A02BC05 · Med. pt. trat. ulcerului gastro-duodenal si bolii-reflux g.e inhibitori ai pompei de protoni Prescripție restrictivă

Esomeprazol Sun 40 mg

Pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă · DCI: Esomeprazolum

Esomeprazol SUN conține un medicament numit esomeprazol.

Cum citiți informația

De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.

Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.

Indicații

Prospect · pct. 1 RCP · pct. 4.1

Esomeprazol SUN conține un medicament numit esomeprazol. Acesta aparține unui grup de medicamente numite „inhibitori ai pompei de protoni”. Acestea acționează prin scăderea cantității de acid pe care o produce stomacul dumneavoastră.

Esomeprazol SUN este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al anumitor afecțiuni, atunci când administrarea tratamentului pe cale orală nu este posibilă. Este utilizat pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

Adulți

„Boala de reflux gastroesofagian” (BRGE). Aceasta apare atunci când acidul din stomac pătrunde în esofag (porțiunea tubului digestiv care face legătura între gură și stomac), cauzând durere, inflamație și arsuri gastrice.
Ulcere gastrice cauzate de medicamente denumite AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Esomeprazol SUN poate fi, de asemenea, utilizat pentru prevenirea formării ulcerelor gastrice dacă luați medicamente AINS.
Prevenirea reapariției sângerării la adulți, după efectuarea endoscopiei terapeutice pentru ulcerele gastrice sau duodenale hemoragice acute.

Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani

„Boala de reflux gastroesofagian” (BRGE). Aceasta apare atunci când acidul din stomac pătrunde în esofag (porțiunea tubului digestiv care face legătura între gură și stomac), cauzând durere, inflamație și arsuri gastrice.

Esomeprazol SUN 40 mg pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă este indicat la adulți pentru:

tratamentul antisecretor gastric, atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă, precum:
boala de reflux gastroesofagian (BRGE) la pacienții cu esofagită și/sau simptome severe de reflux
vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS
prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacienții cu risc.

prevenirea reapariției sângerării după efectuarea endoscopiei terapeutice pentru ulcerele gastrice sau duodenale hemoragice acute.

Esomeprazol SUN 40 mg pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă este indicat la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani pentru:

 tratamentul antisecretor gastric, atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă, precum:

boala de reflux gastroesofagian (BRGE) la pacienții cu esofagită ulcerativă de reflux și/sau simptome severe de reflux.

Text oficial · Prospect · pct. 1RCP · pct. 4.1

Dozaj & administrare

Prospect · pct. 3 RCP · pct. 4.2

Esomeprazol SUN poate fi administrat copiilor și adolescenților cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani și adulților, inclusiv vârstnicilor.

Administrarea Esomeprazol SUN Adulți

Esomeprazol SUN vi se va administra de către medicul dumneavoastră, care va stabili doza de care aveți nevoie
doza recomandată este de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi
dacă aveți probleme severe de ficat, doza maximă este de 20 mg pe zi (BRGE)
medicamentul vi se va administra sub formă de injecție sau perfuzie într-o venă. Administrarea va dura până la 30 minute.
doza recomandată pentru prevenirea reapariției sângerării ulcerelor gastrice sau duodenale este de 80 mg, administrată ca perfuzie intravenoasă continuă timp de 30 minute, urmată de o perfuzie intravenoasă continuă de 8 mg/oră timp de 3 zile. Dacă aveți probleme severe de ficat, o perfuzie intravenoasă continuă de 4 mg/oră timp de 3 zile ar putea fi suficientă.

Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani

Esomeprazol SUN se va administra de către medicul dumneavoastră, care va stabili doza de care aveți nevoie.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 ani, doza recomandată este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi.

3
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, doza recomandată este de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Medicamentul se va administra sub formă de injecție sau perfuzie într-o venă. Administrarea va dura până la 30 minute.

Dacă vi se administrează mai mult Esomeprazol SUN decât trebuie Dacă credeți că vi s-a administrat mai mult Esomeprazol SUN decât trebuie, spuneți-i imediat medicului dumneavoastră.

Dacă aveți orice întrebări suplimentare, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale.

Doze

Adulți Tratamentul antisecretor gastric, atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă Pacienții cărora nu li se poate administra medicația pe cale orală, pot fi tratați prin administrare parenterală –cu 20–40 mg o dată pe zi. Pacienții cu esofagită de reflux trebuie tratați cu 40 mg o dată pe zi. Pacienții tratați simptomatic pentru boală de reflux trebuie tratați cu 20 mg o dată pe zi.

Pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS, doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate tratamentului cu AINS, pacienții cu risc trebuie tratați cu 20 mg o dată pe zi.

De obicei, administrarea tratamentului pe cale intravenoasă este de scurtă durată, iar trecerea la administrarea tratamentului pe cale orală trebuie efectuată cât mai repede posibil.

Prevenirea reapariției sângerării ulcerelor gastrice și duodenale După efectuarea endoscopiei terapeutice pentru ulcerele gastrice sau duodenale hemoragice acute, se vor administra 80 mg sub formă de perfuzie în bolus timp de 30 minute, urmată de o perfuzie intravenoasă continuă de 8 mg/oră, timp de 3 zile (72 ore).

Perioada de administrare parenterală a tratamentului trebuie să fie urmată de terapie pentru supresia acidului gastric, administrată pe cale orală.

Mod de administrare Pentru prepararea soluției reconstituite, vezi pct. 6.6.

Injecție Doza de 40 mg 5 ml din soluția reconstituită (8 mg/ml) trebuie administrați sub formă de injecție intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de cel puțin 3 minute.

Doza de 20 mg 2,5 ml sau jumătate din soluția reconstituită (8 mg/ml) trebuie administrați sub formă de injecție intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de cel puțin 3 minute. Orice soluție rămasă trebuie aruncată.

Perfuzie Doza de 40 mg Soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de 10 până la 30 minute.

Doza de 20 mg Jumătate din soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de 10 până la 30 minute. Orice soluție rămasă trebuie aruncată.

Doză în bolus de 80 mg Soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă continuă cu durata de 30 minute.

Doză de 8 mg/oră Soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă continuă de-a lungul unei perioade de timp de 71,5 ore (ritmul de administrare calculat al perfuziei de 8 mg/oră. Vezi pct. 6.3 pentru perioada de valabilitate a soluției reconstituite.).

Grupe speciale de pacienți

2 Pacienți cu funcție renală alterată Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență renală. Din cauza experienței limitate la pacienții cu insuficiență renală severă, acești pacienți trebuie tratați cu atenție (vezi pct. 5.2.).

Pacienți cu funcție hepatică alterată BRGE: Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, nu trebuie depășită o doză zilnică maximă de 20 mg de Esomeprazol SUN (vezi pct. 5.2).

Ulcere hemoragice: Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, după administrarea dozei de încărcare în bolus de 80 mg de Esomeprazol SUN perfuzabil, administrarea unei doze de 4 mg/oră sub formă de perfuzie intravenoasă continuă timp de 71,5 ore poate fi suficientă (vezi pct. 5.2).

Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

Copii și adolescenți

Doze

Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani Tratamentul antisecretor gastric, atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă Pacienții cărora nu li se poate administra medicația pe cale orală, pot fi tratați pe cale parenterală o dată pe zi, ca parte a unui plan complet de tratament pentru BRGE (vezi dozele în tabelul de mai jos).

De obicei, administrarea tratamentului pe cale intravenoasă este de scurtă durată, iar trecerea la administrarea tratamentului pe cale orală trebuie efectuată cât mai repede posibil.

Dozele de esomeprazol recomandate pentru administrarea intravenoasă

Grupa de vârstă	Tratamentul esofagitei ulcerative de reflux	Tratamentul simptomatic al BRGE
1-11 ani	Greutate <20 kg: 10 mg o dată pe zi Greutate ≥20 kg: 10 mg sau 20 mg o dată pe zi	10 mg o dată pe zi
12-18 ani	40 mg o dată pe zi	20 mg o dată pe zi

Mod de administrare Pentru prepararea soluției reconstituite, vezi pct. 6.6.

Injecție Doza de 40 mg 5 ml din soluția reconstituită (8 mg/ml) trebuie administrați sub formă de injecție intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de cel puțin 3 minute.

Doza de 10 mg 1,25 ml din soluția reconstituită (8 mg/ml) trebuie administrați sub formă de injecție intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de cel puțin 3 minute. Orice soluție rămasă trebuie aruncată.

Perfuzie

3 Doza de 40 mg Soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de 10 până la 30 minute.

Doza de 10 mg Un sfert din soluția reconstituită trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă, de-a lungul unei perioade de timp de 10 până la 30 minute. Orice soluție rămasă trebuie aruncată.

Text oficial · Prospect · pct. 3RCP · pct. 4.2

Contraindicații

Prospect · pct. 2 RCP · pct. 4.3

sunteți alergic la esomeprazol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
sunteți alergic la alte medicamente din grupul de medicamente numite „inhibitori ai pompei de protoni” (de exemplu, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
utilizați un medicament care conține nelfinavir (utilizat pentru tratarea infecției cu HIV).

Nu trebuie să vi se administreze Esomeprazol SUN dacă vi se aplică oricare dintre situațiile de mai sus. Dacă nu sunteți sigur, adresați-vă medicului dumneavoastră înainte de a vi se administra acest medicament.

Hipersensibilitate la substanța activă sau la alte substitute de benzimidazoli sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

Esomeprazolul nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir (vezi pct. 4.5).

Text oficial · Prospect · pct. 2RCP · pct. 4.3

Atenționări & precauții

Prospect · pct. 2 RCP · pct. 4.4

Discutați cu medicul dumneavoastră, cu farmacistul sau cu asistenta medicală înainte de a vi se administra Esomeprazol SUN dacă:

aveți probleme severe de ficat.
aveți probleme severe de rinichi.
ați avut vreodată o reacție a pielii în urma tratamentului cu un medicament similar cu Esomeprazol SUN, care reduce cantitatea de acid din stomac.
urmează să efectuați o anumită analiză de sânge (cromogranina A).

Esomeprazol SUN poate masca simptomele altor boli. Prin urmare, dacă vreuna dintre situațiile de mai jos vi se întâmplă înainte de a vi se administra Esomeprazol SUN sau după ce vi s-a administrat, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră:

scădeți mult în greutate fără motiv și aveți dificultăți la înghițire.
aveți dureri de stomac sau indigestie.
începeți să vomitați alimentele sau începeți să vomitați sânge.
aveți scaune de culoare neagră (materii fecale cu sânge).

Administrarea unui inhibitor al pompei de protoni, cum este Esomeprazol SUN, în special pe o perioadă de timp mai mare de un an, poate duce la o creștere ușoară a riscului de fracturi la nivelul șoldului, încheieturii mâinii sau coloanei vertebrale. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți osteoporoză sau dacă luați corticosteroizi (care pot crește riscul de osteoporoză).

Dacă vă apare o erupție pe piele, în special în zonele expuse la soare, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră, deoarece ar putea fi necesară oprirea tratamentului cu Esomeprazol SUN. Nu uitați să specificați, de asemenea, orice alte reacții adverse, precum durerile articulare.

În prezența oricărui simptom alarmant (de exemplu pierdere în greutate neintenționată semnificativă, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melenă) și când se suspectează sau este confirmată prezența unui ulcer gastric, trebuie exclus diagnosticul de malignitate, întrucât tratamentul cu esomeprazol poate ameliora simptomele și întârzia diagnosticul.

Infecții gastrointestinale Tratamentul cu inhibitori al pompei de protoni poate conduce la un risc ușor crescut de infecții gastrointestinale, de exemplu cu Salmonella și Campylobacter (vezi pct. 5.1).

Absorbția vitaminei B12 Esomeprazol, la fel ca toate medicamentele blocante ale acidității, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină), din cauza hipo-sau aclorhidriei. Acest lucru trebuie avut în vedere în cazul terapiei de lungă durată la pacienți cu depozite corporale reduse sau factori de risc pentru o absorbție redusă a vitaminei B12.

Hipomagneziemie S-au raportat cazuri de hipomagneziemie severă la pacienții cărora li s-au administrat inhibitori ai pompei de protoni (IPP), cum este esomeprazolul, timp de cel puțin trei luni și, în cele mai multe cazuri, timp de un an. Pot apărea manifestări grave de hipomagneziemie, cum sunt fatigabilitate, tetanie, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară, dar acestea pot debuta insidios și pot fi ignorate. La cei mai mulți dintre pacienții afectați, hipomagneziemia s-a ameliorat după tratamentul de substituție cu magneziu și încetarea administrării IPP. La pacienții la care se anticipează un tratament prelungit sau cărora li se administrează IPP în asociere cu digoxină sau cu medicamente care pot cauza hipomagneziemie (de exemplu diuretice), profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să ia în considerare determinarea concentrațiilor de magneziu înaintea începerii tratamentului cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

Lupus eritematos cutanat subacut (LECS) Inhibitorii pompei de protoni sunt asociați cu cazuri foarte rare de LECS. Dacă apar leziuni, în special la nivelul zonelor pielii expuse la soare și dacă sunt însoțite de artralgie, pacientul trebuie să solicite imediat asistență medicală și profesionistul din domeniul sănătății trebuie să aibă în vedere încetarea tratamentului cu esomeprazol. LECS după un tratament anterior cu un inhibitor al pompei de protoni poate crește riscul de LECS cu alți inhibitori ai pompei de protoni.

Riscul de fracturi

4 Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când sunt utilizați în doze mari și pe perioade de timp prelungite (mai mult de 1 an), pot determina o creștere moderată a riscului fracturilor la nivelul șoldului, al articulației mâinii și al coloanei vertebrale, predominant la vârstnici sau în prezența altor factori de risc cunoscuți. Studiile observaționale sugerează faptul că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fracturi cu 10-40%. Această creștere poate fi parțial cauzată de alți factori de risc. Pacienților cu risc de osteoporoză trebuie să li se acorde asistență medicală conform ghidurilor clinice curente și trebuie să li se administreze un aport adecvat de vitamină D și calciu.

Asocierea cu alte medicamente Administrarea concomitentă a esomeprazolului cu atazanavir nu este recomandată (vezi pct. 4.5). Dacă asocierea atazanavirului cu un inhibitor al pompei de protoni este considerată inevitabilă, se recomandă monitorizarea clinică atentă în combinație cu creșterea dozei de atanazavir la 400 mg, cu ritonavir 100 mg; nu se va depăși doza de 20 mg de esomeprazol.

Esomeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începerea sau încheierea tratamentului cu esomeprazol, trebuie avută în vedere posibilitatea interacțiunilor cu medicamente metabolizate prin intermediul CYP2C19. Este observată o interacțiune între clopidogrel și esomeprazol (vezi pct. 4.5). Relevanța clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Ca măsură de precauție, trebuie descurajată utilizarea concomitentă de esomeprazol și clopidogrel.

Interferența cu analize de laborator Creșterea valorilor cromograninei A (CgA) poate interfera cu investigațiile pentru tumori neuroendocrine. Pentru a evita interferența, tratamentul cu esomeprazol trebuie întrerupt cu cel puțin 5 zile înaintea evaluării CgA (vezi pct. 5.1). Dacă valorile CgA și ale gastrinei nu au revenit la intervalul de referință după determinarea inițială, evaluările trebuie repetate la 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitor al pompei de protoni.

Acest medicament conține sodiu 0,74 mmol (sau 17 mg) per doză zilnică maximă de esomeprazol, adică practic „nu conține sodiu”.

Text oficial · Prospect · pct. 2RCP · pct. 4.4

Interacțiuni

Prospect · pct. 2 RCP · pct. 4.5

Spuneți medicului dumneavoastră sau asistentei medicale dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente. Acestea includ medicamente eliberate fără prescripție medicală. Aceasta deoarece Esomeprazol SUN poate afecta acțiunea altor medicamente, iar anumite medicamente pot afecta acțiunea Esomeprazol SUN.

Nu trebuie să vi se administreze Esomeprazol SUN dacă luați un medicament care conține nelfinavir (utilizat pentru tratarea infecției cu HIV).

Spuneți medicului dumneavoastră sau asistentei medicale dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:

atazanavir (utilizat pentru tratarea infecției cu HIV)
clopidogrel (utilizat pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge)
ketoconazol, itraconazol sau voriconazol (utilizate pentru tratarea infecțiilor cauzate de o ciupercă)
erlotinib (utilizat pentru tratarea cancerului)
citalopram, imipramină sau clomipramină (utilizate pentru tratarea depresiei)
diazepam (utilizat pentru tratarea anxietății, relaxarea musculaturii sau în epilepsie)

2
fenitoină (utilizată în epilepsie). Dacă luați fenitoină, medicul dumneavoastră va trebui să vă monitorizeze atunci când începeți să luați sau încetați să luați Esomeprazol SUN.
medicamente utilizate pentru subțierea sângelui, cum este warfarina. Poate fi necesar ca medicul dumneavoastră să vă monitorizeze atunci când începeți să luați sau încetați să luați Esomeprazol SUN.
cilostazol (utilizat pentru tratarea claudicației intermitente – o durere la nivelul picioarelor în timpul mersului, cauzată de o insuficientă irigare cu sânge)
cisapridă (utilizată pentru tratarea indigestiei și a arsurilor gastrice)
digoxină (utilizată pentru problemele de inimă)
metotrexat (un medicament utilizat în chimioterapie în doze mari, pentru tratarea cancerului) – dacă luați o doză mare de metotrexat, medicul dumneavoastră vă poate opri temporar tratamentul cu Esomeprazol SUN.
tacrolimus (utilizat după transplantul de organe)
rifampicină (utilizată pentru tratamentul tuberculozei)
sunătoare (Hypericum perforatum) (utilizată pentru tratamentul depresiei).

Efecte ale esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

Inhibitori de protează S-a raportat că omeprazolul interacționează cu unii inhibitori de protează. Importanța clinică și mecanismele aflate în spatele acestor interacțiuni raportate nu sunt întotdeauna cunoscute. Creșterea pH-ului gastric în cursul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbția inhibitorilor de protează. Alte posibile mecanisme de interacțiune sunt prin inhibarea CYP2C19.

Pentru atanazavir și nelfinavir au fost raportate concentrații serice scăzute în cazul administrării concomitente cu omeprazolul, administrarea concomitentă nefiind recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) și atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a determinat o reducere semnificativă a expunerii la atazanavir (o scădere cu aproximativ 75% a ASC, Cmax și Cmin). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg o dată pe zi) și atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a determinat o reducere de aproximativ 30% a expunerii la atanazavir, comparativ cu expunerea observată în cazul administrării de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg o dată pe zi, fără omeprazol 20 mg o dată pe zi. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) a redus valorile medii ale ASC, Cmax și Cmin pentru nelfinavir cu 36-39%, în timp ce valorile medii ale ASC, Cmax și Cmin pentru metabolitul activ farmacologic M8 au fost reduse cu 75-92%. Din cauza efectelor farmacodinamice și proprietăților farmacocinetice ale omeprazolului și esomeprazolului, administrarea concomitentă de esomeprazol și atanazavir nu este recomandată (vezi pct. 4.4), iar administrarea concomitentă de esomeprazol și nelfinavir este contraindicată (vezi pct. 4.3).

5 Pentru saquinavir (administrat concomitent cu ritonavir) au fost raportate concentrații serice crescute (80-100%) în cursul tratamentului concomitent cu omeprazol (40 mg o dată pe zi). Tratamentul cu omeprazol 20 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la darunavir (administrat concomitent cu ritonavir) și amprenavir (administrat concomitent cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 20 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la amprenavir (administrat sau nu concomitent cu ritonavir). Tratamentul cu omeprazol 40 mg o dată pe zi nu a avut niciun efect asupra expunerii la lopinavir (administrat concomitent cu ritonavir).

Metotrexat Atunci când este administrat împreună cu IPP, s-au raportat creșteri ale nivelului de metotrexat la unii pacienți. În cazul administrării unei doze mari de metotrexat, trebuie avută în vedere întreruperea temporară a tratamentului cu esomeprazol.

Tacrolimus În cazul administrării concomitente de esomeprazol, s-a raportat creșterea concentrațiilor serice ale tacrolimusului. Trebuie efectuată o monitorizare susținută a concentrațiilor de tacrolimus, precum și a funcției renale (clearance-ul creatininei) și, la nevoie, trebuie ajustată doza de tacrolimus.

Medicamente cu absorbție dependentă de pH Scăderea acidității gastrice în timpul tratamentului cu omeprazol și alți IPP, poate crește sau scădea absorbția medicamentelor cu absorbție dependentă de pH-ul gastric. La fel ca în cazul altor medicamente care scad aciditatea intragastrică, absorbția medicamentelor precum ketoconazol, itraconazol și erlotinib poate scădea și absorbția de digoxină poate crește în timpul tratamentului cu esomeprazol. Tratamentul simultan cu omeprazol (20 mg pe zi) și digoxină la subiecții sănătoși a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (până la 30% la doi din zece subiecți). Toxicitatea digoxinei a fost raportată rar. Cu toate acestea, se recomandă precauție atunci când esomeprazolul este administrat în doze mari la pacienți vârstnici. Monitorizarea tratamentului cu digoxină trebuie apoi susținută.

Medicamente metabolizate de către citocromul CYP2C19 Esomeprazolul inhibă CYP2C19, enzima principală implicată în metabolizarea esomeprazolului. Prin urmare, când esomeprazolul este administrat concomitent cu medicamente metabolizate de către citocromul CYP2C19, cum sunt diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente pot crește și poate fi necesară o reducere a dozei. Nu au fost efectuate studii in vivo pentru observarea interacțiunii medicamentoase în cazul unui regim de administrare intravenoasă a unei doze crescute (80 mg + 8 mg/oră). Efectul esomeprazolului asupra medicamentelor metabolizate de citocromul CYP2C19 poate fi mai pronunțat în timpul acestui regim de administrare, iar pacienții trebuie să fie monitorizați cu atenție în timpul perioadei de 3 zile de administrare intravenoasă a tratamentului, pentru depistarea reacțiilor adverse.

Diazepam Administrarea concomitentă, pe cale orală, de esomeprazol 30 mg a determinat o scădere cu 45% a clearance-ului diazepamului, substrat al CYP2C19.

Fenitoină Administrarea concomitentă, pe cale orală, de esomeprazol 40 mg și fenitoină a determinat o creștere cu 13% a concentrațiilor plasmatice minime ale fenitoinei la pacienții epileptici. Se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale fenitoinei când tratamentul cu esomeprazol este început sau întrerupt.

Voriconazol Omeprazolul (40 mg o dată pe zi) a crescut Cmax și ASCτ pentru voriconazol (un substrat al CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.

Cilostazol Omeprazolul, precum și esomeprazolul se comportă ca inhibitori ai CYP2C19. Omeprazolul administrat în doze de 40 mg la subiecți sănătoși în cadrul unui studiu încrucișat, a determinat

6 creșterea Cmax și ASC pentru cilostazol cu 18% și, respectiv, 26%, iar pentru unul dintre metaboliții săi activi cu 29% și, respectiv, 69%.

Cisapridă La voluntarii sănătoși, administrarea concomitentă, pe cale orală, de esomeprazol 40 mg și cisapridă a determinat o creștere cu 32% a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp (ASC) și o prelungire cu 31% a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t1/2), dar nu și o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice maxime pentru cisapridă. Prelungirea ușoară a intervalului QTc observată după administrarea cisapridei în monoterapie nu a mai fost observată atunci când cisaprida s-a administrat concomitent cu esomeprazolul.

Warfarină Într-un studiu clinic, administrarea concomitentă, pe cale orală, de esomeprazol 40 mg la pacienții tratați cu warfarină a evidențiat că timpii de coagulare au fost în limitele acceptate. Cu toate acestea, după punerea pe piață a esomeprazolului cu administrare orală, au fost raportate câteva cazuri izolate de creștere semnificativă clinic a INR, în timpul tratamentului concomitent. Se recomandă monitorizare când se începe sau întrerupe tratamentul concomitent cu esomeprazol în timpul tratamentului cu warfarină sau alți derivați de cumarină.

Clopidogrel Rezultatele studiilor efectuate pe subiecți sănătoși au indicat o interacțiune farmacocinetică (FC)/farmacodinamică (FD) între clopidogrel (300 mg doză de încărcare/75 mg doză zilnică de întreținere) și esomeprazol (40 mg zilnic pe cale orală), ducând la o expunere scăzută la metabolitul activ al clopidogrelului cu o medie de 40% și rezultând în scăderea inhibării maxime a agregării plachetare (indusă de ADP) cu o medie de 14%.

La administrarea clopidogrelului concomitent cu o doză fixă de esomeprazol de 20 mg + ASA 81 mg, comparativ cu clopidogrel în monoterapie în cadrul unui studiu la subiecți sănătoși, a existat o scădere a expunerii cu aproape 40% a metabolitului activ al clopidogrelului. Cu toate acestea, nivelurile maxime de inhibare a agregării plachetare (indusă de ADP) la acești subiecți au fost aceleași pentru grupurile de tratament cu clopidogrel și cu clopidogrel + (esomeprazol + ASA) în asociere.

În studiile observaționale, precum și în studiile clinice, au fost raportate date inconsecvente cu privire la implicațiile clinice ale unei interacțiuni FC/FD a esomeprazolului, în ceea ce privește evenimente cardiovasculare majore. Ca măsură de precauție, trebuie descurajată utilizarea concomitentă de clopidogrel.

Medicamente investigate fără interacțiuni relevante din punct de vedere clinic Amoxicilină sau chinidină Nu au fost evidențiate efecte relevante din punct de vedere clinic ale esomeprazolului asupra farmacocineticii amoxicilinei sau chinidinei.

Naproxen sau rofecoxib Studiile care evaluează administrarea concomitentă de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au identificat interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic în timpul studiilor pe termen scurt.

Efecte ale altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici ai esomeprazolului Medicamentele care inhibă CYP2C19 și/sau CYP3A4 Esomeprazolul este metabolizat de către CYP2C19 și CYP3A4. Administrarea concomitentă, pe cale orală, de esomeprazol și un inhibitor al CYP3A4, claritromicină (500 mg de două ori pe zi), a determinat dublarea expunerii la esomeprazol (ASC). Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor mixt al CYP2C19 și CYP3A4 poate determina mai mult decât dublarea expunerii la esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 și CYP3A4, a determinat creșterea ASCτ pentru omeprazol cu 280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este, în general, necesară în niciuna dintre aceste situații. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie avută în vedere la pacienții cu insuficiență hepatică severă și dacă este indicat tratamentul pe termen lung.

7 Medicamentele care induc CYP2C19 și/sau CYP3A4 Medicamentele cunoscute pentru inducerea CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambelor (precum rifampicina și sunătoarea) pot determina concentrații serice scăzute de esomeprazol prin accelerarea metabolizării esomeprazolului.

Copii și adolescenți Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.

Text oficial · Prospect · pct. 2RCP · pct. 4.5

Sarcină, alăptare & fertilitate

Prospect · pct. 2 RCP · pct. 4.6

Dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a vi se administra acest medicament. Medicul dumneavoastră va decide dacă puteți lua Esomeprazol SUN cât timp sunteți gravidă. Nu se cunoaște dacă Esomeprazol SUN trece în laptele matern. Prin urmare, nu trebuie să vi se administreze Esomeprazol SUN dacă alăptați.

Sarcina Nu sunt disponibile suficiente date clinice cu privire la expunerea la esomeprazol în timpul sarcinii. Datele din studiile epidemiologice privind administrarea unui amestec racemic de omeprazol la un număr mare de sarcini expuse nu au evidențiat efecte malformative sau fetotoxice. Studiile la animale cu esomeprazol nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra dezvoltării embriofetale. Studiile la animale cu amestecul racemic nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, nașterii sau dezvoltării postnatale. Trebuie manifestată precauție în cazul prescrierii de esomeprazol la femeile gravide.

Conform unui număr moderat de date (între 300 și 1000 de rezultate obținute din sarcini) privind femeile gravide nu s-au evidențiat efecte malformative sau efecte toxice feto/neo-natale ale esomeprazolului.

Studiile la animale nu au evidențiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3).

Alăptare Nu se cunoaște dacă esomeprazolul se excretă în laptele uman, nu sunt disponibile suficiente date clinice cu privire la efectele esomeprazolului asupra nou-născuților/sugarilor. Esomeprazolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Fertilitatea Studiile la animale cu amestecul racemic de omeprazol administrat pe cale orală nu au indicat efecte asupra fertilității.

Text oficial · Prospect · pct. 2RCP · pct. 4.6

Reacții adverse

Prospect · pct. 4 RCP · pct. 4.8

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Dacă observați oricare dintre următoarele reacții adverse grave, opriți administrarea Esomeprazol SUN și adresați-vă imediat medicului dumneavoastră:

apariția bruscă a respirației șuierătoare, umflarea buzelor, limbii și gâtului sau a corpului, erupție pe piele, leșin sau dificultăți la înghițire (reacție alergică severă)
înroșirea pielii cu apariția veziculelor sau descuamare. De asemenea, pot apărea vezicule și sângerări severe la nivelul buzelor, ochilor, gurii, nasului și a organelor genitale. Acesta poate fi „sindromul Stevens-Johnson” sau „necroliza epidermică toxică”.
îngălbenire a pielii, urină de culoare închisă și oboseală, care pot fi simptome ale unor probleme hepatice.

Aceste reacții adverse apar rar și pot afecta până la 1 din 1000 de persoane.

În cazuri foarte rare, Esomeprazol SUN poate afecta globulele albe sanguine, ducând la deficiență imunitară. Dacă aveți simptome ale unei infecții, cum este febra însoțită de alterarea severă a stării generale sau febră cu simptome ale unei infecții locale, cum este durerea de ceafă, în gât sau la nivelul gurii, sau prezentați dificultăți la urinare, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră, pentru a elimina posibilitatea absenței celulelor albe sanguine (agranulocitoză), prin efectuarea unei analize de sânge. Este important pentru dumneavoastră să spuneți ce alte medicamente luați la momentul respectiv.

Alte reacții adverse includ:

Rezumatul profilului de siguranță Cefaleea, durerea abdominală, diareea și greața sunt printre reacțiile adverse raportate cel mai frecvent în studiile clinice (precum și în urma utilizării după punerea pe piață). În plus, profilul de siguranță este similar pentru diferitele forme farmaceutice, indicații de tratament, grupe de vârstă și grupe de pacienți. Nu au fost observate reacții adverse legate de doză.

8 <1/1000, foarte rare <1/10000), cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Reacțiile la nivelul locului de administrare au fost observate în mod special în cadrul unui studiu cu expunere la doză crescută administrată pe o perioadă de timp de 3 zile (72 ore) (vezi pct. 5.3).

Afectarea ireversibilă a vederii a fost raportată în cazuri izolate, la pacienții cu afecțiuni în stare critică și cărora li s-a administrat omeprazol (amestecul racemic) sub formă de injecție intravenoasă, în special la doze crescute, dar nu a fost stabilită o relație cauzală.

Copii și adolescenți S-a efectuat un studiu randomizat, deschis, multinațional, pentru evaluarea farmacocineticii dozelor intravenoase unice de esomeprazol, repetate timp de 4 zile, la copiii și adolescenții cu vârsta cuprinsă între 0 și 18 ani (vezi pct. 5.2). A fost inclus un număr total de 57 pacienți (8 copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani) pentru evaluarea siguranței de utilizare a medicamentului la copii și adolescenți. Rezultatele privind evaluarea siguranței de utilizare a medicamentului la copii și adolescenți sunt consecvente cu profilul de siguranță cunoscut al esomeprazolului și nu au fost identificate noi semnale de alarmă privind siguranța.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro/. Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 București 011478- RO Tel: + 4 0757 117 259 Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.

Text oficial · Prospect · pct. 4RCP · pct. 4.8

Compoziție & excipienți

Prospect · pct. 6 RCP · pct. 2 + 6.1

Ce conține Esomeprazol SUN

Substanța activă este esomeprazol sodic. Fiecare fiolă conține esomeprazol sodic 42,6 mg, echivalentul a esomeprazol 40 mg.
Celelalte componente sunt edetat disodic și hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului).

Cum arată Esomeprazol SUN și conținutul ambalajului Esomeprazol SUN este o pulbere de culoare albă până la aproape albă. Se prezintă sub formă de flacoane din sticlă incoloră de 5 ml, închise cu dop gri din cauciuc și capsă detaşabilă gri din aluminiu, conținând 40 mg pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă.

Esomeprazol SUN este disponibil în următoarele dimensiuni ale ambalajului:

ambalaj cu 1 flacon
ambalaj cu 1×10 flacoane.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Deținătorul autorizației de punere pe piață și fabricantul Sun Pharmaceutical Industries Europe B.V. Polarisavenue 87 2132 JH Hoofddorp Olanda

Acest medicament este autorizat în statele membre ale Spațiului Economic European sub următoarele denumiri comerciale: Danemarca: Esomeprazol SUN 40 mg pulver til injektions-og infusionsvæske, opløsning Germania: Esomeprazol SUN 40 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions- /Infusionslösung Franța: Esomeprazole SUN 40 mg poudre pour solution injectable ou pour perfusion

6 Italia: Esomeprazolo SUN 40 mg polvere per soluzione iniettabile/infusione Olanda: Esomeprazol SUN 40 mg poeder voor oplossing voor injectie en intraveneuze infusie Polonia: Esomeprazole SUN, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/ infuzji România: Esomeprazol SUN 40 mg pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă Suedia: Esomeprazol SUN 40 mg pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning Marea Britanie: Esomeprazole 40 mg powder for solution for injection/infusion.

Acest prospect a fost aprobat în Septembrie 2021.

7 ————————————————————————————————————————— — Următoarele informații sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății:

Incompatibilități Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepția celor menționate mai jos.

Perioada de valabilitate și condiții de păstrare A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Flacon nedeschis: 18 luni

Soluție diluată: Stabilitatea chimică și fizică în timpul utilizării au fost demonstrate pentru 12 ore, la temperatura de 30°C. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă nu se utilizează imediat, timpul de păstrare al produsului în uz și condițiile înainte de utilizare reprezintă responsabilitatea utilizatorului și, de regulă, nu trebuie să depășească 24 ore la 2-8°C, cu excepția cazului în care reconstituirea s-a realizat în condiții controlate și aseptice.

Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare Soluția reconstituită trebuie inspectată vizual pentru depistarea materiilor sub formă de particule și a modificărilor de culoare înainte de administrare. Trebuie utilizate numai soluții limpezi. Exclusiv pentru o singură utilizare.

La administrarea unei doze de 20 mg se va utiliza numai jumătate din soluția reconstituită. Orice soluție rămasă trebuie aruncată.

Esomeprazol SUN injectabil Prepararea soluției injectabile:

Injecție de 40 mg Soluția injectabilă pentru administrare intravenoasă se obține dizolvând conținutul flaconului de esomeprazol în 5 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluția injectabilă reconstituită este limpede și incoloră până la galben foarte deschis.

Esomeprazol SUN perfuzabil Prepararea soluției perfuzabile:

Perfuzie de 40 mg Soluția perfuzabilă se obține dizolvând conținutul unui singur flacon cu esomeprazol în până la 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă. Soluția perfuzabilă reconstituită este limpede și incoloră până la galben foarte deschis.

Perfuzie de 80 mg Soluția perfuzabilă se obține dizolvând conținutul a două flacoane de esomeprazol 40 mg în până la 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.

Pentru informații suplimentare legate de administrarea dozelor, vezi pct. 4.2 din Rezumatul caracteristicilor produsului.

Eliminare Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Fiecare flacon conține esomeprazol 40 mg (sub formă de sare de sodiu).

Excipienți cu efect cunoscut Sodiu. Fiecare flacon conține <1 mmol sodiu.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Edetat disodic Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

Edetat disodic · excipient

Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului) · excipient

Text oficial · Prospect · pct. 6RCP · pct. 2 + 6.1

Păstrare & valabilitate

Prospect · pct. 5 RCP · pct. 6.3 + 6.4

Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.

Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și pe flacon după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Stabilitatea chimică și fizică în timpul utilizării au fost demonstrate pentru 12 ore, la temperatura de 30°C. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă nu se utilizează imediat, timpul de păstrare al produsului în uz și condițiile înainte de utilizare reprezintă responsabilitatea utilizatorului și, de regulă, nu trebuie să depășească 24 ore la 2-8°C, cu excepția cazului în care reconstituirea s-a realizat în condiții controlate și aseptice.

Nu utilizați acest medicament dacă observați că soluția și-a schimbat aspectul (se va utiliza numai soluția cu aspect limpede).

Nu aruncați niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai folosiți. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.

18 luni

Perioada de valabilitate după reconstituire Stabilitatea chimică și fizică în timpul utilizării au fost demonstrate pentru 12 ore, la temperatura de 30°C. Din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat. Dacă nu se utilizează imediat, timpul de păstrare al produsului în uz și condițiile înainte de utilizare reprezintă responsabilitatea utilizatorului și, de regulă, nu trebuie să depășească 24 ore la 2-8°C, cu excepția cazului în care reconstituirea s-a realizat în condiții controlate și aseptice.

A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Pentru condițiile de păstrare ale medicamentului după reconstituire, vezi pct. 6.3.

Text oficial · Prospect · pct. 5RCP · pct. 6.3 + 6.4

Ambalaje

Cutie cu 1 flac. din sticla incolora cu capacitatea de 5 ml cu pulb. pt. sol. inj./perf. · 14091/2021/01

Cutie cu 10 flac. din sticla incolora cu capacitatea de 5 ml cu pulb. pt. sol. inj./perf. · 14091/2021/02

Documente oficiale

RCPRezumatul caracteristicilor produsuluiDeschide PDF · ANMDMR ProspectProspect — informații pentru pacientDeschide PDF · ANMDMR AmbalajInformații privind etichetareaDeschide PDF · ANMDMR