitată cu privire la utilizarea paricalcitolului la pacienţi cu vârsta de 65 de ani sau peste în studiile de fază III. În aceste studii, în general, nu au fost observate diferenţe privind eficacitatea şi siguranţa între pacienţii cu vârsta de 65 de ani sau peste și pacienţii mai tineri.

Inhibarea marcată a secreţiei hormonului paratiroidian poate determina creşterea calcemiei şi poate duce la afectarea metabolismului osos. Este necesară monitorizarea pacienţilor şi stabilirea treptată individualizată a dozelor pentru a obţine valori fiziologice adecvate.

Dacă apare hipercalcemie semnificativă clinic şi pacientului i se administrează un chelator de fosfaţi pe bază de calciu, doza de chelator de fosfaţi pe bază de calciu trebuie redusă sau trebuie întreruptă utilizarea acestuia.

Medicamentele care conţin fosfaţi sau vitamina D nu trebuie utilizate concomitent cu paricalcitol, din cauza riscului crescut de apariţie a hipercalcemiei şi creşterii valorii produsului Ca x P (vezi pct. 4.5).

Toxicitatea digitalicelor este potenţată de hipercalcemia de orice etiologie. Ca urmare, se impune precauţie în cazul administrării concomitente de medicamente digitalice şi paricalcitol (vezi pct. 4.5).

Ketoconazolul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii trataţi concomitent cu paricalcitol (vezi pct. 4.5).

Acest medicament conține etanol (alcool)11% v/v. Poate fi nociv pentru persoanele cu alcoolism. A se lua în considerare la gravide sau femei care alăptează, copii și grupe de pacienți cu risc crescut, cum sunt pacienții cu boli hepatice sau epilepsie.

Aproximativ 600 de pacienți au fost tratați cu paricalcitol în studiile clinice de fază II/III/IV. În general, 6% dintre pacienții tratați cu paricalcitol au raportat reacții adverse.

Cea mai frecventă reacție adversă asociată cu terapia cu paricalcitol a fost hipercalcemia, care a apărut la 4,7% dintre pacienți. Hipercalcemia este dependentă de gradul de supresie excesivă a PTH și poate fi redusă la minimum printr-o stabilire treptată adecvată a dozei.

Clasificare pe aparate, Termen preferat Frecvență sisteme și organe Infecții și infestări Sepsis, pneumonie, infecţii, faringită, Mai puţin frecvente infecţii vaginale, gripă Tumori benigne, maligne şi Cancer mamar Mai puţin frecvente nespecificate (inclusiv chisturi şi polipi) Tulburări hematologice şi Anemie, leucopenie, limfadenopatie Mai puţin frecvente limfatice Tulburări ale sistemului Hipersensibilitate Mai puţin frecvente imunitar Edem laringian, angioedem, urticarie Cu frecvenţă necunoscută

Tulburări endocrine Hipoparatiroidism Frecvente Hiperparatiroidism Mai puţin frecvente Tulburări metabolice şi de Hipercalcemie, hiperfosfatemie Frecvente nutriţie

Hiperpotasemie, hipocalcemie, anorexie Mai puţin frecvente

Tulburări psihice Stare confuzională, delir, Mai puţin frecvente depersonalizare, agitaţie, insomnie, nervozitate Tulburări ale sistemului nervos Cefalee, disgeuzie Frecvente Comă, accident vascular cerebral, Mai puţin frecvente accident ischemic tranzitor, sincopă, mioclonii, hipoestezie, parestezie, ameţeli Tulburări oculare Glaucom, conjunctivită Mai puţin frecvente Tulburări acustice şi vestibulare Tulburări la nivelul urechii Mai puţin frecvente Tulburări cardiace Stop cardiac, aritmie, flutter atrial Mai puţin frecvente Tulburări vasculare Hipertensiune arterială, hipotensiune Mai puţin frecvente arterială Tulburări respiratorii, toracice Edem pulmonar, astm bronșic, dispnee, Mai puţin frecvente şi mediastinale epistaxis, tuse Tulburări gastro-intestinale Hemoragii rectale, colită, diaree, gastrită, Mai puţin frecvente dispepsie, disfagie, dureri abdominale, constipaţie, greaţă, vărsături, xerostomie, tulburări gastrointestinale Hemoragie gastrointestinală Cu frecvenţă necunoscută Afecţiuni cutanate şi ale Prurit Frecvente ţesutului subcutanat Dermatită buloasă, alopecie, hirsutism, Mai puţin frecvente erupție cutanată tranzitorie, hiperhidroză Tulburări musculo-scheletice şi Artralgii, rigiditate articulară, dureri de Mai puţin frecvente ale ţesutului conjunctiv spate, spasme musculare, mialgie Tulburări ale aparatului genital Mastodinie, disfuncție erectilă Mai puţin frecvente şi sânului Tulburări generale şi la nivelul Tulburări ale mersului, edeme periferice, Mai puţin frecvente locului de administrare durere, durere la nivelul locului de administrare a injecţiei, febră, durere toracică, agravare a afecțiunii, astenie, stare general de rău, sete Investigaţii diagnostice Prelungire a timpului de sângerare, Mai puţin frecvente creştere a valorilor serice ale aspartat aminotransferazei, valori anormale ale testelor de laborator, scădere ponderală

Raportarea reacțiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro