Lidocaina Noridem 20 mg/ml (Vezi N01bb02)

Doze

Anestezie locală și regională În principiu, trebuie administrată doza minimă posibilă care produce o anestezie adecvată. Dozele trebuie ajustate în mod individual, în funcție de particularitățile fiecărui caz.

Adulți Atunci când se injectează în țesuturi cu absorbție sistemică marcată, fără asociere cu un vasoconstrictor, o doză unică de clorhidrat de lidocaină monohidrat nu trebuie să depășească 4,5 mg/kg greutate corporală (GC) (sau 300 mg). Atunci când se administrează în asociere cu un vasoconstrictor, nu trebuie să se depășească 7 mg/kg GC (sau 500 mg) de clorhidrat de lidocaină monohidrat per doză unică.

Pentru indicațiile clinice prezentate mai jos, recomandările pentru o doză unică și concentrațiile soluției injectabile care trebuie administrate la adulți cu greutate corporală medie (70 kg) sunt următoarele:

• membrul superior 0,5 40
• membrul inferior 0,25 50 – 1001,5 ml per segment în medie Pentru prelungirea anesteziei, lidocaina poate fi asociată cu un vasoconstrictor, de exemplu adrenalină. Adăugarea adrenalinei în concentrație cuprinsă între 1:100 000 și 1:200 000 s-a dovedit a fi utilă.

Copii și adolescenți Pentru copii, dozele sunt calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacientului și de tipul procedurii. Se pot administra maximum 5 mg/kg GC. În cazul asocierii cu adrenalină, se pot administra maximum 7 mg/kg. La copii cu o greutate corporală mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei, care trebuie să se bazeze pe greutatea corporală ideală. Trebuie consultate manualele de specialitate cu privire la factorii care afectează tehnicile de blocaj specifice și la cerințele individuale ale pacienților. Pentru anestezie la copii, trebuie utilizată numai o concentrație scăzută (0,5 % m/v) de anestezic local. Pentru realizarea unui bloc motor complet, poate fi necesară o concentrație mai mare (1 % m/v).

Lidocaina trebuie utilizată cu precauție la copii cu vârsta sub 2 ani, deoarece în prezent există date limitate care să confirme siguranța și eficacitatea medicamentului la acest grup de pacienți.

Pacienți vârstnici Pentru pacienții vârstnici, dozele trebuie calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacienților. Dozele pot necesita ajustări, deoarece debitul cardiac și fluxul sanguin hepatic pot scădea odată cu înaintarea în vârstă, ceea ce indică o scădere a clearance-ului lidocainei (vezi pct. 5.2).

Alte grupe speciale de pacienți Dozele trebuie reduse la pacienții cu stare generală precară sau la cei cu capacitate redusă de legare de proteinele plasmatice (determinată, de exemplu, de insuficiență renală, insuficiență hepatică, cancer, sarcină). La pacienții cu insuficiență renală severă poate fi necesară ajustarea dozei, din cauza clearance-ului scăzut și a timpului de înjumătățire crescut al lidocainei (vezi pct. 5.2). Pacienții cu afecțiuni hepatice prezintă toleranță scăzută la anestezicele locale de tip amidic. Acest lucru poate fi determinat de reducerea metabolizării hepatice și a sintezei proteinelor, ceea ce determină o rată mai mică de legare de proteine a anestezicului local. În aceste cazuri se recomandă scăderea dozei. Doza trebuie redusă la pacienții care prezintă semne clinice de insuficiență cardiacă. Cu toate acestea, blocajul nervos local sau regional poate fi metoda anestezică de elecție la acești pacienți. În timpul sarcinii, poate fi necesară reducerea dozei, în funcție de tipul de anestezie. Blocurile anestezice regionale în care sunt necesare doze de obicei mari trebuie evitate în primul trimestru de sarcină. Pentru administrare în blocuri anestezice în care se administrează doze mai mici, poate fi necesară reducerea dozei, ca urmare a modificărilor caracteristicilor anatomice și fiziologice la sfârșitul sarcinii.

Tratamentul antiaritmic

Adulți Dozele trebuie ajustate în funcție de cerințele individuale și de efectul terapeutic.

În bolus: Dozele de încărcare uzuale de clorhidrat de lidocaină sunt 50 – 100 mg sau 1 – 1,5 mg/kg GC sub formă de injecție intravenoasă directă, care corespunde la aproximativ 2,5 – 5 ml sau 0,05 – 0,075 ml/kg GC de Lidocaină Noridem 20 mg/ml (2 % m/v).

Viteza injectării nu trebuie să depășească 25 – 50 mg/min, care corespunde la aproximativ 1,25 – 2,5 ml/min de Lidocaină Noridem 20 mg/ml (2 % m/v).

Dacă efectul terapeutic al primei doze este insuficient în decursul primelor 5 – 10 minute, doza inițială poate fi repetată o dată sau de două ori, până la o doză maximă de 200 – 300 mg, în decurs de o oră.

Întreținere: Pentru menținerea concentrațiilor plasmatice terapeutice de lidocaină (1,5 – 5 μg/ml), clorhidratul de lidocaină monohidrat este perfuzat cu o viteză de 20 – 50 μg /kg GC și minut (aproximativ 1 – 4 mg/min), ceea ce corespunde la aproximativ 0,001 – 0,0025 ml/kg GC și minut.

Se pot prepara perfuzii prin adăugarea de 1000 mg clorhidrat de lidocaină monohidrat, ceea ce corespunde la 50 ml de Lidocaină Noridem 20 mg/ml soluție injectabilă la 500 ml de soluție de glucoză sau soluție salină fiziologică.

Perfuzia trebuie oprită de îndată ce ritmul cardiac de bază al pacientului pare a fi stabil sau la primele semne de toxicitate. Rareori este necesară continuarea perfuziei peste 24 ore. Imediat ce este posibil, pacienții trebuie trecuți la un medicament antiaritmic cu administrare orală pentru terapia de întreținere.

Copii și adolescenți Siguranța și eficacitatea administrării lidocainei la copii nu au fost încă stabilite în mod definitiv. Doza trebuie ajustată în funcție de situația clinică și de natura procedurii.

La copiii mici și copii se poate administra inițial un bolus i.v. de 0,5 – 1 mg/kg GC. Această doză poate fi repetată conform răspunsului pacientului, dar doza totală nu trebuie să depășească 3 – 5 mg/kg GC. Dacă

este necesar, se poate administra o perfuzie i.v. cu doza de întreținere de 10 – 50 μg/kg GC și minut, prin intermediul unei pompe de perfuzie.

Pentru suportul vital cardiovascular avansat la copii, doza recomandată este de o injecție inițială rapidă i.v. sau intraosos (adică în bolus) de 1 mg/kg GC, până la o doză inițială maximă de 100 mg.

Dacă tahicardia ventriculară sau fibrilația ventriculară nu este corectată după defibrilare (sau cardioversie) și administrarea unei doze inițiale recomandate de lidocaină, trebuie începută administrarea unei perfuzii i.v. sau intraosoase, cu o viteză de 20 – 50 μg/kg GC și minut.

Pacienți vârstnici Pentru pacienții vârstnici, dozele sunt calculate în mod individual, în funcție de vârsta și greutatea corporală a pacienților. Dozele pot necesita ajustări, deoarece debitul cardiac și fluxul sanguin hepatic pot scădea odată cu înaintarea în vârstă, ceea ce indică o scădere a clearance-ului lidocainei (vezi pct. 5.2).

Alte grupe speciale de pacienți Insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, medicamente administrate concomitent, sarcină Doza trebuie redusă la pacienții cu insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică, la pacienții cărora li se administrează medicamente care intensifică efectele lidocainei (vezi pct. 4.5) și în timpul sarcinii (vezi pct. 4.6). Vezi de asemenea pct. 5.2.

Insuficiență renală De regulă, insuficiența renală nu necesită o ajustare specifică a dozei. Totuși, acești pacienți trebuie monitorizați pentru efectele toxice cauzate de acumularea metaboliților activi.

În caz de insuficiență renală severă, poate fi necesară ajustarea dozei (vezi și pct. 5.2).

Mod de administrare

Anestezie locală și regională Administrare intradermică, intramusculară, subcutanată sau submucoasă (infiltrație), injectare în vecinătatea nervilor periferici, epidurală sau spinală. Administrarea intravenoasă în caz de anestezie regională intravenoasă (blocul Bier).

Orice procedură de anestezie locală trebuie efectuată numai de către personal calificat în mod corespunzător în tehnica anestezică respectivă.

Tratamentul antiaritmic

Administrare intravenoasă Se administrează sub formă de injecție intravenoasă lentă sau perfuzie intravenoasă, după diluarea într-o soluție vehicul adecvată.

Din cauza duratei de acțiune relativ scurte a lidocainei, injectarea trebuie urmată de perfuzie continuă, dacă este posibil, cu ajutorul unei pompe de perfuzie.

Generale În cazul unei alergii cunoscute la alte anestezice locale de tip amidic, trebuie luată în considerare alergia de grup la lidocaină.

Lidocaina trebuie utilizată numai cu precauție deosebită la pacienții cu afecțiuni hepatice sau renale sau cu miastenia gravis, tulburări de conducere cardiacă (vezi și pct. 4.3), insuficiență cardiacă, bradicardie, afectare a funcției respiratorii și șoc sever (vezi și pct. 4.2).

În general, înainte de injectarea lidocainei, trebuie să se verifice dacă toate echipamentele pentru resuscitare și medicația de urgență pentru tratamentul reacțiilor toxice sunt imediat disponibile.

Pacienții cu epilepsie trebuie monitorizați atent în vederea apariției simptomelor nervoase centrale. Trebuie avută în vedere o tendință crescută la convulsii, chiar și la doze mai mici decât cele maxime.

Anestezie locală și regională Poate apărea hipotensiune arterială bruscă, în special la pacienții vârstnici, ca o complicație a anesteziei spinale și epidurale.

De asemenea, trebuie acordată o atenție deosebită în cazul în care anestezicul local trebuie injectat în țesutul inflamat (infectat), din cauza absorbției sistemice crescute, determinate de fluxul sanguin mai mare și de efectul redus din cauza pH-ului mai scăzut al țesutului infectat.

Anestezia spinală este asociată cu un risc de cefalee post-spinală, în special la adolescenți și la adulți cu vârsta de până la 30 de ani. Acest risc de cefalee post-spinală poate fi redus semnificativ prin alegerea unor canule de injectare suficient de subțiri.

După îndepărtarea garoului în urma anesteziei regionale intravenoase există un risc crescut de reacții adverse. Prin urmare anestezicul local trebuie drenat în mai multe reprize.

În timpul procedurilor anestezice în regiunea capului și gâtului, pacienții prezintă un risc crescut de reacții adverse toxice la medicament la nivelul sistemului nervos central. Vezi de asemenea pct. 4.8.

Tratamentul antiaritmic În caz de acidoză, legarea lidocainei de proteinele plasmatice este redusă și, prin urmare, concentrația de lidocaină liberă este crescută. Prin urmare, efectul lidocainei poate fi intensificat în caz de acidoză.

Hipokaliemia, hipoxia și tulburările echilibrului acido-bazic trebuie să fie corectate înainte de utilizarea lidocainei la pacienții care necesită doze mari de medicamente antiaritmice.

În timpul tratamentului parenteral prelungit cu lidocaină, trebuie să se monitorizeze periodic echilibrul hidric, electroliții serici și echilibrul acido-bazic.

Administrarea lidocainei trebuie să fie asociată cu monitorizarea continuă a ECG, tensiunii arteriale, stării de conștiență și respirației. În mod special, ajustarea dozei de medicament antiaritmic necesită o monitorizare cardiologică atentă. Trebuie să fie disponibil echipamentul de urgență cardiologică. Dacă unul sau mai mulți parametri indică agravarea funcției cardiace, este necesară revizuirea terapiei, care poate include întreruperea administrării lidocainei.

Notă: La pacienții narcotizați, tulburările nervoase centrale pot rămâne nediagnosticate, iar reacțiile adverse cardiace pot apărea brusc, fără alte simptome de avertizare anterioare.

Atenționări/precauții speciale privind excipienții

Fiole a 2 ml, 5 ml și 10 ml: Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per fiolă, adică practic „nu conține sodiu“.

Fiole a 20 ml: Acest medicament conține sodiu 38,1 – 41,0 mg per fiolă de 20 ml, echivalent cu 1,90 – 2,05 % din aportul zilnic maxim la adult, recomandat de OMS.

Generale

Frecvența și severitatea reacțiilor adverse la lidocaină depind de doză, de metoda de administrare și de sensibilitatea individuală a pacientului.

După administrarea lidocainei pot apărea simptome de toxicitate locală. Se pot anticipa reacții adverse sistemice la concentrații plasmatice de lidocaină care depășesc 5 – 10 mg/l. Acestea se manifestă atât sub formă de simptome ale SNC, cât și de simptome cardiovasculare (vezi și pct. 4.9).

Având în vedere metoda de administrare, reacțiile adverse sistemice sunt asociate mai frecvent cu administrarea lidocainei ca medicament antiaritmic.

Posibilele reacții adverse după administrarea lidocainei ca anestezic local sunt în mare măsură identice cu cele produse de alte anestezice locale de tip amidic.

Reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de frecvență, după cum urmează:

Anestezie locală și regională

Tulburări ale sistemului imunitar Rare: reacții anafilactice care se manifestă prin urticarie, edem, bronhospasm, detresă respiratorie și simptome circulatorii până la șoc anafilactic.

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: simptome neurologice tranzitorii, în special după anestezie spinală și epidurală (până la 5 zile).

Rare: complicații neurologice ca urmare a blocurilor nervoase centrale – în principal anestezie spinală – cum sunt anestezie persistentă, paraestezie, pareză până la paraplegie, sindromul cauda equina (slăbiciune bilaterală la nivelul picioarelor până la paraplegie, anestezie în șa, retenție urinară și incontinență fecală), cefalee însoțită de tinitus și fotofobie.

Leziuni ale nervilor cranieni, surditate neurosenzorială (dacă se administrează în regiunea capului și gâtului).

Cu frecvență necunoscută: sindromul Horner, asociat cu anestestezia epidurală sau după administrarea la nivel regional în zona capului/gâtului.

Tulburări gastro-intestinale Foarte frecvente: greață, vărsături

Leziuni, intoxicații și complicații legate de procedurile utilizate Rare: traumatism, iritație radiculară tranzitorie ca urmare a anesteziei spinale, compresie a măduvei spinării după apariția unui hematom

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Rare: frisoane (după administrare epidurală)

Tratamentul antiaritmic Reacțiile adverse observate cel mai frecvent după administrarea lidocainei ca medicament antiaritmic sunt cele asupra sistemului nervos. În plus, pot fi afectate funcția cardiacă și circulația. Majoritatea reacțiilor observate sunt asociate cu viteza de injectare crescută sau cu viteza crescută a perfuziei.

Tulburări ale sistemului imunitar Rare: reacții anafilactice care se manifestă prin urticarie, edem, bronhospasm, detresă respiratorie și simptome circulatorii până la șoc anafilactic.

Tulburări psihice Frecvente: confuzie, agitație, iritabilitate, euforie, halucinații și depresie Foarte frecvente: disforie

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: somnolență, amețeli, vertij, dizartrie, tinitus, tremurături, senzație de furnicături și parestezie (la nivel cutanat), vedere încețoșatăț Rare: contracții musculare până la convulsii generalizate, scădere a nivelului de conștiență până la comă.

Tulburări cardiace

Rare: bradicardie, bloc atrioventricular până la stop cardiac Foarte rare: tahicardie ventriculară

Tulburări vasculare Rare: hipotensiune arterială

Tulburări gastro-intestinale Foarte frecvente: greață, vărsături, disfagie

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale Rare: deprimare respiratorie sau chiar stop respirator

Copii și adolescenți Se anticipează că frecvența, tipul și severitatea reacțiilor adverse la copii sunt similare celor observate la adulți.

Pacienți vârstnici La pacienții vârstnici, incidența reacțiilor adverse poate fi crescută (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacțiilor adverse suspectate Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1 Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro