Temelor 4 mg/ml

Doze

Premedicație Pentru un efect benefic maxim, doza trebuie calculată în funcție de greutatea corporală (doza uzuală este de 2-4 mg) și administrată după cum urmează:

• Administrare i.v.: Pentru un efect optim, trebuie utilizate doze de 0,044 mg / kg până la maxim 2 mg, administrate cu 15- 20 minute înainte de intervenții.

Această doză (administrată intravenos) este adecvată pentru sedarea majorității pacienților adulți și nu ar trebui, în mod normal, să fie depășită la pacienții cu vârsta peste 50 de ani. Pot fi administrate doze mai mari, de până la 0,05 mg / kg, maxim 4 mg.

Echipamentul necesar pentru intubarea căilor aeriene trebuie să fie pregătit înainte de administrarea intravenoasă a Temelor.

• Administrare i.m.: Efectul optim este atins prin administrarea unei doze de 0,05 mg / kg, maxim 4 mg, cu minim 2 ore înainte de intervenția programată. Doza se ajustează individual.

La vârstnici sau pacienții debilitați, la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică ori cu afecțiuni respiratorii sau cardiovasculare severe, se recomandă o reducere a dozei.

În cazul anesteziei locale și în intervențiile cu scop diagnostic care necesită implicarea pacientului, poate fi adecvată utilizarea simultană a unui analgezic.

Doza trebuie redusă în cazul administrării concomitente de medicamente cu efect deprimant asupra sistemului nervos central.

Temelor nu trebuie folosit împreună cu alte medicamente în aceeași seringă.

Tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate patologică și al stărilor de tensiune nervoasă la pacienții care, din anumite motive, nu pot să-și administreze medicamente pe cale orală Doza inițială recomandată este de 2-4 mg administrată i.v. sau 0,05 mg / kg administrată i.m. (este preferată administrarea intravenoasă).

Dacă este necesar, doza poate fi repetată după 2 ore. De îndată ce simptomatologia acută este controlată, pacientul trebuie să primească un tratament adecvat pentru starea subiacentă. Dacă este necesară administrarea suplimentară de benzodiazepine, poate fi luată în considerare utilizarea comprimatelor de lorazepam.

Status epileptic Adulţi: 4 mg intravenos. Vârstnici: Vârstnicii pot răspunde la doze mai mici; astfel, jumătate din doza normală pentru adulți poate fi suficientă. Copii și adolescenți (de la vârsta de 1 lună şi peste): 0,1 mg/kg corp intravenos. Maxim 4 mg/doză.

Viteza de perfuzie nu trebuie să depășească 2 mg/min. Dacă criza durează mai mult de 10-15 minute, trebuie luată în considerare administrarea unei alte doze. Pot fi administrate maxim 2 doze.

Copii şi adolescenţi Utilizarea Temelor la copiii cu vârsta sub 12 ani este contraindicată, cu excepţia cazurilor de status epileptic (vezi pct. 4.1, 4.3 şi 4.4).

Utilizare la vârstnici și pacienții debilitați Studiile clinice au arătat că pacienții cu vârsta peste 50 de ani prezintă o stare de sedare mai profundă și prelungită atunci când lorazepam este administrat intravenos. În mod normal, o doză inițială de 2 mg ar trebui să fie suficientă, dacă nu se dorește un grad mai profund de sedare și / sau de afectare preoperatorie a memoriei.

Pentru vârstnici și pacienții debilitați, doza inițială trebuie redusă cu aproximativ 50% și ajustată după cum este necesar și tolerat (vezi pct. 4.4).

Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică

Temelor nu este recomandat pacienților cu insuficiență hepatică severă. Dacă Temelor se administrează pacienților cu insuficiență hepatică sau renală ușoară până la moderată, se recomandă o doză inițială de 0,05 mg / kg (dar nu mai mult de 2 mg).

Mod de administrare Administrare intramusculară şi intravenoasă. Pentru instrucțiuni privind diluarea soluției de Temelor înainte de administrare, vezi pct. 6.6.

Utilizare intravenoasă Pentru administrare intravenoasă, Temelor trebuie diluat cu o cantitate egală de solvent compatibil (vezi pct. 6.6). Administrarea intravenoasă trebuie efectuată lent și repetat. Asigurați-vă că injectarea nu are loc intra-arterial și nu se produce extravazare perivasculară.

Alcool etilic Toleranța la alcool etilic și la alte substanțe cu efect deprimant asupra SNC va fi diminuată în prezența lorazepamului, prin urmare pacienții trebuie sfătuiți fie să evite administrarea, fie să utilizeze o doză redusă de Temelor. Băuturile alcoolice nu trebuie utilizate timp de cel puțin 24 până la 48 de ore după administrarea Temelor, din cauza efectului general al benzodiazepinelor de deprimare a sistemului nervos central.

Reducerea capacității de reacție / performanță Se recomandă ca pacienții tratați cu lorazepam să rămână sub observație timp de 24 de ore după administrarea ultimei doze. În cazul în care lorazepam este utilizat în ambulatoriu pentru intervenții de scurtă durată, pacientul trebuie însoțit de un adult responsabil în momentul externării. Pacienții trebuie atenționați să nu conducă vehicule și să nu efectueze activități care necesită atenție, timp de 24-48 de ore după administrare. O reducere a performanței poate persista pe perioade lungi din cauza vârstei înaintate a pacientului, utilizării concomitente a altor medicamente, stresului determinat de intervenția chirurgicală sau de starea generală a pacientului. De asemenea, pacienții trebuie avertizați că deplasarea prematură (adică în primele 8 ore după administrarea lorazepamului) poate duce la vătămări cauzate de capcane.

Proceduri endoscopice Nu există date suficiente pentru a justifica utilizarea lorazepamului în intervențiile endoscopice la pacienții în ambulatoriu.

Dacă aceste proceduri se efectuează la pacienții spitalizați, este necesară o supraveghere adecvată într-o cameră de recuperare, iar activitatea reflexă faringiană trebuie redusă prin anestezie locală, înainte de procedura endoscopică.

Comă / șoc Nu există date care să justifice utilizarea lorazepamului în comă sau șoc.

Utilizare concomitentă cu scopolamina Nu se recomandă utilizarea concomitentă de scopolamină, deoarece această combinație poate duce la o creștere a incidenței sedării, a halucinațiilor și a comportamentului irațional.

Risc de la utilizare concomitentă a opioidelor Utilizarea concomitentă a lorazepamului și a opioidelor poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă și moarte. Din cauza acestor riscuri, prescrierea concomitentă a medicamentelor sedative, cum sunt benzodiazepinele sau a medicamentelor similare, cum ar fi lorazepamul și a opioidelor, ar trebui să fie rezervată pacienților pentru care nu sunt posibile alternative de tratament. În cazul în care se decide prescrierea lorazepamului concomitent cu opioidele, trebuie utilizată cea mai mică doză eficace, iar durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (a se vedea, de asemenea, recomandările generale cu privire la doză la pct. 4.2). Pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru semne și simptome de deprimare respiratorie și sedare. În acest sens, se recomandă ferm informarea pacienților și a îngrijitorilor lor (dacă este cazul) despre conștientizarea acestor simptome (vezi pct. 4.5).

Status epileptic Se recomandă prudență când se administrează lorazepam pacienților cu status epileptic, în special pacienților care au primit alte medicamente cu efect deprimant asupra sistemului nervos central sau pacienților debilitați. Trebuie avută în vedere posibilitatea apariției deprimării respiratorii sau a obstrucției parțiale a tractului respirator. Trebuie să fie disponibile echipamente adecvate de resuscitare.

Afecțiuni de tip psihotic sau tulburări depresive Lorazepam nu este destinat tratamentului primar al afecțiunilor psihotice sau tulburărilor depresive și nu trebuie utilizat ca monoterapie la pacienții deprimați. Benzodiazepinele pot avea un efect dezinhibitor și pot provoca tendințe suicidare la pacienții deprimați.

Utilizarea de lungă durată a lorazepamului Nu există date care să susțină utilizarea de lungă durată a lorazepamului.

Unii pacienți au prezentat discrazie sanguină în timpul tratamentului cu benzodiazepine; în unele cazuri, s-a observat o creștere a valorilor enzimelor hepatice. Dacă din punct de vedere clinic tratamentul de lungă durată este considerat necesar, se recomandă testarea periodică a funcției sanguine și hepatice. Tratamentul de lungă durată cu benzodiazepine trebuie redus treptat.

Pacienți vârstnici Ca în cazul oricărui tratament de tip premedicație, se recomandă prudență maximă când se administrează lorazepam la vârstnici sau pacienți debilitați și la pacienți cu retenție pulmonară limitată (BPOC, sindrom de apnee în somn), din cauza posibilității manifestării apneei și / sau insuficienței cardiace hipoxice. Echipamentul de resuscitare pentru ventilație asistată trebuie să fie disponibil imediat. Lorazepam trebuie utilizat cu prudență la vârstnici din cauza riscului de sedare și / sau de slăbiciune musculo-scheletică care poate crește riscul de cădere, cu consecințe grave la această grupă de pacienți. Pacienții vârstnici trebuie să primească o doză redusă (vezi pct. 4.2).

Funcție renală sau hepatică afectată

Pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată trebuie monitorizați cu atenție, iar doza trebuie ajustată în funcție de reacțiile acestora. Dozele mai mici pot fi suficiente la acești pacienți. Aceleași măsuri de precauție se aplică vârstnicilor sau pacienților debilitați și pacienților cu insuficiență respiratorie cronică.

Insuficiență renală Nu se recomandă administrarea lorazepam la pacienții cu insuficiență renală. Dacă se administrează la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ușoară până la moderată, trebuie utilizată cea mai mică doză eficace, deoarece, în aceste circumstanțe, durata efectului poate fi prelungită.

Glaucom cu unghi închis Se recomandă precauție în cazul pacienților cu glaucom cu unghi închis forma acută.

Reacții paradoxale Anxietatea poate fi un simptom al altor afecțiuni. Trebuie avut în vedere faptul că plângerea pacientului poate fi legată de o afecțiune fizică sau psihiatrică subiacentă pentru care este disponibil un tratament mai specific.

În timpul tratamentului cu benzodiazepine, au fost raportate ocazional reacții paradoxale, cum ar fi: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, disperare, atacuri de furie, coșmaruri, halucinații, psihoze și comportamente necorespunzătoare. Astfel de reacții sunt mai frecvente la copii și la vârstnici. Dacă acestea apar, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

Hipotensiune arterială Cu toate că hipotensiunea arterială a apărut rar, benzodiazepinele trebuie administrate cu prudență la pacienții la care o scădere a tensiunii arteriale poate duce la complicații cardiovasculare sau cerebrovasculare. Acest lucru este deosebit de important la pacienții vârstnici.

Tulburare gastrointestinală proximală La șobolanii tratați cu lorazepam mai mult de un an cu o doză de 6 mg / kg /zi, s-a observat o dilatare a esofagului. Doza fără efect a fost de 1,25 mg / kg/ zi (aproximativ de 6 ori doza maximă terapeutică la om, care este de 10 mg /zi). Efectul a fost reversibil numai dacă tratamentul a fost întrerupt în două luni după ce acest fenomen a fost observat pentru prima dată. Semnificația clinică a acestui efect nu este clară. Cu toate acestea, se recomandă precauție în cazul utilizării prelungite a lorazepamului și la pacienții vârstnici, și este necesară monitorizarea frecventă a simptomelor unei tulburări gastro-intestinale proximale. Utilizarea lorazepamului pentru perioade prelungite nu este recomandată.

Amnezie anterogradă Benzodiazepinele pot provoca amnezie anterogradă. Acest lucru se întâmplă de obicei la câteva ore după ingestie. Pentru a reduce riscul, pacienții trebuie să doarmă continuu timp de 7/8 ore (vezi și pct. 4.8).

Copii şi adolescenţi Utilizarea lorazepamului este contraindicată la copiii cu vârsta sub 12 ani cu excepţia cazurilor de status epileptic (vezi pct. 4.1, 4.2 şi 4.3). După administrarea lorazepamului în special la nou-născuții cu greutate foarte mică la naștere, s-au raportat convulsii epileptice și mioclonii.

Acest medicament conţine alcool benzilic şi propilenglicol (vezi “Informaţii privind excipienţii”). Copiii pot fi sensibili la unii excipienţi din acest medicament: alcool benzilic şi propilenglicol. Alcoolul benzilic poate cauza sugarilor şi copiilor până la vârsta de 3 ani reacţii toxice sau anafilactice (vezi pct. 4.3).

Utilizarea de droguri și dependența Nu există date clinice privind abuzul sau dependența. Cu toate acestea, pe baza experienței cu benzodiazepine orale, medicii ar trebui să fie conștienți de faptul că administrarea repetată de lorazepam timp îndelungat poate duce la dependență fizică și / sau psihologică.

Riscul crește cu creșterea dozelor și cu utilizarea de lungă durată și este în continuare crescut la pacienții cu antecedente de alcoolism sau utilizare de droguri. În cazul unei dependențe fizice, întreruperea bruscă a tratamentului poate fi asociată cu simptome de sevraj. Simptomele raportate după întreruperea administrării benzodiazepinelor pe cale orală includ: dureri de cap, dureri musculare, anxietate, tensiune, depresie, insomnie, neliniște, confuzie, iritabilitate, transpirație și simptome de rebound, adică simptomele care au justificat instituirea tratamentul cu o benzodiazepină reapar cu intensitate mărită. Poate fi dificil să se distingă aceste simptome de simptomele originale pentru care a fost prescris medicamentul. În cazurile severe, pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, tinitus, amorțeală și furnicături ale extremităților, sensibilitate la lumină, la zgomot și la contact fizic, mișcări involuntare, vărsături, halucinații și convulsii. Convulsiile pot apărea mai frecvent la pacienții cu boală convulsivă preexistentă sau la pacienții care utilizează alte medicamente care reduc pragul de convulsii, cum ar fi antidepresivele. Simptomele de sevraj, în special cele mai severe, apar mai frecvent la pacienții tratați cu doze mari de lorazepam pe o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, simptomele de sevraj sunt, de asemenea, raportate după întreruperea tratamentului cu benzodiazepine în doze terapeutice, mai ales dacă tratamentul este întrerupt brusc. Deoarece riscul de simptome de sevraj / fenomene de ‘’rebound’’ este mai mare dacă tratamentul este oprit brusc, acesta trebuie scăzut treptat.

Informaţii privind excipienţii Alcool benzilic Acest medicament conține 21 mg alcool benzilic per fiecare 1 ml soluție injectabilă. Alcoolul benzilic poate determina reacții alergice. Administrarea intravenoasă de alcool benzilic a fost asociată cu reacţii adverse grave și deces la nou-născuți („sindromul de gâfâit”). Deși dozele terapeutice normale ale acestui produs eliberează de obicei cantități de alcool benzilic semnificativ mai mici decât dozele raportate în asociere cu sindromul de gâfâit, cantitatea minimă de alcool benzilic la care poate apărea toxicitatea nu este cunoscută. Nou-născuții prematuri și cu greutate mică la naștere sunt mai susceptibili de a dezvolta toxicitate. Formulările care conțin alcool benzilic nu trebuie utilizate mai mult de 1 săptămână la copiii cu vârsta sub 3 ani, cu excepția cazului în care este necesar.

Dacă este necesară utilizarea acestui medicament, este important să se țină seama de sarcina metabolică zilnică combinată a alcoolului benzilic din toate sursele. Volumele mari trebuie utilizate cu prudență și doar dacă este absolut necesar, în special la femeile gravide sau care alăptează sau la subiecții cu insuficiență hepatică sau renală din cauza riscului de acumulare și toxicitate (acidoză metabolică).

Propilenglicol Acest medicament conține 840 mg propilenglicol per fiecare 1 ml soluție injectabilă (vezi pct. 2).

Monitorizarea medicală, inclusiv măsurarea decalajului osmolar și/sau anionic, este necesară la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică care primesc ≥50 mg/kg/zi propilenglicol. Au fost raportate diferite reacţii adverse atribuite propilenglicolului, cum ar fi disfuncția renală (necroză tubulară acută), insuficiența renală acută și disfuncția hepatică.

Administrarea prelungită a produselor care conțin propilenglicol, precum și administrarea concomitentă cu alte substraturi de alcool dehidrogenază (de exemplu, etanol), duc la creșterea riscului de acumulare de propilenglicol și toxicitate, în special la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

Populația predispusă la acumularea de propilenglicol și la evenimentele adverse potențiale asociate include pacienții cu un sistem enzimatic afectat de alcool și aldehid dehidrogenază, inclusiv copii și adolescenți cu vârsta mai mică de 5 ani, femei gravide, pacienți cu boală renală sau hepatică severă și cei care primesc tratament cu disulfiram sau metronidazol.

Doze de propilenglicol 1 mg/kg/zi pot provoca reacții adverse grave la nou-născuți; doze de ≥50 mg/kg/zi pot provoca reacții adverse la copiii cu vârsta sub 5 ani, mai ales dacă sugarul sau copilul primește şi alte medicamente care conțin propilenglicol sau alcool.

Administrarea a ≥50 mg/kg/zi propilenglicol la femeile însărcinate sau care alăptează trebuie luată în considerare numai de la caz la caz (vezi pct. 4.6).

Reacțiile adverse sunt de obicei observate la începutul tratamentului. Ele devin, în general, mai puțin severe sau dispar odată cu continuarea tratamentului sau cu reducerea dozei. Incidentele raportate depind de doză, de calea de administrare și de administrarea concomitentă a altor medicamente care deprimă sistemul nervos central.

În cadrul fiecărui grup de frecvențe, reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de scăderea gravității.

• În timpul tratamentului cu benzodiazepine, au fost raportate ocazional reacții paradoxale, cum sunt: agitație, nervozitate, iritabilitate, agresivitate, disperare, atacuri de furie, coșmaruri, halucinații, psihoze și comportamente necorespunzătoare. Astfel de reacții sunt mai frecvente la copii și la vârstnici.

După administrarea intramusculară, s-au raportat: durere, senzație de arsură și roșeață la locul injectării. După administrarea intravenoasă s-au raportat: flebită locală, durere imediat după injectare și roșeață observată în decurs de 24 de ore. 1,6% dintre pacienți au raportat dureri imediat după injectare, în timp ce 0,5% dintre pacienți au raportat durere la 24 de ore după injectare. O injectare intra-arterială poate duce la spasm arterial, care ar putea avea ca rezultat gangrene, pentru care poate fi necesară amputarea (vezi pct. 4.3). O anumită pierdere a eficacității efectului sedativ și hipnotic al benzodiazepinelor poate să apară după o utilizare repetată timp de câteva săptămâni. Toleranța pentru efectele benzodiazepinelor poate să apară după o utilizare repetată. Depresia preexistentă se poate manifesta atunci când se utilizează benzodiazepine. La pacienții cu sedare severă, poate apărea obstrucția parțială a tractului respirator. Administrarea intravenoasă a lorazepamului, singur și într-o doză mai mare decât cea recomandată sau în doza recomandată împreună cu alți agenți utilizați în timpul anesteziei, poate provoca sedare severă.

Prin urmare, echipamentul necesar pentru menținerea căilor respiratorii deschise și pentru susținerea respirației / ventilației trebuie să fie disponibil și ar trebui folosit, dacă este necesar. Amnezia anterogradă poate să apară la utilizarea dozelor terapeutice de lorazepam, riscul crescând la doze mai mari. Efectele amnezice pot fi însoțite de un comportament inadecvat (vezi și pct. 4.4). În timpul administrării lorazepamului, s-a raportat rareori toxicitate la propilenglicol (de exemplu, acidoză lactică, hiperosmolalitate, hipotensiune arterială). Alte simptome ale toxicității propilenglicolului sunt: non-receptivitate, tahipnee, tahicardie, diaforeză și toxicitate asupra sistemului nervos central, inclusiv convulsii epileptice și hemoragie intraventriculară. Asemenea simptome pot fi de așteptat la pacienții cu insuficiență renală și la copii (vezi și pct. 4.4).

Abuzul de droguri și dependența (vezi pct. 4.4) Utilizarea lorazepamului (chiar și în doze terapeutice) poate duce la dependență fizică. Simptomele raportate după întreruperea tratamentului cu benzodiazepină includ: dureri de cap, dureri musculare, anxietate, tensiune arterială, depresie, insomnie, neliniște, confuzie, iritabilitate, transpirație și simptome de “rebound”, simptomele conducând la o recurență mai mare a tratamentului cu benzodiazepine. Poate fi dificil să se distingă aceste simptome de simptomele originale pentru care a fost indicat produsul. În cazuri grave, pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, tinitus, amorțeală și furnicături ale extremităților, sensibilitate la lumină, contact fizic și sonor, mișcări involuntare, vărsături, halucinații și convulsii. Convulsiile pot fi mai frecvente la pacienții cu antecedente de convulsii sau care iau alte medicamente care scad pragul convulsiv, cum ar fi antidepresivele.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucuresti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro