Velyn 100 mg
Comprimate · DCI: Cilostazolum
VELYN aparţine unui grup de medicamente numite inhibitori de fosfodiesterază de tip 3.
De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.
Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.
VELYN aparţine unui grup de medicamente numite inhibitori de fosfodiesterază de tip 3. Acesta are mai multe acţiuni, printre care lărgirea unor vase de sânge şi scăderea activităţii de coagulare (aglomerare) a unor celule sanguine, numite plachete, în interiorul vaselor de sânge.
Vi s-a prescris VELYN pentru „claudicaţie intermitentă”. Claudicaţia intermitentă este durerea ca o crampă pe care o simţiţi în picioare atunci când mergeţi şi este cauzată de un aport insuficient de sânge la nivelul picioarelor. VELYN poate prelungi distanţa de mers pe care o puteţi parcurge fără dureri, deoarece îmbunătăţeşte circulaţia sângelui la nivelul picioarelor. Cilostazol este recomandat doar pentru pacienţii ale căror simptome nu s-au ameliorat suficient după ce şi-au modificat stilul de viaţă (cum sunt renunţarea la fumat şi activitatea fizică crescută) şi după alte intervenţii corespunzătoare. Este important ca pe durata tratamentului cu cilostazol să menţineţi în continuare modificările pe care le-aţi introdus în stilul dumneavoastră de viaţă.
Velyn este indicat la pacienţii cu claudicaţie intermitentă, care nu prezintă dureri în stare de repaus şi nu manifestă semne de necroză a ţesutului periferic (boală arterială periferică stadiul II Fontaine) pentru prelungirea distanţelor maxime de mers parcurse fără dureri.
Velyn este indicat pentru utilizare ca tratament de linia a doua, la pacienţi la care modificările stilului de viaţă (inclusiv renunţarea la fumat şi programele de exerciţii fizice [sub supraveghere]) şi alte forme terapeutice adecvate nu au reuşit să le amelioreze suficient simptomele de claudicaţie intermitentă.
- dacă sunteţi alergic la cilostazol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- dacă aveţi o boală numită „insuficienţă cardiacă”.
- dacă prezentaţi o durere persistentă în piept în stare de repaus, sau aţi avut infarct miocardic sau orice intervenţie chirurgicală la nivelul inimii în ultimele şase luni.
- dacă aveţi, sau aţi avut înainte, pierderi ale cunoştinţei din cauza bolii de inimă, sau orice tulburări severe ale ritmului bătăilor inimii.
- dacă ştiţi că aveţi o afecţiune care creşte riscul de sângerare sau de apariţie a vânătăilor, de exemplu:
- ulcer(e) gastric(e) activ(e).
- accident vascular cerebral în ultimele şase luni.
- probleme cu ochii, dacă aveţi diabet zaharat.
- dacă aveţi tensiune arterială necontrolată prin tratament.
- dacă luaţi atât acid acetilsalicilic cât şi clopidogrel, sau orice asociere de două sau mai multe medicamente care pot creşte riscul de sângerare (adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă nu sunteţi sigur)
- dacă aveţi o boală de rinichi severă sau o boală de ficat moderată sau severă.
- dacă sunteţi gravidă.
- Hipersensibilitate cunoscută la cilostazol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.6.1.
- Insuficienţă renală severă: clearance-ul creatininei ≤ 25 ml/min.
- Insuficienţă hepatică moderată sau severă.
- Insuficienţă cardiacă congestivă.
- Sarcină.
- Pacienţi cu orice predispoziţie hemoragică cunoscută (de exemplu, ulcer gastroduodenal activ, accident vascular cerebral hemoragic recent [în ultimele şase luni], retinopatie diabetică proliferativă, hipertensiune arterială insuficient controlată terapeutic).
- Pacienţi cu orice antecedente de tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară sau ectopie ventriculară multifocală, adecvat tratate sau nu, şi pacienţi care prezintă prelungire a intervalului QTc.
- Pacienţi cu tahiaritmie severă în antecedente.
- Pacienţi trataţi concomitent cu două sau mai multe medicamente suplimentare, antiplachetare sau anticoagulante (de exemplu, acid acetilsalicilic, clopidogrel, heparină, warfarină, acenocumarol, dabigatran, rivaroxaban sau apixaban).
- Pacienţi cu angină pectorală instabilă, infarct miocardic produs în ultimele 6 luni sau intervenţie coronariană în ultimele 6 luni.
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau s-ar putea să luaţi orice alte medicamente.
În mod deosebit, este necesar să îl anunţaţi pe medicul dumneavoastră dacă luaţi unele medicamente utilizate de obicei pentru tratamentul afecţiunilor dureroase şi/sau inflamatorii ale muşchilor sau articulaţiilor, sau dacă luaţi medicamente pentru scăderea coagulării sângelui. Aceste medicamente includ:
- acid acetilsalicilic,
- clopidogrel,
- medicamente anticoagulante (de exemplu warfarină, dabigatran, rivaroxaban, apixaban sau heparine cu masă moleculară mică).
Dacă luaţi astfel de medicamente în acelaşi timp cu VELYN, este posibil ca medicul dumneavoastră să efectueze unele analize de sânge de rutină.
Anumite medicamente pot interfera cu efectul VELYN atunci când sunt luate împreună cu acesta. Acestea pot să crească reacţiile adverse la VELYN sau să îi scadă eficacitatea. VELYN poate avea acelaşi efect asupra altor medicamente. Înainte de a începe să luaţi VELYN, vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră dacă luaţi:
- eritromicină, claritromicină sau rifampicină (antibiotice)
- ketoconazol (pentru tratamentul infecţiilor fungice)
- omeprazol (pentru tratamentul acidităţii în exces la nivelul stomacului)
- diltiazem (pentru tratamentul tensiunii arteriale mari sau al durerilor în piept)
- cisapridă (pentru tratamentul tulburărilor de stomac)
- lovastatină, simvastatină sau atorvastatină (pentru tratamentul concentraţiilor crescute ale colesterolului în sânge)
- halofantrină (pentru tratamentul malariei)
- pimozidă (pentru tratamentul bolilor psihice)
- derivaţi de ergot (pentru tratamentul migrenei, de exemplu, ergotamină, dihidroergotamină)
- carbamazepină sau fenitoină (pentru tratamentul convulsiilor)
- sunătoare (un remediu din plante)
În cazul în care nu sunteţi sigur dacă oricare dintre situaţiile de mai sus este valabilă în cazul medicamentelor pe care le luaţi, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Înainte de a începe să luaţi VELYN, vă rugăm să îl anunţaţi pe medicul dumneavoastră dacă luaţi medicamente pentru tratamentul tensiunii arteriale mari, deoarece VELYN poate avea un efect suplimentar de scădere a tensiunii arteriale. Dacă tensiunea arterială scade prea mult, acest lucru ar putea duce la bătăi rapide ale inimii. Aceste medicamente includ:
- diuretice (de exemplu, hidroclorotiazidă, furosemid)
- blocante ale canalelor de calciu (de exemplu, verapamil, amlodipină)
- inhibitori ai ECA (de exemplu, captopril, lisinopril)
- blocante ale receptorilor angiotensinei II (de exemplu, valsartan, candesartan)
- betablocante (de exemplu, labetalol, carvedilol).
Cu toate acestea, este posibil să luaţi în continuare medicamentele menţionate mai sus în acelaşi timp cu VELYN, iar medicul dumneavoastră va fi în măsură să decidă tratamentul potrivit pentru dumneavoastră.
VELYN împreună cu alimente şi băuturi VELYN comprimate trebuie administrat cu 30 minute înainte de micul dejun şi, respectiv, de masa de seară. Luaţi întotdeauna comprimatele cu un pahar cu apă.
Inhibitori ai agregării plachetare Cilostazol este un inhibitor PDE III cu acţiune antiplachetară. Într-un studiu clinic efectuat cu subiecţi sănătoşi, administrarea de cilostazol în doză de 150 mg de două ori pe zi, timp de cinci zile, nu a avut ca urmare prelungirea timpului de sângerare.
Acid acetilsalicilic (AAS): Administrarea de scurtă durată (≤ 4 zile) a AAS concomitent cu cilostazol a indicat o creştere cu
23-25% a inhibării agregării plachetare ex vivo indusă de ADP, în comparaţie cu administrarea AAS în monoterapie.
Nu s-au evidenţiat tendinţe spre o frecvenţă crescută a reacţiilor adverse de tip hemoragic la pacienţii trataţi concomitent cu cilostazol şi AAS, comparativ cu pacienţii la care s-a administrat concomitent placebo şi doze echivalente de AAS.
Clopidogrel şi alte medicamente antiplachetare
Administrarea concomitentă de cilostazol şi clopidogrel nu a avut niciun efect asupra numărului de trombocite, a timpului de protrombină (PT) sau a timpului de tromboplastină parţial activată (aPTT). Toţi subiecţii sănătoşi din studiu au prezentat un timp mai îndelungat de sângerare sub tratament cu clopidogrel în monoterapie, iar administrarea concomitentă de cilostazol nu a avut ca urmare niciun efect suplimentar semnificativ asupra duratei de sângerare. Se recomandă prudenţă în cazul administrării de cilostazol concomitent cu orice medicament care inhibă agregarea plachetară. La anumite intervale de timp, trebuie avută în vedere monitorizarea timpului de sângerare. Tratamentul cu cilostazol este contraindicat în cazul pacienţilor la care se administrează suplimentar două sau mai multe medicamente antiplachetare/anticoagulante (vezi pct. 4.3).
O frecvenţă crescută a hemoragiilor a fost observată în cazul utilizării concomitente de clopidogrel, AAS şi cilostazol în studiul CASTLE.
Anticoagulante orale, cum este warfarina
În cadrul unui studiu clinic cu doză unică, nu s-a observat nicio inhibare a metabolizării warfarinei şi niciun efect asupra parametrilor de coagulare (PT, aPTT, timp de sângerare). Cu toate acestea, se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor trataţi atât cu cilostazol cât şi cu un medicament anticoagulant, şi este necesară monitorizarea frecventă pentru reducerea posibilităţii de sângerare. Tratamentul cu cilostazol este contraindicat în cazul pacienţilor la care se administrează suplimentar două sau mai multe medicamente antiplachetare/anticoagulante (vezi pct. 4.3)
Inhibitori ai enzimelor citocromului P-450 (CYP)
Cilostazol este metabolizat extensiv de enzimele CYP, în particular de CYP3A4 şi CYP2C19, şi într-o măsură mai mică de CYP1A2. Metabolitul dihidro, care are o eficacitate de 4-7 ori mai mare în inhibarea agregării plachetare, comparativ cu cilostazol, pare să se formeze în principal sub acţiunea CYP3A4. Metabolitul 4`-trans-hidroxi, a cărui eficacitate reprezintă o cincime din cea exercitată de cilostazol, pare să se formeze în principal sub acţiunea CYP2C19. Prin urmare, medicamentele care inhibă CYP3A4 (de exemplu, unele macrolide, antifungice azolice, inhibitori de protează) sau CYP2C19 (cum sunt inhibitori ai pompei de protoni, IPP) cresc activitatea farmacologică totală şi ar putea avea capacitatea de a potenţa reacţiile adverse la cilostazol. În consecinţă, pentru pacienţii trataţi concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 sau CYP2C19, doza recomandată este de 50 mg de două ori pe zi (vezi pct. 4.2).
Administrarea de cilostazol concomitent cu eritromicină (un inhibitor al CYP3A4) a avut ca urmare o creştere a ASC a cilostazolului cu 72%, însoţită de o creştere cu 6% a ASC a metabolitului dihidro şi o creştere cu 119% a ASC a metabolitului 4`-trans-hidroxi. Pe baza ASC, activitatea farmacologică totală a cilostazolului creşte cu 34% în cazul administrării concomitente cu eritromicina. Conform acestor date, doza recomandată de cilostazol este de 50 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitente cu eritromicină şi medicamente similare (de exemplu, claritromicină).
Administrarea ketoconazolului (un inhibitor puternic al CYP3A4) concomitent cu cilostazol a avut ca urmare o creştere cu 117% a ASC a cilostazolului, însoţită de o scădere cu 15% a ASC a metabolitului dihidro şi o creştere cu 87% a ASC a metabolitului 4`-trans-hidroxi. Pe baza ASC, activitatea farmacologică totală a cilostazolului creşte cu 35% în cazul administrării concomitente cu
ketoconazol. Conform acestor date, doza recomandată de cilostazol este de 50 mg de două ori pe zi în în cazul administrării concomitente cu ketoconazol şi medicamente similare (de exemplu, itraconazol).
Administrarea de cilostazol concomitent cu diltiazem (un inhibitor slab al CYP3A4) a avut ca urmare o creştere a ASC a cilostazolului cu 44%, însoţită de o creştere cu 4% a ASC a metabolitului dihidro, şi o creştere cu 43% a ASC a metabolitului 4`-trans-hidroxi. Pe baza ASC, activitatea farmacologică totală a cilostazolului creşte cu 19% în cazul administrării concomitente cu diltiazem. Conform acestor date, nu este necesară nicio ajustare a dozei.
Administrarea unei singure doze de cilostazol 100 mg împreună cu 240 ml de suc de grepfrut (un inhibitor al CYP3A4 la nivel intestinal) nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii cilostazolului. Conform acestor date, nu este necesară nicio ajustare a dozei. Un efect clinic relevant asupra acţiunii cilostazolului este totuşi posibil în cazul consumului unor cantităţi mai mari de suc de grepfrut.
Administrarea de cilostazol concomitent cu omeprazol (un inhibitor al CYP2C19) a determinat creşterea ASC a cilostazolului cu 22%, însoţită de o creştere cu 68% a ASC a metabolitului dihidro şi o reducere de 36% a ASC a metabolitului 4`-trans hidroxi. Pe baza ASC, activitatea farmacologică totală creşte cu 47% în cazul administrării concomitente cu omeprazol. Conform acestor date, doza recomandată de cilostazol este de 50 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitente cu omeprazol.
Substrate pentru enzimele citocromului P-450
S-a arătat că cilostazol determină creşterea cu 70% a ASC a lovastatinei (substrat sensibil pentru CYP3A4) şi a acidului său β-hidroxi. Se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente de cilostazol cu substrate pentru CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust (de exemplu, cisapridă, halofantrină, pimozidă, derivaţi de ergot). Se recomandă prudenţă în cazul administrării concomitente cu statine metabolizate de CYP3A4, de exemplu, simvastatină, atorvastatină şi lovastatină.
Inductori ai enzimelor citocromului P-450
Efectul inductorilor CYP3A4 şi CYP2C19 (cum sunt carbamazepină, fenitoină, rifampicină şi sunătoare) asupra farmacocineticii cilostazolului nu a fost evaluat încă. Teoretic, efectul antiplachetar se poate modifica şi trebuie monitorizat cu atenţie în situaţia administrării de cilostazol concomitent cu inductori CYP3A4 şi CYP2C19. În studiile clinice, s-a constatat că fumatul (cu efect inductor al CYP1A2) a determinat scăderea concentraţiilor plasmatice ale cilostazol cu 18%.
Alte interacţiuni posibile
Se impune prudenţă în cazul administrării de cilostazol concomitent cu un alt medicament care are potenţial de scădere a tensiunii arteriale, din cauza posibilităţii de manifestare a unui efect hipotensiv suplimentar, cu tahicardie reflexă.
VELYN NU TREBUIE administrat în timpul sarcinii, Utilizarea VELYN NU ESTE RECOMANDATĂ la femeile care alăptează.
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea de cilostazol la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial la om nu este cunoscut. Velyn nu trebuie administrat în timpul sarcinii (vezi pct. 4.3).
Alăptarea Trecerea cilostazolului în laptele matern a fost raportată în studiile efectuate la animale. Nu se cunoaşte dacă cilostazol se excretă în laptele uman. Dat fiind efectul nociv potenţial asupra nou-născutului alăptat, în condiţiile în care mama este tratată cu cilostazol, utilizarea Velyn nu este recomandată în timpul alăptării.
Fertilitatea Cilostazolul a afectat în mod reversibil fertilitatea femelelor de șoarece, dar nu și a altor specii de animale (vezi pct. 5.3). Semnificația clinică este necunoscută.
Ce conţine VELYN
- Substanţa activă este cilostazol. Un comprimat conţine cilostazol 100 mg.
- Celelalte componente sunt: amidon de porumb, celuloză microcristalină, carmeloză calcică, hipromeloză şi stearat de magneziu.
Cum arată VELYN şi conţinutul ambalajului VELYN 100 mg comprimate se prezintă sub formă de comprimate rotunde, cu feţe plane, de culoare albă până la aproape albă, marcate cu „100” pe una dintre feţe. Medicamentul dumneavoastră este furnizat în cutii cu 7, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 comprimate, ambalate în blistere din PVC-PVdC/Al. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă şi fabricanții
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă: Terapia S.A., Strada Fabricii nr. 124, Cluj-Napoca, Judet Cluj 400632 România
Fabricanții: Adamed Pharma S.A. ul. Marszałka Józefa Piłsudskiego 5, Pabianice 95-200 Polonia
Terapia S.A., Strada Fabricii nr. 124, Cluj-Napoca, Judet Cluj 400632 România
Acest medicament este autorizat în Statele Membre ale Spaţiului Economic European sub următoarele denumiri comerciale:
Ţara Denumirea comercială Estonia Cilozek Polonia Cilozek Republica Cehǎ Cilozek 100 mg Slovacia Cilozek 100 mg tablety Ungaria Cilozek 100 mg tabletta Spania Cilostazol Viatris 100 mg comprimidos EFG Grecia INCLAUD 100 mg δισκία Romȃnia VELYN 100 mg comprimate
Acest prospect a fost revizuit în August 2024.
Un comprimat conţine cilostazol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
Amidon de porumb, Celuloză microcristalină, Carmeloză calcică, Hipromeloză, Stearat de magneziu.
Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu utilizaţi VELYN după data de expirare înscrisă pe cutie şi blister după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective. Nu utilizaţi acest medicament dacă observaţi semne vizibile de deteriorare. Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
3 ani.
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.