Silesto 50 mg
Comprimate mast. · DCI: Sildenafilum
Silesto conține substanța activă sildenafil care aparţine unui grup de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5).
De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.
Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.
Silesto conține substanța activă sildenafil care aparţine unui grup de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5). Acesta acţionează prin relaxarea vaselor de sânge de la nivelul penisului dumneavoastră, permițând sângelui să curgă în penis atunci când sunteți stimulat sexual. Silesto vă ajută să obţineţi o erecţie satisfăcătoare dacă sunteți stimulat sexual.
Silesto este un tratament pentru bărbaţi adulţi cu disfuncţie erectilă, cunoscută uneori ca impotenţă. Această afecţiune constă în lipsa sau în imposibilitatea menţinerii erecţiei penisului în vederea desfăşurării actului sexual.
Silesto este indicat la bărbaţii adulţi cu disfuncţie erectilă, care prezintă incapacitatea de a obţine sau de a menţine o erecţie peniană suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Pentru ca medicamentul Silesto să fie eficace este necesară stimularea sexuală.
- Dacă sunteţi alergic la sildenafil sau la oricare dintre componentele acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- Dacă utilizaţi medicamente denumite nitraţi, deoarece această asociere poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale. Informaţi medicul dacă luaţi oricare dintre aceste medicamente care sunt utilizate, de obicei, pentru tratamentul anginei pectorale (“durere în piept”). Dacă nu sunteţi sigur, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
- Dacă utilizaţi oricare dintre medicamentele cunoscute sub numele de donori de oxid nitric, cum este nitritul de amil, deoarece această asociere poate determina o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
- Dacă luați riociguat. Acest medicament este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale pulmonare (de exemplu, presiune crescută a sângelui în plămâni) și a hipertensiunii pulmonare tromboembolice cronice (de exemplu, presiunea crescută a sângelui la nivelul plămânilor secundar cheagurilor de sânge). S-a dovedit că inhibitorii de PDE5, precum Silesto, accentuează efectele de scădere a tensiunii arteriale ale acestui medicament. Dacă luați riociguat sau nu sunteți sigur de acest lucru, spuneți medicului dumneavoastră.
- Dacă aveţi o problemă severă la inimă sau ficat.
- Dacă aţi avut recent un accident vascular cerebral sau infarct miocardic, sau dacă aveţi tensiune arterială mică.
- Dacă aveţi anumite boli de ochi rare moștenite (cum este retinita pigmentară).
- Dacă aţi avut vreodată pierdere a vederii determinată de neuropatia optică anterioară ischemică non-arteritică (NOAIN).
Hipersensibilitate la substanţa activă, sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/guanozin monofosfat ciclic (GMPc) (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, de aceea, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric (cum este nitritul de amil) sau cu orice formă de nitraţi.
Administrarea concomitentă de inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, cu stimulatori ai guanilat ciclazei, cum este riociguat, este contraindicată deoarece poate determina hipotensiune arterială simptomatică (vezi pct. 4.5).
Medicamentele pentru tratamentul disfuncţiei erectile, inclusiv sildenafilul, nu trebuie administrate la bărbaţii la care activitatea sexuală nu este indicată (de exemplu pacienţi cu tulburări severe cardiovasculare, cum sunt angina pectorală instabilă sau insuficienţa cardiacă severă).
Sildenafilul este contraindicat la pacienţii care prezintă pierderea vederii pe un ochi determinată de neuropatia optică anterioară ischemică non-arteritică (NOAIN), indiferent dacă acest episod a fost sau nu corelat cu expunerea anterioară la inhibitori ai PDE5 (vezi pct. 4.4).
Siguranţa tratamentului cu sildenafil nu a fost studiată la următoarele subgrupe de pacienţi şi, de aceea, utilizarea sa este contraindicată: insuficienţă hepatică severă, hipotensiune arterială (tensiunea arterială < 90/50 mmHg), istoric recent de accident vascular cerebral sau infarct miocardic și boli ereditare degenerative cunoscute ale retinei cum este retinita pigmentară (un procent mic dintre aceşti pacienţi prezintă tulburări genetice ale fosfodiesterazelor retiniene).
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizaţi, aţi utilizat recent sau ați putea utiliza orice alte medicamente.
Silesto comprimate masticabile poate interfera cu acţiunea altor medicamente, în special cu cele utilizate pentru a trata durerea în piept. În eventualitatea unei urgenţe medicale, trebuie să spuneți medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale că aţi luat Silesto şi când l-aţi luat. Nu luați Silesto cu alte medicamente decât dacă așa v-a spus medicul dumneavoastră.
Nu trebuie să luaţi Silesto dacă luaţi medicamente denumite nitraţi deoarece această asociere poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale în cazul dumneavoastră. Întotdeauna spuneţi medicului, farmacistului sau asistentei medicale dacă luaţi oricare dintre aceste medicamente utilizate frecvent pentru tratamentul anginei pectorale (sau “durere în piept”).
Nu trebuie să luaţi Silesto dacă utilizaţi oricare dintre medicamentele cunoscute sub numele de donori de oxid nitric, cum este nitritul de amil, deoarece această asociere poate determina o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
Spuneți medicului sau farmacistului dumneavoastră dacă deja luați riociguat.
Dacă luați medicamente numite inhibitori de protează, cum sunt cele pentru tratamentul infecţiei HIV, medicul dumneavoastră poate începe tratamentul la dumneavoastră cu cea mai mică doză de Silesto (25 mg).
Unii pacienţi care iau terapie cu alfa-blocante pentru tratarea hipertensiunii arteriale sau pentru mărirea prostatei pot avea ameţeală sau senzaţie de leşin, cauzate de scăderea bruscă a tensiunii arteriale care apare la așezarea pe scaun sau ridicarea în picioare brusc. Unii pacienţi au avut aceste manifestări când au luat Silesto și medicamente alfa-blocante. Manifestările apar cel mai frecvent în următoarele 4 ore după ce luați Silesto. Pentru a scădea apariţia acestor simptome, tratamentul cu medicamentul alfa– blocant trebuie urmat cu o doză zilnică constantă, înainte de a începe administrarea de Silesto. Medicul vă va recomanda să începeţi tratamentul cu Silesto cu o doză mai mică (25 mg).
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați medicamente care conțin sacubitril/valsartan, utilizate pentru tratamentul insuficienței cardiace.
Silesto împreună cu alimente, băuturi și alcool Silesto poate fi luat cu sau fără alimente. Cu toate acestea, veți observa că durează mai mult până când Silesto începe să acționeze dacă îl luaţi în timpul unei mese consistente.
Consumul de băuturi alcoolice poate afecta temporar capacitatea de a obţine o erecţie. Pentru a beneficia la maximum de efectele medicamentului, vă sfătuim să nu consumaţi cantităţi excesive de băuturi alcoolice înainte de a lua Silesto.
Efectele altor medicamente asupra sildenafilului:
Studii in vitro Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 (CYP), prin izoenzimele 3A4 (calea principală) şi izoenzimele 2C9 (calea secundară). Ca urmare, inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul sildenafilului iar inductorii acestor izoenzime pot creşte cleareance-ul sildenafilului.
Studii in vivo Datele farmacocinetice populaţionale din studiile clinice au evidenţiat o reducere a clearance-ului sildenafilului atunci când acesta este administrat concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (cum sunt ketoconazol, eritromicină, cimetidină). Deşi nu s-a înregistrat o creştere a incidenţei evenimentelor adverse la aceşti pacienţi, în cazul administrării concomitente cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, trebuie luată în considerare utilizarea unei doze iniţiale de sildenafil 25 mg.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de ritonavir (în doză de 500 mg de două ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV, care este şi un inhibitor puternic al citocromului P450, cu sildenafil (în doză unică de 100 mg), a determinat creşterea cu 300% (de 4 ori) a Cmax a sildenafilului şi creşterea cu 1000% (de 11 ori) a ASC (aria de sub curba concentraţiei în funcţie de timp) pentru sildenafil. La 24 de ore, concentraţia plasmatică de sildenafil a fost încă de aproximativ 200 ng/ml, comparativ cu concentraţia plasmatică de 5 ng/ml observată în cazul în care sildenafilul a fost administrat în monoterapie. Această constatare este în concordanţă cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica ritonavirului. Pe baza acestor date farmacocinetice rezultă că administrarea concomitentă de sildenafil şi ritonavir nu este recomandată (vezi pct. 4.4) şi că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depăşească 25 mg într-un interval de 48 ore.
La starea de echilibru, administrarea concomitentă de saquinavir (în doză de 1200 mg de trei ori pe zi), un alt inhibitor al proteazei HIV şi al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil (în doză unică de 100 mg) a determinat creşterea cu 140% a Cmax a sildenafilului şi cu 210% a ASC pentru sildenafil. Sildenafilul nu a influenţat farmacocinetica saquinavirului (vezi pct. 4.2). Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul şi itraconazolul să aibă efecte mai importante.
La starea de echilibru, când sildenafil a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicină (în doză de 500 mg de două ori pe zi, timp de 5 zile), un inhibitor moderat al CYP3A4, s-a înregistrat o creştere cu 182% a expunerii sistemice la sildenafil (ASC). La voluntarii sănătoşi de sex masculin nu s-a înregistrat niciun efect al azitromicinei (la doza de 500 mg pe zi, timp de 3 zile) asupra ASC, Cmax, Tmax, constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătăţire plasmatică ale sildenafilului sau al principalilor metaboliţi circulanţi. La voluntari sănătoşi, cimetidina (800 mg), care este un inhibitor al citocromului P450 și un inhibitor nespecific al CYP3A4, atunci când a fost administrată concomitent cu sildenafil (50 mg) a deteminat o creştere cu 56% a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Sucul de grapefruit este un inhibitor slab al CYP3A4, implicat în metabolizarea de la nivelul peretelui intestinal şi poate duce la o creştere mică a concentraţiei plasmatice de sildenafil.
Dozele unice de antiacide (hidroxid de magneziu/hidroxid de aluminiu) nu au influenţat biodisponibilitatea sildenafilului.
Deşi nu au fost realizate studii specifice de interacţiune cu toate medicamentele, studiile de farmacocinetică populaţionale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influenţată de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 (cum sunt tolbutamida, warfarina, fenitoina), inhibitori ai CYP2D6 (cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresivele triciclice), tiazide şi diuretice înrudite, diuretice de ansă sau diuretice care economisesc potasiul, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), blocante ale canalelor de calciu, antagonişti ai receptorilor beta-adrenergici sau activatori ai metabolizării prin intermediul CYP450 (cum sunt rifampicina şi barbituricele). Într-un studiu efectuat la voluntari bărbaţi sănătoşi, administrarea concomitentă a antagonistului de endotelină, bosentan (inductor al CYP3A4 [moderat], CYP2C9 şi posibil al CYP2C19), la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) şi sildenafil la starea de echilibru (80 mg de 3 ori pe zi) a determinat scăderi de 62,6% şi 55,4% ale ASC şi respectiv Cmax pentru sildenafil. Astfel, este de aşteptat ca administrarea concomitentă de inductori puternici ai CYP3A4, precum rifampicină, să determine scăderi mai mari ale concentraţiilor plasmatice de sildenafil.
Nicorandil este un hibrid între un activator al canalelor de potasiu şi nitrat. Datorită prezenţei nitratului în compoziţie, este posibil să determine interacţiunea puternică cu sildenafilul.
Efectele sildenafilului asupra altor medicamente
Studii in vitro: Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4 (CI50> 150 µM) ale citocromului P450. Luând în considerare concentraţiile plasmatice maxime de sildenafil de aproximativ 1 µM realizate după administrarea dozelor recomandate, este puţin probabil ca sildenafilul să modifice clearance-ul substraturilor acestor izoenzime. Nu sunt disponibile date privind interacţiunile medicamentoase dintre sildenafil şi inhibitorii nespecifici de fosfodiesteraze, cum sunt teofilina sau dipiridamolul.
Studii in vivo: În concordanţă cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/GMPc (vezi pct. 5.1), s-a demonstrat că acesta potenţează efectele hipotensoare ale nitraţilor şi, de aceea, este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric sau cu orice forme de nitraţi (vezi pct. 4.3).
Riociguat Studiile preclinice au arătat un efect suplimentar de reducere a tensiunii arteriale în cazul administrării concomitente de inhibitori ai PDE5 cu riociguat. În cadrul studiilor clinice, riociguat a determinat o creștere a efectelor hipotensoare ale inhibitorilor de PDE5. În cadrul populației studiate nu s-a evidențiat niciun efect favorabil clinic al acestei administrări concomitente. Administrarea concomitentă de riociguat cu inhibitori ai PDE5, inclusiv sildenafil, este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienţii trataţi cu blocante alfa-adrenergice poate determina la unii pacienţi susceptibili hipotensiune arterială simptomatică. Aceasta este mai probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil (vezi pct. 4.2 şi 4.4). În 3 studii de interacţiune medicamentoasă specifică, alfa-blocantul doxazosin (4 mg şi 8 mg) şi sildenafilul (25 mg, 50 mg sau 100 mg) au fost administrate concomitent pacienţilor cu hipertrofie benignă de prostată (HBP), stabilizaţi hemodinamic sub tratamentul cu doxazosin. La aceste grupe de pacienţi incluşi în studiu au fost observate reduceri suplimentare medii ale tensiunii arteriale în clinostatism de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg şi, respectiv 8/4 mmHg precum şi reduceri suplimentare medii ale tensiunii arteriale în ortostatism de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg şi, respectiv 4/5 mmHg. În cazul administrării concomitente de sildenafil şi doxazosin la pacienţii stabilizaţi hemodinamic prin tratamentul cu doxazosin, au fost raportate ocazional cazuri de hipotensiune arterială simptomatică. Aceste raportări au inclus ameţeli şi stare de confuzie, dar nu şi sincopă.
Nu a fost observată nicio interacţiune semnificativă atunci când sildenafilul (50 mg) a fost administrat concomitent cu tolbutamidă (250 mg) sau warfarină (40 mg), ambele fiind metabolizate de către CYP2C9.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat acţiunea acidului acetilsalicilic (150 mg) de creştere a timpului de sângerare.
Sildenafilul (50 mg) nu a potenţat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoşi, cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg/dl.
S-a demonstrat că profilul reacţiilor adverse în cazul în care se administrează sildenafil la pacienţii trataţi cu un medicament antihipertensiv aparţinând uneia din următoarele clase – diuretice, beta-blocante, IECA, antagonişti ai angiotensinei II, antihipertensive cu acţiune vasodilatatoare periferică sau centrală, blocante ale neuronilor adrenergici, blocante ale canalelor de calciu, blocante ale receptorilor alfa-adrenergici – este similar cu profilul reacţiilor adverse observat la pacienţii la care s-a administrat placebo. Într-un studiu de interacţiune specifică, în care au fost incluşi pacienţi hipertensivi trataţi cu amlodipină cărora li s-a administrat concomitent sildenafil (100 mg) s-a observat o reducere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism de 8 mmHg. Scăderea suplimentară a tensiunii arteriale diastolice a fost de 7 mmHg. Aceste reduceri suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie, la voluntari sănătoşi (vezi pct. 5.1).
La starea de echilibru, sildenafilul (100 mg) nu a influenţat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV, saquinavirul şi ritonavirul, ambele fiind substraturi ale CYP3A4.
La voluntari bărbaţi sănătoşi, sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi.) a determinat o creştere de 49,8% a ASC a bosentanului şi o creştere de 42% a Cmax a bosentanului (125 mg de două ori pe zi). Adăugarea unei singure doze de sildenafil la sacubitril/valsartan la starea de echilibru la pacienții cu hipertensiune arterială a fost asociată cu o scădere semnificativ mai mare a tensiunii arteriale în comparație cu administrarea de sacubitril/valsartan în monoterapie. Prin urmare, se recomandă prudență la inițierea tratamentului cu sildenafil la pacienții tratați cu sacubitril/valsartan.
Silesto nu este pentru utilizare de către femei.
Sildenafil nu este indicat pentru utilizare la femei.
Nu există studii adecvate și bine controlate la gravide sau femei care alăptează.
În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere efectuate la şobolan şi iepure, după administrarea orală de sildenafil nu au fost evidenţiate reacţii adverse semnificative.
Nu a existat niciun efect asupra motilității sau morfologiei spermatozoizilor după administrarea de doze orale unice de sildenafil 100 mg la voluntarii sănătoși (vezi pct. 5.1).
Ce conţine Silesto
- Substanţa activă este sildenafil. Fiecare comprimat masticabil conţine sildenafil 25 mg (sub formă de citrat). Fiecare comprimat masticabil conţine sildenafil 50 mg (sub formă de citrat).
- Celelalte componente sunt: polacrilină de potasiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, lactoză monohidrat (vezi pct. 2 „Silesto conține lactoză”), povidonă K-30, aspartam (E951) (vezi pct. 2 „Silesto conține aspartam”), croscarmeloză sodică, aromă de mentă (maltodextrină [porumb], amidon modificat E1450, ulei de mentă), stearat de magneziu, hidroxid de potasiu (pentru ajustarea pH-ului), acid clorhidric concentrat (pentru ajustarea pH-ului).
Cum arată Silesto şi ce conţine ambalajul
Silesto 25 mg comprimate masticabile sunt comprimate albe, triunghiulare, biconvexe, cu un diametru nominal de 7,3 × 7,0 mm și inscripționate cu „25” pe o parte. Silesto 50 mg comprimate masticabile sunt comprimate albe, triunghiulare, biconvexe, cu un diametru nominal de 8,8 × 8,6 mm și inscripționate cu „50” pe o parte.
Silesto 25 mg: ambalaje cu cu 2, 4, 8 sau 12 comprimate masticabile Silesto 50 mg: ambalaje cu cu 2, 4, 8 sau 12 comprimate masticabile
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă și fabricanții
STADA M&D SRL Strada Sfântul Elefterie Nr. 18, Parte A, Etaj 1, Sector 5, 050525 Bucureşti, România
Fabricanții
Genepharm S.A. Marathonos Avenue 18th Km, Pallini Attiki, 15351 Grecia
STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2 -18, Dortelweil, Bad Vilbel, Hassia, 61118 Germania
Clonmel Healthcare Limited 3 Waterford Road, Clonmel, Co. Tipperary, E91 D768 Irlanda
Acest medicament este autorizat în statele membre ale Spaţiului Economic European sub următoarele denumiri comerciale:
Bulgaria Silesto Irlanda Silesto 25 mg chewable tablets Silesto 50 mg chewable tablets România Silesto 25 mg comprimate masticabile Silesto 50 mg comprimate masticabile
Acest prospect a fost revizuit în martie 2025.
Fiecare comprimat conţine citrat de sildenafil echivalent cu 25mg sau 50 mg sildenafil.
Excipienţi cu efect cunoscut:
Silesto 25 mg: Fiecare comprimat masticabil conține 2,15 mg aspartam și 66,935 mg lactoză.
Silesto 50 mg: Fiecare comprimat masticabil conține 4,30 mg aspartam și 133,871 mg lactoză.
Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct. 6.1.
Polacrilină de potasiu Dioxid de siliciu coloidal anhidru Lactoză monohidrat Povidonă K-30 Aspartam (E951) Croscarmeloză sodică Aromă de mentă (maltodextrină (porumb), amidon modificat E1450, ulei de mentă) Stearat de magneziu Hidroxid de potasiu (pentru ajustarea pH-ului) – Acid clorhidric concentrat (pentru ajustarea pH-ului)
Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu luați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie şi blister. Data de expirare se referă la ultima zi a respectivei luni. Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.
MEDICAMENTELE EXPIRATE ȘI/SAU NEUTILIZATE TREBUIE RETURNATE LA SPITALE PUBLICE SAU PRIVATE. Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
3 ani
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.