Posaconazol Zentiva 100 mg
Comprimate gastrorezistente · DCI: Posaconazolum
Posaconazol Zentiva conţine substanța activă posaconazol.
De unde vin aceste informații? Pacient = Prospect · Medic = RCP. Ambele aprobate de ANMDMR.
Nu reformulăm liber textul medical. „Pentru pacient” urmează Prospectul; „Pentru medic” urmează Rezumatul Caracteristicilor Produsului (RCP). Fiecare secțiune indică documentul-sursă.
Posaconazol Zentiva conţine substanța activă posaconazol. Acesta aparţine unei clase de medicamente denumite „antifungice”. Este utilizat pentru prevenirea şi tratarea multor infecţii fungice diferite.
Acest medicament acţionează prin distrugerea sau oprirea dezvoltării unor tipuri de ciuperci (fungi) care pot determina infecţii.
Posaconazol Zentiva poate fi utilizat la adulţi pentru tratarea infecţiilor fungice determinate de fungi din família Aspergillus.
Posaconazol Zentiva poate fi utilizat la adulţi și la copii și adolescenți cu vârsta începând de la 2 ani care au greutatea corporală de peste 40 kg, pentru tratarea următoarelor tipuri de infecţii fungice:
- infecţii determinate de fungi din familia Aspergillus care nu s-au ameliorat în timpul tratamentului cu medicamente antifungice ca amfotericină B sau itraconazol sau când administrarea acestor medicamente a trebuit să fie oprită;
- infecţii determinate de fungi din familia Fusarium care nu s-au ameliorat în timpul tratamentului cu amfotericină B sau când tratamentul cu amfotericină B a trebuit să fie oprit;
- infecţii determinate de fungi care produc boli cum sunt„cromoblastomicoza” şi „micetomul” care nu s-au ameliorat în timpul tratamentului cu itraconazol sau când tratamentul cu itraconazol a trebuit oprit;
- infecţii determinate de o ciupercă numită Coccidioides care nu s-au ameliorat în timpul tratamentului cu unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: amfotericină B, itraconazol sau fluconazol sau când administrarea acestor medicamente a trebuit oprită.
Acest medicament poate fi utilizat şi pentru prevenirea infecţiilor fungice la adulţii și la copii și
adolescenți cu vârsta începând de la 2 ani care au greutatea corporală de peste 40 kg, cu risc crescut de a dezvolta infecții fungice, cum sunt:
- pacienţii cu sistem imunitar slăbit din cauza chimioterapiei pentru „leucemia mielocitară acută” (LMA) sau „sindromul mielodisplazic” (SMD)
- pacienţii ce urmează „tratamente imunosupresoare cu doze mari” după „transplantul de celule stem hematopoietice” (TCSH).
Posaconazol Zentiva comprimate gastrorezistente este indicat pentru utilizarea la adulţi în tratamentul următoarelor infecţii fungice (vezi pct. 4.2 și 5.1):
- Aspergiloză invazivă
Posaconazol Zentiva comprimate gastrorezistente este indicat pentru utilizarea în tratamentul următoarelor infecţii fungice la copii și adolescenți cu vârsta începând de la 2 ani care au greutatea corporală de peste 40 kg și la adulţi (vezi pct. 4.2 și 5.1):
- Aspergiloză invazivă la pacienţi cu boală rezistentă la amfotericină B sau itraconazol sau la pacienţi care nu tolerează aceste medicamente;
- Fusarioză la pacienţii cu boală rezistentă la amfotericină B sau la pacienţi care nu tolerează amfotericină B;
- Cromoblastomicoză şi micetom la pacienţii cu boală rezistentă la itraconazol sau la pacienţi care nu tolerează itraconazolul;
- Coccidioidomicoză la pacienţi cu boală rezistentă la amfotericină B, itraconazol sau fluconazol sau la pacienţi care nu tolerează aceste medicamente.
Caracterul rezistent al bolii este definit ca progresie a infecţiei sau ca lipsă de ameliorare după minim 7 zile de tratament antifungic eficace, la doze terapeutice.
Posaconazol Zentiva comprimate gastrorezistente este indicat şi pentru profilaxia infecţiilor fungice sistemice la următorii copii și adolescenți cu vârsta începând de la 2 ani care au greutatea corporală de peste 40 kg și pacienţi adulți (vezi pct. 4.2 și 5.1):
- Pacienţi cărora li se administrează chimioterapie pentru inducerea remisiunii în leucemia mielocitară acută (LMA) sau în sindroamele mielodisplazice (SMD), la care este de aşteptat apariţia neutropeniei prelungite şi care prezintă un risc crescut de apariţie a infecţiilor fungice sistemice;
- Primitorii unui transplant de celule stem hematopoetice (TCSH), care sunt în tratament imunosupresor cu doze mari pentru prevenirea bolii grefă contra gazdă şi care prezintă un risc crescut de apariţie a infecţiilor fungice sistemice.
Pentru utilizare în candidoză orofaringiană, vă rugăm să consultaţi Rezumatul caracteristicilor produsului pentru posaconazol sub formă de suspensie orală.
- dacă sunteţi alergic la posaconazol sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- dacă luaţi terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă, halofantrină, chinidină, orice medicamente care conțin „alcaloizi din ergot” cum sunt ergotamină sau dihidroergotamină sau o „statină” cum este simvastatina, atorvastatina sau lovastatina.
- dacă tocmai aţi început să luaţi venetoclax sau doza dumneavoastră de venetoclax este crescută lent pentru tratamentul leucemiei limfocitare cronice (LLC).
Nu luaţi Posaconazol Zentiva dacă oricare dintre situaţiile de mai sus este valabilă în cazul dumneavoastră. Dacă nu sunteţi sigur, discutaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul înainte de a lua Posaconazol Zentiva.
Vezi secţiunea „ Posaconazol Zentiva împreună cu alte medicamente” de mai jos pentru mai multe informaţii, inclusiv informații despre alte medicamente care pot interacţiona cu Posaconazol Zentiva.
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Administrarea concomitentă cu alcaloizi din ergot (vezi pct. 4.5).
Administrarea concomitentă cu substanţe substrat al CYP3A4 cum sunt terfenadina, astemizolul, cisaprida, pimozida, halofantrina sau chinidina, deoarece acest lucru poate determina creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestor medicamente, cu prelungirea consecutivă a intervalului QTc şi apariţia, în cazuri rare, a torsadei vârfurilor (vezi pct. 4.4 şi 4.5).
Administrarea concomitentă cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei, cum sunt simvastatina, lovastatina şi atorvastatina (vezi pct. 4.5).
Administrarea concomitentă în perioada de inițiere a tratamentului și în timpul fazei de titrare a dozei de venetoclax, la pacienții cu Leucemie Limfocitară Cronică (LLC) (vezi pct. 4.4 şi 4.5).
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau s-ar putea să luaţi orice alte medicamente.
Nu luaţi Posaconazol Zentiva dacă luaţi oricare dintre următoarele:
- terfenadină (utilizată pentru tratamentul alergiilor)
- astemizol (utilizat pentru tratamentul alergiilor)
- cisapridă (utilizată pentru tratamentul afecţiunilor la nivelul stomacului)
- pimozidă (utilizată pentru tratamentul simptomelor bolii Tourette și al bolilor mintale)
- halofantrină (utilizată pentru tratamentul malariei)
- chinidină (utilizată pentru tratamentul tulburărilor de ritm cardiac).
Posaconazol Zentiva poate creşte cantitatea acestor medicamente în sânge, ceea ce poate duce la modificarea severă a ritmului bătăilor inimii:
- orice medicamente care conţin „alcaloizi din ergot”, cum sunt ergotamina sau dihidroergotamina, administrate pentru tratarea migrenelor. Posaconazol Zentiva poate creşte cantitatea acestor medicamente în sânge, ceea ce poate duce la scăderea severă a fluxului de sânge în degetele de la mâini și picioare şi la afectarea acestora.
- o „statină”, cum este simvastatină, atorvastatină sau lovastatină, administrată pentru tratarea concentrațiilor mari de colesterol din sânge.
- venetoclax atunci când este utilizat la începutul tratamentului unui tip de cancer, leucemie limfocitară cronică (LLC).
Nu luaţi Posaconazol Zentiva dacă oricare dintre situaţiile de mai sus este valabilă în cazul dumneavoastră. Dacă nu sunteţi sigur, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte să luați acest medicament.
Alte medicamente Consultaţi lista de mai sus cu medicamente care nu trebuie luate în timpul tratamentului cu Posaconazol Zentiva. În plus faţă de medicamentele enumerate mai sus, există şi alte medicamente care prezintă risc de tulburări ale ritmului bătăilor inimii, care se pot accentua când sunt administrate în același timp cu Posaconazol Zentiva. Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le utilizaţi (eliberate cu sau fără prescripţie medicală).
Anumite medicamente pot creşte riscul de reacţii adverse la Posaconazol Zentiva prin creşterea cantităţii de Posaconazol Zentiva din sânge.
Următoarele medicamente pot scădea eficacitatea Posaconazol Zentiva prin reducerea cantităţii de Posaconazol Zentiva din sânge:
- rifabutină şi rifampicină (utilizate în tratamentul anumitor infecţii). Dacă luaţi deja rifabutină, trebuie să faceţi analize de sânge şi să monitorizaţi posibilele reacţii adverse la rifabutină.
- fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau primidonă (utilizate pentru tratarea sau prevenirea convulsiilor).
- efavirenz şi fosamprenavir, utilizate pentru tratarea infecţiei HIV.
- flucloxacilină (antibiotic utilizat împotriva infecţiilor bacteriene).
Este posibil ca Posaconazol Zentiva să crească riscul de reacţii adverse la alte medicamente prin creşterea cantităţii acestora din sânge. Aceste medicamente includ:
- vincristină, vinblastină şi alţi „alcaloizi din vinca” (utilizate în tratamentul cancerului)
- venetoclax (utilizat în tratamentul cancerului)
- ciclosporină (utilizată în timpul sau după chirurgia de transplant)
- tacrolimus şi sirolimus (utilizate în timpul sau după chirurgia de transplant)
- rifabutină (utilizată în tratamentul anumitor infecţii)
- medicamente utilizate în tratamentul infecţiei cu HIV numite inhibitori de protează (incluzând lopinavir şi atazanavir, care sunt administrate cu ritonavir)
- midazolam, triazolam, alprazolam sau alte „benzodiazepine” (utilizate ca sedative sau relaxante musculare)
- diltiazem, verapamil, nifedipină, nisoldipină sau alte „blocante ale canalelor de calciu” (utilizate în tratamentul tensiunii arteriale mari)
- digoxină (utilizată în tratamentul insuficienţei cardiace)
- glipizidă sau alte „sulfoniluree” (utilizate în tratamentul concentraţiilor mari ale zahărului din sânge).
- acid all-trans-retinoic (AATR), de asemenea denumit tretinoin (utilizat în tratamentul anumitor tipuri de cancer de sânge).
Dacă oricare dintre situaţiile de mai sus este valabilă în cazul dumneavoastră (sau nu sunteţi sigur), adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte să luați Posaconazol Zentiva.
Efectele altor medicamente asupra posaconazolului Posaconazolul este metabolizat prin glucuronoconjugare UDP (enzime de faza 2) şi in vitro este substrat pentru efluxul glicoproteinei p (gp-P). Prin urmare, inhibitorii (de exemplu, verapamil, ciclosporină, chinidină, claritromicină, eritromicină, etc.) sau inductorii (de exemplu, rifampicină, rifabutină, anumite anticonvulsivante, etc.) acestor căi de metabolizare pot să crească, respectiv să scadă concentraţiile plasmatice ale posaconazolului.
Rifabutină Rifabutina (300 mg o dată pe zi) a scăzut Cmax (concentraţia plasmatică maximă) şi ASC (aria de sub curba concentraţie plasmatică – timp) a posaconazolului cu 57% şi, respectiv 51%. Administrarea concomitentă de posaconazol şi rifabutină sau inductori similari (de exemplu, rifampicina) trebuie evitată, cu excepţia cazului în care beneficiul pentru pacient depăşeşte riscul. Vezi mai jos şi informaţiile privind efectul posaconazolului asupra concentraţiilor plasmatice ale rifabutinei.
Flucloxacilină Flucloxacilina (un inductor al CYP450) poate scădea concentrațiile plasmatice de posaconazol. Utilizarea concomitentă de posaconazol și flucloxacilină trebuie evitată, cu excepția cazului în care beneficiul pentru pacient depășește riscul (vezi pct. 4.4).
Efavirenz Efavirenz (400 mg o dată pe zi) a scăzut Cmax şi ASC ale posaconazolului cu 45% şi respectiv 50%. Administrarea concomitentă de posaconazol şi efavirenz trebuie evitată, cu excepţia cazului în care beneficiile pentru pacient depăşesc riscurile.
Fosamprenavir
Administrarea concomitentă de fosamprenavir şi posaconazol poate determina scăderea concentraţiilor plasmatice de posaconazol. Dacă este necesară administrarea concomitentă, se recomandă monitorizarea atentă pentru decelarea unor suprainfecţii fungice. Administrarea de doze repetate de fosamprenavir (700 mg de două ori pe zi, timp de 10 zile) a scăzut Cmax şi ASC ale posaconazolului sub formă de suspensie orală (200 mg o dată pe zi în prima zi, 200 mg de două ori pe zi în ziua a doua, urmate de 400 mg de două ori pe zi, timp de 8 zile) cu 21% şi, respectiv 23%. Nu se cunoaşte efectul posaconazolului asupra concentraţiilor plasmatice de fosamprenavir, atunci când fosamprenavirul este administrat potențat cu ritonavir.
Fenitoină Fenitoina (200 mg o dată pe zi) scade Cmax şi ASC ale posaconazolului cu 41% şi respectiv 50%. Administrarea concomitentă de posaconazol şi fenitoină sau inductori similari (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, primidonă) trebuie evitată, cu excepţia cazului în care beneficiul pentru pacient depăşeşte riscul.
Antagonişti ai receptorilor H2 şi inhibitori ai pompei de protoni Nu s-au observat efecte relevante din punct de vedere clinic atunci când comprimatele de posaconazol sunt administrate concomitent cu antiacide, antagonişti ai receptorilor H2 şi inhibitori ai pompei de protoni. Nu este necesară ajustarea dozei de posaconazol sub formă de comprimate atunci când este administrat concomitent cu antiacide, antagonişti ai receptorilor H2 şi inhibitori ai pompei de protoni.
Efectele posaconazolului asupra altor medicamente Posaconazolul este un inhibitor puternic al CYP3A4. Administrarea concomitentă de posaconazol şi substanţe substrat ale CYP3A4 poate duce la creşteri foarte mari ale expunerii la substanţe substrat ale CYP3A4, cum este exemplificat mai jos pentru tacrolimus, sirolimus, atazanavir şi midazolam. Se recomandă precauţie în timpul utilizării concomitente a posaconazolului cu substanţe substrat ale CYP3A4, administrate intravenos, şi poate fi necesară reducerea dozei acestora. Dacă posaconazolul este utilizat concomitent cu substanţe substrat ale CYP3A4, administrate pe cale orală, şi pentru care creşterea concentraţiilor plasmatice poate fi asociată cu reacţii adverse inacceptabile, concentraţiile plasmatice ale substanţei substrat a CYP3A4 şi/sau reacţiile adverse trebuie monitorizate atent, iar doza ajustată în consecinţă. Câteva dintre studiile de interacţiune au fost efectuate la voluntari sănătoşi, la care s-a obţinut o expunere mai mare la posaconazol, comparativ cu pacienţii la care s-a administrat aceeaşi doză. Este posibil ca efectul posaconazolului asupra substanţelor substrat ale CYP3A4 la pacienţi să fie ceva mai mic decât cel observat la voluntarii sănătoşi şi este de aşteptat să difere între pacienţi, datorită expunerii lor diferite la posaconazol. Efectul administrării concomitente de posaconazol asupra concentraţiilor plasmatice ale substanţelor substrat ale CYP3A4, poate de asemenea să fie diferit la acelaşi pacient.
Terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă, halofantrină şi chinidină (substraturi ale CYP3A4) Administrarea concomitentă de posaconazol şi terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă, halofantrină sau chinidină este contraindicată. Administrarea concomitentă poate determina creşterea concentraţiilor plasmatice ale acestor medicamente, cu prelungirea consecutivă a intervalului QTc şi, în cazuri rare, la apariţia torsadei vârfurilor (vezi pct. 4.3).
Alcaloizi din ergot Posaconazolul poate creşte concentraţia plasmatică a alcaloizilor din ergot (ergotamină şi dihidroergotamină), ceea ce poate duce la ergotism. Administrarea concomitentă de posaconazol şi alcaloizi din ergot este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizaţi de către CYP3A4 (de exemplu, simvastatină, lovastatină, şi atorvastatină) Posaconazolul poate creşte semnificativ concentraţiile plasmatice ale inhibitorilor HMG-CoA reductazei care sunt metabolizaţi de către CYP3A4. Tratamentul cu aceşti inhibitori ai HMG-CoA reductazei trebuie întrerupt în timpul tratamentului cu posaconazol, deoarece concentraţiile plasmatice crescute au fost asociate cu rabdomioliză (vezi pct. 4.3).
Alcaloizi din vinca
Majoritatea alcaloizilor din vinca (de exemplu, vincristină și vinblastină) sunt substraturi ale CYP3A4. Administrarea concomitentă de antifungice de tip azol, incluzând posaconazol, cu vincristină, a fost asociată cu reacții adverse grave (vezi pct. 4.4). Posaconazol poate crește concentrațiile plasmatice ale alcaloizilor din vinca, ceea ce poate duce la neurotoxicitate și alte reacții adverse grave. Prin urmare, administrarea antifungicelor de tip azol, inclusiv posaconazol, este rezervată pacienților cărora li se administrează un alcaloid din vinca, inclusiv vincristină, care nu au opțiuni alternative de tratament antifungic.
Rifabutină Posaconazolul a crescut Cmax şi ASC ale rifabutinei cu 31% şi, respectiv 72%. Trebuie evitată administrarea concomitentă de posaconazol şi rifabutină, cu excepţia cazului în care beneficiile pentru pacient depăşesc riscurile (vezi de asemenea informaţiile de mai sus despre efectul rifabutinei asupra concentraţiilor plasmatice de posaconazol). În cazul administrării concomitente a acestor medicamente, se recomandă monitorizarea atentă a hemoleucogramei complete şi a reacţiilor adverse care pot să apară în cazul creşterii concentraţiei plasmatice de rifabutină (de exemplu, uveită).
Sirolimus Administrarea de doze repetate de posaconazol sub formă de suspensie orală (400 mg de două ori pe zi, timp de 16 zile) a crescut Cmax şi ASC ale sirolimus (doză unică de 2 mg) în medie de 6,7 ori şi, respective 8,9 ori (variind între 3,1 şi 17,5 ori) la subiecţii sănătoşi. Nu se cunoaşte efectul posaconazolului asupra sirolimus la pacienţi, dar se anticipează ca acesta să fie variabil, ca urmare a expunerii diferite a pacienţilor la posaconazol. Administrarea concomitentă de posaconazol şi sirolimus nu este recomandată şi trebuie evitată ori de câte ori este posibil. În cazul în care se consideră că administrarea concomitentă nu poate fi evitată, se recomandă ca doza de sirolimus să fie mult redusă în momentul iniţierii tratamentului cu posaconazol şi să se monitorizeze foarte frecvent concentraţiile minime de sirolimus în sângele total. Concentraţiile plasmatice de sirolimus trebuie măsurate la iniţierea, în timpul administrării concomitente şi la întreruperea tratamentului cu posaconazol, iar dozele de sirolimus trebuie ajustate în consecinţă. Trebuie reţinut faptul că relaţia dintre concentraţia plasmatică minimă şi ASC ale sirolimus se modifică în timpul administrării concomitente cu posaconazol. Ca rezultat, concentraţiile plasmatice minime ale sirolimus, care în mod obişnuit sunt în limitele terapeutice uzuale, pot ajunge la valori subterapeutice. Ca urmare, concentraţiile plasmatice minime care se găsesc în partea superioară a limitelor terapeutice uzuale vor fi monitorizate şi întreaga atenţie trebuie îndreptată asupra semnelor clinice şi simptomelor, valorilor analizelor de laborator şi biopsiei tisulare.
Ciclosporină La pacienţii cu transplant cardiac, trataţi cu doze fixe de ciclosporină, administrarea de 200 mg de posaconazol sub formă de suspensie orală o dată pe zi a crescut concentraţiile plasmatice ale ciclosporinei, necesitând reduceri ale dozei. În studii de eficacitate clinică au fost raportate cazuri de reacţii adverse grave, inclusiv nefrotoxicitate şi un caz de leucoencefalopatie letală, determinate de concentraţiile plasmatice crescute de ciclosporină. În cazul iniţierii terapiei cu posaconazol la pacienţii tratați deja cu ciclosporină, doza de ciclosporină trebuie redusă (de exemplu, la aproximativ trei sferturi din doza curentă). În continuare, pe parcursul administrării concomitente, trebuie monitorizate cu atenţie concentraţiile sanguine de ciclosporină, iar în momentul întreruperii tratamentului cu posaconazol doza de ciclosporină trebuie ajustată după cum este necesar.
Tacrolimus Posaconazolul a crescut Cmax şi ASC ale tacrolimus (0,05 mg/kg corp doză unică) cu 121% şi, respectiv 358%. În studiile de eficacitate clinică au fost raportate cazuri de interacţiuni clinic semnificative, care au dus la internare sau/şi întreruperea tratamentului cu posaconazol. La iniţierea terapiei cu posaconazol la pacienţii tratați deja cu tacrolimus, doza de tacrolimus trebuie scăzută (de exemplu, la o treime din doza curentă). Ulterior, concentraţiile plasmatice de tacrolimus trebuie monitorizate cu atenţie în timpul administrării concomitente şi la întreruperea tratamentului cu posaconazol, iar doza de tacrolimus trebuie ajustată, dacă este necesar.
Inhibitorii proteazei HIV
Deoarece inhibitorii proteazei HIV sunt substanţe substrat ale CYP3A4 este de aşteptat ca posaconazolul să crească concentraţiile plasmatice ale acestor medicamente antiretrovirale. După administrarea concomitentă de posaconazol sub formă de suspensie orală (400 mg de două ori pe zi) şi atazanavir (300 mg o dată pe zi), timp de 7 zile la subiecţi sănătoşi, Cmax şi ASC ale atazanavirului au crescut în medie de 2,6 ori şi respectiv 3,7 ori (între 1,2 şi 26 ori). După administrarea concomitentă de posaconazol sub formă de suspensie orală (400 mg de două ori pe zi) cu atazanavir şi ritonavir (300 mg/100 mg o dată pe zi), timp de 7 zile la subiecţii sănătoşi, Cmax şi ASC ale atazanavirului au crescut în medie de 1,5 ori şi, respectiv 2,5 (între 0,9 şi 4,1 ori). Adăugarea de posaconazol la tratamentul cu atazanavir sau la tratamentul cu atazanavir potențat cu ritonavir, a fost asociată cu creşterea concentraţiilor plasmatice de bilirubină. În timpul administrării concomitente cu posaconazol, se recomandă monitorizarea frecventă pentru apariţia reacţiilor adverse şi a toxicităţii legate de medicamentele antiretrovirale care sunt substanţe substrat ale CYP3A4.
Midazolam şi alte benzodiazepine metabolizate de către CYP3A4 Într-un studiu efectuat la voluntari sănătoşi, posaconazolul sub formă de suspensie orală (200 mg o dată pe zi, timp de 10 zile) a crescut expunerea (ASC) la midazolam administrat intravenos (0,05 mg/kg) cu 83%. În alt studiu efectuat la voluntari sănătoşi, administrarea de doze repetate de posaconazol sub formă de suspensie orală (200 mg de două ori pe zi, timp de 7 zile) a crescut Cmax şi ASC ale midazolamului administrat intravenos (0,4 mg doză unică) în medie de 1,3 ori şi respectiv de 4,6 ori (între 1,7 şi 6,4 ori); posaconazol sub formă de suspensie orală 400 mg utilizat de două ori pe zi, timp de 7 zile a crescut Cmax şi ASC ale midazolamului administrat intravenos de 1,6 ori şi respectiv 6,2 ori (între 1,6 şi 7,6 ori). Ambele doze de posaconazol au crescut Cmax şi ASC ale midazolamului administrat oral (2 mg într-o singură doză orală) de 2,2 ori şi respectiv 4,5 ori. În plus, administrarea de posaconazol sub formă de suspensie orală (200 mg sau 400 mg) a prelungit media timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al midazolamului de la aproximativ 3 – 4 ore la 8 – 10 ore în timpul administrării concomitente. Din cauza riscului de sedare prelungită se recomandă luarea în considerare a ajustării dozei în timpul administrării de posaconazol concomitent cu orice benzodiazepină care este metabolizată de CYP3A4 (de exemplu, midazolam, triazolam, alprazolam) (vezi pct. 4.4).
Blocante ale canalelor de calciu metabolizate de către CYP3A4 (de exemplu, diltiazem, verapamil, nifedipină, nisoldipină) Se recomandă monitorizarea frecventă a reacţiilor adverse şi a fenomenelor de toxicitate legate de blocantele canalelor de calciu în timpul administrării concomitente cu posaconazol. Poate fi necesară ajustarea dozei de blocante ale canalelor de calciu.
Digoxină Administrarea altor azoli a fost asociată cu creşterea concentraţiilor plasmatice de digoxină. Prin urmare, posaconazolul poate creşte concentraţia plasmatică a digoxinei şi, de aceea, concentrația plasmatică a digoxinei trebuie să fie monitorizată la iniţierea sau după întreruperea tratamentului concomitent cu posaconazol.
Sulfoniluree La unii voluntari sănătoşi, glicemia a scăzut atunci când glipizida a fost administrată concomitent cu posaconazol. Se recomandă monitorizarea atentă a glicemiei la pacienţii diabetici.
Acid all-trans-retinoic (AATR) sau tretinoin Deoarece AATR este metabolizat de către enzimele hepatice CYP450, în special CYP3A4, administrarea concomitentă cu posaconazol, care este un inhibitor puternic al CYP3A4, poate duce la creșterea expunerii la tretinoin, având ca rezultat o toxicitate crescută (în special hipercalcemie). Valorile calciului seric trebuie monitorizate și, dacă este necesar, trebuie luate în considerare ajustări adecvate ale dozei de tretinoin în timpul tratamentului cu posaconazol și în următoarele zile după tratament.
Venetoclax Comparativ cu venetoclax 400 mg administrat în monoterapie, administrarea concomitentă a 300 mg posaconazol, un inhibitor puternic al CYP3A, cu venetoclax 50 mg și 100 mg timp de 7 zile la 12
pacienți, a crescut Cmax pentru venetoclax de 1,6 ori și respectiv de 1,9 ori, iar ASC pentru venetoclax de 1,9 ori și respectiv de 2,4 ori (vezi pct. 4.3 și 4.4). A se consulta RCP pentru venetoclax.
Copii şi adolescenţi Au fost efectuate studii privind interacţiunile numai la adulţi.
Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu luați Posaconazol Zentiva dacă sunteți gravidă, cu excepția cazului în care acest lucru v-a fost recomandat de către medicul dumneavoastră.
Dacă sunteţi o femeie aflată la vârsta fertilă, în timpul tratamentului cu acest medicament trebuie să utilizaţi o metodă de contracepţie eficace. Dacă rămâneţi gravidă în timp ce luați Posaconazol Zentiva, adresaţi-vă imediat medicului dumneavoastră.
Nu alăptaţi în timpul tratamentului cu Posaconazol Zentiva. Cantităţi mici se pot excreta în laptele uman.
Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea posaconazolului la gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut.
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului. Posaconazolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care beneficiul pentru mamă depăşeşte în mod clar riscul potenţial pentru făt.
Alăptarea Posaconazolul se excretă în lapte la femelele de şobolan (vezi pct. 5.3). Nu a fost studiată excreţia posaconazolului în laptele uman. Alăptarea trebuie întreruptă la iniţierea tratamentului cu posaconazol.
Fertilitatea Posaconazolul nu a avut efect asupra fertilităţii la şobolanii masculi la doze de până la 180 mg/kg (expunere de 3,4 ori mai mare decât cea produsă de comprimatul de 300 mg, pe baza concentraţiilor plasmatice la starea de echilibru la om) sau la şobolanii femele la o doză până la 45 mg/kg (expunere de 2,6 ori mai mare decât cea produsă de comprimatul de 300 mg, pe baza concentraţiilor plasmatice la starea de echilibru la om). Nu sunt disponibile date clinice cu privire la evaluarea impactului posaconazolului asupra fertilităţii la om.)
Ce conţine Posaconazol Zentiva
- Substanţa activă este posaconazol. Fiecare comprimat gastrorezistent conţine 100 mg posaconazol.
- Celelalte componente sunt: copolimer acid metacrilic-acrilat de etil (1:1) (tip B), trietilcitrat, xilitol, hidroxipropilceluloză, propilgalat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu, alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3350, talc, oxid galben de fer (E172).
Cum arată Posaconazol Zentiva şi conţinutul ambalajului Comprimat cu înveliș de culoare galbenă, sub formă de capsulă, marcat cu „100P” pe o față și neted pe cealaltă față. Comprimatele sunt disponibile în blistere neperforate cu 24 sau 96 de comprimate gastrorezistente, în blistere perforate doze unitare cu 24 x 1 și 96 x 1 comprimate sau în flacon din PEÎD cu 60 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă şi fabricantul
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă Zentiva k.s. U Kabelovny 130, Praga 10, Dolnì Měcholupy 102 37 Republica Cehă
Fabricanții Delorbis Pharmaceuticals Ltd. Athinon 17, Ergates Industrial Area, 2643 Lefkosia, Cipru
Winthrop Arzneimittel GmbH Brüningstraße 50 62926 Frankfurt am Main Germania
Prestige Promotion Verkaufsfoerderung & Werbeservice GmbH Lindigstraße 6, 63801 Kleinostheim, Bayern Germania
Acest medicament este autorizat în Statele Membre ale Spaţiului Economic European și în Regatul Unit (Irlanda de Nord) sub următoarele denumiri comerciale:
Germania, România: Posaconazol Zentiva Franța, Regatul Unit (Irlanda de Nord), Republica Cehă, Republica Slovacă: Posaconazole Zentiva Italia Posaconazolo Zentiva
Pentru orice informaţii despre acest medicament, vă rugăm să contactaţi reprezentanţa locală a deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă: ZENTIVA S.A. Tel: +4 021.304.72.00 e-mail: zentivaRO@zentiva.com
Acest prospect a fost revizuit în iulie 2025.
Fiecare comprimat gastrorezistent conţine posaconazol 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
Nucleul comprimatului Copolimer acid metacrilic-acrilat de etil (1:1) (Tip B) Trietilcitrat Xilitol Hidroxipropilceluloză Propilgalat Celuloză microcristalină Dioxid de siliciu coloidal anhidru Croscarmeloză sodică Stearil fumarat de sodiu
Învelișul comprimatului Alcool polivinilic Dioxid de titan (E171) Macrogol 3350 Talc Oxid galben de fer (E172)
Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu utilizaţi acest medicament după data de expirare înscrisă pe blister/flacon şi cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
MEDICAMENTELE EXPIRATE ȘI/SAU NEUTILIZATE TREBUIE RETURNATE LA SPITALE PUBLICE SAU PRIVATE.
Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei . Întrebaţi farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
3 ani
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.